Seralyn

Сералин е антидепресант от категорията на SSRI лекарствата.

[ 1 ]

Показания Seralina

Лекарството трябва да се използва при депресия, както и при тревожност и наличие/липса на споменавания за мания в личната история на пациента. Лекарството може да се предписва и за поддържащо лечение след подобрение в състоянието на пациента (за предотвратяване на рецидив на първоначалния депресивен епизод).

Възможно е също така да се използват капсули в терапията при хора с обсесивно-компулсивно разстройство. След получаване на първоначалния лекарствен ефект може да се проведе дългосрочна (до 2 години) поддържаща терапия със Seralin (повечето пациенти понасят това лечение без усложнения).

Капсулите могат да се използват и при лечението на хора с панически разстройства (със или без агорафобия), както и с посттравматично стресово разстройство.

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в капсули, в количество от 7 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 2 такива опаковки.

Фармакодинамика

Лекарството съдържа сертралин, активна съставка, която значително забавя процесите на обратно захващане на серотонин в синапсите. In vitro тестовете показват, че този компонент значително отслабва обратното захващане на 5-хидрокситриптамин в невроните.

Лекарството има известен ефект върху обратното захващане на други медиатори, включително норепинефрин и допамин. В терапевтични дози блокира процесите на усвояване на серотонин вътре в тромбоцитите.

Сералин няма кардиотоксичен, седативен или антихолинергичен ефект, а освен това не стимулира активността на централната нервна система и не причинява промени в психомоторната активност.

Селективното блокиране на обратното захващане на 5-HT осигурява липсата на потенциране на катехоламинергичните ефекти. Лекарството няма директен ефект върху мускариновите, бензодиазепиновите, GABA, допаминовите и хистаминовите окончания, както и върху адренергичните рецептори. Тестовете показват, че продължителната употреба на Seralin води до известно отслабване на активността на норадреналинергичните мозъчни окончания и заедно с това до намаляване на психичните и двигателните реакции.

Лекарството се различава от трицикличните антидепресанти по това, че не причинява промени в теглото при хора с обсесивно-компулсивни и депресивни разстройства.

Не е наблюдавана физическа или психическа зависимост към лекарството по време на лечението.

Фармакокинетика

Фармакокинетичните параметри на сертралин в диапазона от 0,05-0,2 g порции се определят от размера на дозата. Стойностите на Cmax на сертралин след перорално приложение на порция от 0,05-0,2 g (веднъж дневно в продължение на 14 дни) се отбелязват след 4,5-8,6 часа. Средният полуживот е 22-36 часа и варира в зависимост от възрастта на пациента. Като се вземе предвид полуживотът, може да се наблюдава приблизително 2-кратно натрупване на лекарството; равновесни стойности се наблюдават след 7 дни от началото на употребата (веднъж дневно).

Около 99% от активната съставка се синтезира с плазмените протеини.

След първото чернодробно преминаване се наблюдава активен метаболизъм на лекарството. Степента на активност на основния метаболитен продукт (N-десметилсертралин) е приблизително с 20% по-ниска в сравнение със сертралин в непроменено състояние (in vitro тестове). Трябва да се отбележи, че по време на in vivo тестове, N-десметилсертралин не показва почти никаква активност в модели на депресивно състояние.

Полуживотът на основния метаболитен продукт е в диапазона от 62–104 часа. Впоследствие сертралинът се метаболизира в организма до N-дезметилсертралин; неговите производни се екскретират в равни пропорции през червата и бъбреците. Непромененият сертралин се екскретира слабо през уретрата (максимум 0,2% от използваната доза).

Дозиране и администриране

Капсулите трябва да се приемат перорално, независимо от приема на храна. Дневната доза често се приема на 1 прием (сутрин или вечер). Размерът на порциите и продължителността на лечението трябва да се определят от лекар, като се вземат предвид поносимостта към лекарството и естеството на патологията.

На хора с епизоди на депресия, както и с обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), често се предписват 50 mg от лекарството на ден. След 7 дни от началото на лечението дозата може да се увеличи до 0,1 g на ден (ако се наблюдава добра поносимост към лекарството и слаб терапевтичен ефект).

При посттравматично стресово разстройство и панически разстройства лечението трябва да започне с 25 mg от лекарството на ден (1 капсула от 50 mg се приема еднократно с интервали от 48 часа). Ако е необходимо, дозата може да се увеличи след 7 дни от началото на терапията.

Някои хора може да се нуждаят от прием на до 0,2 g сертралин на ден. Дозата трябва да се увеличава постепенно, през 7-дневен интервал и еднократно увеличение с не повече от 50 mg.

Лекарственият ефект често се развива след 7 дни, достигайки максималното си ниво до 2-ра-4-та седмица от лечението. За постигане на крайния ефект често е необходим дълъг цикъл на лечение. Не се препоръчва спиране на употребата на лекарства без лекарска препоръка (поради риск от рецидив).

Размери на дозите на лекарствата за деца на възраст 6-12 години, както и за юноши над 12-годишна възраст.

При лечението на обсесивно-компулсивно разстройство и депресивни състояния при юноши на 12 и повече години, Seralin често се използва в дози, предназначени за възрастни.

При депресивни състояния, деца на възраст 6-12 години трябва да приемат лекарството в доза от 25 mg на ден (1 капсула от 50 mg се приема 1 път на всеки 48 часа).

Хора с нарушения на процесите на бъбречна филтрация.

На тази група пациенти лекарството трябва да се предписва с голямо внимание. В такъв случай е възможно да се наложи промяна на начина на употреба (удължаване на интервала между употребите) или намаляване на единичните дози.

[ 3 ]

Употреба Seralina по време на бременност

Сералин е забранен за употреба при бременни жени.

Ако употребата на лекарството е необходима по време на кърмене, е необходимо първо да се спре кърменето (за времето на терапията).

Ако лекарството се използва при жени в репродуктивна възраст, е необходимо да се изберат надеждни контрацептиви. Не се препоръчва планиране на бременност по време на лечение със Seralin.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към сертралин, както и към допълнителни компоненти на лекарството;
• употреба с едновременно приложение на МАО-инхибитори;
• наличието на тежки промени във функционирането на пикочната система и черния дроб при пациента;
• конвулсивни състояния (епилепсия с нестабилен характер).

Странични ефекти Seralina

В плацебо-контролирани проучвания, гадене, сънливост, чревни нарушения, диспепсия, тремор, замаяност, безсъние, нарушения на съня, хиперхидроза, сексуална дисфункция (включително забавена еякулация) и сухота в устата са съобщавани често по време на употреба на сертралин.

Освен това, употребата на Seralin може да доведе до асимптоматично повишаване на активността на ALT/AST елементите. Промени в активността на чернодробните трансаминази често са наблюдавани през 1-ва до 9-та седмица от лечението. Показателите се стабилизират самостоятелно след корекция на единичните дози или спиране на лекарството.

Има изолирани съобщения за развитие на хипонатриемия след употреба на лекарството (този ефект е лечим; след прекратяване на приема на лекарството, нивата на натрий се връщат към нормалното). Най-вероятно хипонатриемията при употреба на Seralin се развива поради недостатъчна секреция на антидиуретичен хормон. Рискът от хипонатриемия е по-висок при хора над 65-годишна възраст, както и при хора, употребяващи лекарства, които повлияват бъбречната функция.

Хората с тежка чувствителност могат да развият прояви на алергичен произход.

Понякога употребата на лекарството причинява хипертермия и двигателни нарушения.

Има и съобщения за влошаване на представянето при хора с хипомания или мания, причинени от приема на лекарството.

Няма съществени разлики в профила на нежеланите реакции на лекарството при лица с обсесивно-компулсивни и депресивни разстройства.

[ 2 ]

Свръх доза

Лекарството има доста широк марж на безопасност. Има обаче съобщения за фатални случаи, дължащи се на отравяне със сертралин - по време на комплексно лечение или в комбинация с алкохолни напитки.

Лекарството няма антидот. В случай на предозиране е необходима стомашна промивка и след това се предписват сорбенти. В случай на отравяне с лекарството е необходимо също да се следи функционирането на жизненоважни системи на тялото.

Освен това е необходимо да се осигури свободен въздушен поток и адекватна белодробна вентилация (ако е необходимо, може да се извърши изкуствено дишане). Наред с това се предписват поддържащи процедури и лекарства за намаляване на тежестта на признаците на отравяне.

В случай на интоксикация със сертралин, диализните процедури ще бъдат неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Заместването на терапия със сертралин с различни SSRIs трябва да се извършва с голямо внимание. Освен това, преминаването към сертралин от антидепресанти или антиобсесивни лекарства (особено ако тези лекарства имат дълъг полуживот, като флуоксетин) трябва да се извършва с голямо внимание.

Лекарството не трябва да се комбинира с МАО-инхибитори (тъй като това може да доведе до развитие на екстрапирамидни нарушения) и не трябва да се приема в продължение на 2 седмици след приема на последната доза МАО-инхибитори.

Лекарството трябва да се комбинира с повишено внимание с перорални хипогликемични лекарства (сулфонилурейни производни), тъй като сертралин може да повлияе на нивата на серумната глюкоза. Може също да се наложи промяна в дозата на антидиабетните лекарства (особено в началния етап на употребата на сертралин или при спиране на приема му).

Когато лекарството се комбинира с трициклични антидепресанти и транквиланти, фармакокинетичните параметри на тези средства могат да се променят.

Комбинацията с вещества, които блокират активността на хистаминовите H1 и H2 окончания, води до намаляване на скоростта на елиминиране на Seralin.

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно с дигоксин.

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при хора, лекувани с лекарства, чиито ефекти могат да се развият индиректно (чрез серотонинергични механизми, като например литий).

Не трябва да пиете алкохолни напитки по време на лечението.

Употребата на лекарството е забранена за хора, получаващи електрошокова терапия.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Сералин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца.

Срок на годност

Сералин може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството в педиатрията - на деца под 6-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Золофт, Флуанксол, Велафакс, Торин, Труксал със Стимулотон, а освен това, Симбалта, Серлифт, Леривон, Серената, Рисперидон и Пулсатила композитум с Ципрамил. В допълнение, списъкът включва Мелипрамин, Нобен, Игнатия-хомаккорд, Велаксин, Адепрес, Тазепам, Ламотригин, Плизил и Лудиомил с Велафакс МВ.