Серголин

Серголин е лекарство, което повлиява функцията на сърдечно-съдовата система. Принадлежи към групата на периферните вазодилататори.

Показания Sergolina

Използва се за терапия при следните състояния:

• Болест на Алцхаймер, която е умерена или лека;
• съдова деменция;
• когнитивно увреждане от пресенилен или сенилен характер, което е съпроводено с влошаване на интелектуалните способности, поведенчески и емоционални разстройства, влошаване на способността за концентрация, лабилност на настроението, чувство на умора, замаяност и освен това кохлеарни и вестибуларни нарушения (тинитус и увреждане на слуха);
• нарушения на периферното кръвообращение (синдром на Рейно).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 14 броя в блистерна опаковка; кутия съдържа 2 или 4 такива опаковки.

Фармакодинамика

Ницерголинът е полусинтетично производно на ерго алкалоиди; той има способността да прониква в централната нервна система. Този компонент има антиагрегационен, вазодилататорен и α-адренолитичен ефект, а освен това спомага за подобряване на метаболитните процеси в централната нервна система.

Ницерголинът спомага за подобряване на динамиката на периферното и мозъчното кръвообращение и го усилва, като същевременно отслабва съдовото съпротивление. Той също така намалява вискозитета на кръвта, забавяйки агрегацията на тромбоцитите, намалява образуването на микротромби и спомага за подобряване на процесите на транспортиране на кислород, особено в мозъчната тъкан.

Лекарството притежава редица неврофармакологични свойства. То потенцира улавянето и усвояването на глюкоза, а заедно с това и процесите на биосинтез на нуклеинови киселини с протеини вътре в мозъчните тъкани; освен това, влияе върху системите на различни медиатори и трансформационни механизми. Ницерголинът подобрява холинергичната активност на мозъка, усилва трансформацията на допамин, особено вътре в мезолимбичните области (модулирайки допаминовите окончания), и същевременно подобрява механизмите на предаване на сигнали през клетките (потенцира трансформацията на фосфоинозитид, а също така увеличава транслокацията на калций-зависими изоформи на протеин киназа тип С вътре в мембранните участъци).

Влияние върху умствената дейност.

Ницерголинът стабилизира електроенцефалографските показания както при възрастни, така и при по-млади пациенти с хипоксия. Веществото повишава α- и β-активността и едновременно с това намалява δ- и τ-активността.

При лица с умерена деменция от различен произход (съдова деменция или болест на Алцхаймер), дългосрочната терапия със Серголин (в продължение на 2-6 месеца) причинява положителни промени в биоелектричната мозъчна активност.

Фармакокинетика

Ницерголин се абсорбира почти напълно и с висока скорост (90-100%) след прием, а също така претърпява значителен пресистемен метаболизъм. Най-важните метаболитни продукти на ницерголин, образувани по време на пресистемния метаболизъм, са компонентите на MMDL, както и MDL. Плазмената Cmax на лекарството се отбелязва след 1-1,5 часа, MMDL - след 60 минути, а MDL - след 4 часа. Хранителните продукти нямат съществено влияние върху експресията и скоростта на абсорбция.

Повече от 90% от веществото се синтезира с протеини (най-вече с гликопротеини). Стойностите на плазмените гликопротеини се увеличават с възрастта, а също и поради остро възпаление, причинено от злокачествени тумори или стрес. Такива състояния водят до намаляване на плазменото ниво на ницерголин.

Приблизително 90% от използваната част претърпява метаболитни процеси - главно деметилиране и хидролиза. Деметилирането се осъществява индиректно - поради каталитичния ефект на ензима CYP2D6.

Приблизително 80% от активния елемент и неговите метаболитни продукти се екскретират с урината, а останалата част - с изпражненията. Ницерголин и MMDL имат висока скорост на елиминиране (полуживот от 2,5 часа за ницерголин и 2-4 часа за MMDL), докато MDL се екскретира по-бавно (полуживот от около 10-12 часа).

Дозиране и администриране

Стандартната доза за възрастни е 30 mg ницерголин, приемана веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 60 mg, приемани два пъти дневно (това е максимално допустимата доза за възрастни) – сутрин и вечер. При прием на лекарството в единична доза дневно (30 mg), то трябва да се приема сутрин.

Лекарственият ефект се развива само при продължителна терапия, поради което циклите на лечение с лекарства са доста дълги. Оценката на резултатите от терапията се извършва веднъж на всеки шест месеца - в края на този период лекарят трябва да оцени осъществимостта на по-нататъшно лечение.

Хората с бъбречни проблеми трябва да намалят дозата на Серголин.

Таблетките се приемат преди хранене; не трябва да се дъвчат, а да се поглъщат с чиста вода. Ако възникнат проблеми с храносмилателния процес, лекарството може да се приема с храна.

[ 2 ]

Употреба Sergolina по време на бременност

Употребата на Серголин по време на бременност е забранена, тъй като няма достатъчен опит с терапията при тази категория пациенти, за да се направят заключения относно неговата безопасност.

Ницерголин може да преминава в кърмата и затова не се приема по време на кърмене - защото това може да доведе до появата на тежки негативни симптоми.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на силна чувствителност към активната съставка на лекарството или други негови компоненти;
• порфирия;
• кървене, което е остро;
• ангина пекторис;
• скорошен миокарден инфаркт;
• брадикардия, която е силно изразена (сърдечната честота е <50 удара/минута);
• значително намалени стойности на кръвното налягане;
• тежка форма на атеросклероза.

Странични ефекти Sergolina

Често негативните симптоми са леки и преходни.

Може да се появят зачервяване или парене на кожата, чувство на апатия или умора, сухота в устата, шум в ушите и замаяност. Възможно е също така да се развият стомашно-чревни нарушения (повръщане, коремна болка, гадене, запек и диария) или нарушения на съня, главоболие, тахикардия, тревожност или нервност и учестен пулс. Освен това могат да се появят нарушения на еякулацията, ортостатични нарушения, чувство на запушен нос и повишени нива на пикочна киселина в кръвта.

[ 1 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация се наблюдава понижаване на кръвното налягане.

Лекарството няма антидот; предприемат се симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Ницерголинът усилва ефектите на антихипертензивните лекарства и антикоагулантите, приемани перорално.

Забранено е комбинирането на лекарството с α- или β-блокери.

Комбинацията със симпатикомиметици може да доведе до значителни колебания в кръвното налягане.

Ницерголин се метаболизира от CYP450 2D6. Следователно, не може да се изключи възможността за взаимодействие с лекарства, чийто метаболизъм протича по подобен начин:

• аналгетични лекарства - метадон с петидин и фенацетин, както и морфин и трамадол с оксикодон;
• анорексигенни вещества - дексфенфлурамин с фенфлурамин;
• антиаритмични лекарства – амиодарон заедно с хинидин и енкаинид, както и пропафенон и флекаинид с мексилетин;
• антихистамин - хлорфенирамин;
• антидепресанти - бупропион, флувоксамин, мапротилин, амитриптилин, както и доксепин с циталопрам и кломипрамин; освен това, дезипрамин, тразодон, есциталопрам, минаприн с флуоксетин, моклобемид с имипрамин, както и пароксетин, венлафаксин и нортриптилин със сертралин;
• антикоагулант – тиклопидин;
• антиеметични лекарства - ондансетрон с метоклопрамид;
• противомаларийно вещество - халофантрин;
• противовъзпалително лекарство - целекоксиб;
• антихипертензивни лекарства - прехексилин, алпренолол, мибефрадил с карведилол, бизопролол, дебризохин с буфуралол, пропранолол с каптоприл и метопролол;
• средства за потискане на кашлицата - кодеин, а също и декстрометорфан с хидрокодон;
• мускулен релаксант - циклобензаприн;
• противоязвени лекарства – циметидин с ранитидин;
• антивирусно лекарство - ритонавир;
• цитостатици – тамоксифен с доксорубицин;
• антидиабетно лекарство за перорално приложение - фенформин;
• антимикотик – тербинафин;
• локален анестетик - лидокаин;
• невролептици - халоперидол с рисперидон, както и флуфеназин с клозапин, перфеназин с хлорпромазин и левомепромазин с тиоридазин;
• капки за очи - тимол;
• психостимулант – донепезил.

Антихипертензивният ефект на ницерголин се засилва при комбиниране с алкохолни напитки.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Серголин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и пряка слънчева светлина. Максималната температура е 25°C.

Срок на годност

Серголин може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на освобождаване на лекарството.

Заявление за деца

Няма информация за лекарствената ефикасност и безопасност на лекарството при употреба в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Аналози

Аналозите на лекарството включват продукти като Ницерголин, Ницеромакс и Ницериум със Сермион.