Rexetine

Рексетин е антидепресант, който принадлежи към класа лекарства на SSRI.

Показания Rexetine

Използва се при следните условия:

• състояние на депресия от различен произход (особено патологии, при които се наблюдава редовно чувство на тревожност);
• епизоди с развитие на депресия или биполярно разстройство като последица от шизофрения;
• терапия за обсесивно-компулсивно разстройство или неговата превенция (лекарството може да предотврати развитието на активни рецидиви дори в случай на дълъг цикъл на лечение);
• лезии в централната нервна система, които са с органичен характер (това включва лезии, засягащи дълбоките мозъчни структури);
• рехабилитация при епизодична поява на маниакално-депресивен синдром (по време на депресивната фаза);
• социална фобия или генерализирани симптоми, наблюдавани при синдром на персистираща тревожност;
• ПТСР, което често възниква във връзка с бедствие или изключително животозастрашаваща ситуация;
• разстройства от невропсихиатричен характер, при които се развива паника или агорафобия.

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки от 20 или 30 mg, които са опаковани в блистери по 10 броя. Кутията съдържа 3 такива блистера.

Фармакодинамика

Активният елемент на лекарството, пароксетин, е сложно органично съединение с бициклична структура. Той забавя способността на пресинаптичните везикули в стената да попълват загубата на активни серотонинови медиатори, което води до задържането му вътре в синаптичната цепнатина. В резултат на това, наред с основния терапевтичен ефект, той има изразен активиращ ефект върху централната нервна система - защото медиаторът на нервните импулси има по-дълъг ефект (стимулира серотонинергичната система).

Трябва да се отбележи, че активният компонент на лекарството, бидейки неговата химическа основа, има и анксиолитичен ефект, тъй като състоянието на тревожност е до голяма степен свързано с повишена възбудимост на структурите на подкората на мозъка, които са засегнати от лекарството. Потискането на тези части на централната нервна система (таламус, лимбична формация и хипоталамус) води до отслабване на симптомите на тревожен синдром.

Употребата на Рексетин също води до намаляване на тежестта на обсесивно-компулсивното разстройство.

Пароксетинът има висока специфичност на терапевтичния ефект. Той не повлиява активността на опиоидните, мускариновите или никотиновите окончания, както и на адренергичните рецептори, поради което не води до развитие на лекарствена зависимост и генерализирано пристрастяване. Освен това, не се наблюдава промяна в интензивността на обратното захващане на някои медиатори (допамин и норепинефрин).

Фармакокинетика

След перорално приложение, лекарството се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт. Приемът на храна не влияе съществено върху степента на абсорбция на веществото. Лекарството има високи скорости на синтез на протеини (приблизително 93-95% от пароксетин), поради което активните му елементи циркулират в главния кръвен поток за дълго време.

Рексетин претърпява интрахепатален метаболизъм, по време на който се образуват неактивни метаболитни продукти. След трансформация, лекарството под формата на метаболитни продукти се екскретира с урината през бъбреците (главно). Полуживотът варира в диапазона от 15-24 часа (по-точен показател зависи от индивидуалната скорост на метаболитните процеси).

При краткосрочен консервативен терапевтичен цикъл, лекарството се натрупва леко, достигайки равновесни стойности след 7 дни непрекъснат прием на таблетки. Но при продължителна употреба лекарството не се натрупва.

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат през устата, сутрин, с храна. Не е необходимо да се дъвчат, за да не се повреди обвивката на таблетката. Като се вземе предвид клиничното състояние на човека, размерът на порцията може да се коригира след 2-3 седмици от началото на лечебния цикъл.

Дозировката на лекарството варира значително в зависимост от диагнозата, поставена на пациента.

При депресивни състояния се приемат 20 мг от веществото на ден. Терапевтичният ефект се развива доста постепенно, поради което при изключително тежки състояния може да се наложи увеличаване на дозата. На интервали от 1 седмица дозировката може да се увеличава с 10 мг, докато се постигне желаният резултат. Допуска се максимум 50 мг от лекарството на ден.

Хората с обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) първоначално трябва да приемат 20 mg от лекарството на ден. Както при депресията, ефектът от лекарството не се развива веднага, така че дозата може да се увеличава с 10 mg на интервали от 1 седмица. В този случай е разрешен максимум 60 mg от лекарството на ден.

Необходимо е лечението на панически разстройства да започне с малка дневна доза (10 mg), а след това да се увеличава всяка седмица, докато се постигне необходимия лечебен ефект. Използването на такава малка начална доза се дължи на факта, че интензивността на проявите на основното заболяване може да се увеличи поради странични ефекти (негативните реакции са най-силно изразени в началния етап на консервативния цикъл). Максимално допустимата дневна доза е 60 mg.

При социална фобия първоначално се приемат 20 mg Рексетин на ден. Ако след 14 дни лечение няма подобрение в състоянието на лицето, дозата на лекарството трябва да се увеличава с +10 mg всяка седмица, докато се постигне желаният ефект или максимално допустимата доза от 50 mg на ден. Стандартната поддържаща доза за саниране обикновено е 20 mg.

В случай на генерализиран тревожен синдром или посттравматично стресово разстройство, консервативният режим на лечение е подобен на схемата, използвана при лечението на социална фобия.

След като активният етап на консервативното лечение приключи (тежестта на всички водещи симптоми на основното заболяване на ЦНС е значително намалена), е необходимо поддържащо лечение, за да се предотвратят рецидиви. Такива цикли често продължават 4-6 месеца. Освен това, при завършване на терапията трябва да се вземе предвид рискът от синдром на абстиненция и следователно употребата на лекарства трябва да се прекратява постепенно.

При хора с бъбречна или чернодробна недостатъчност (с ниво на креатинин под 30 ml/min), способността за метаболизиране на пароксетин е рязко отслабена, поради което им е позволено да приемат не повече от 20 mg от лекарството на ден. При наличие на строги жизнени показания дозата може да бъде увеличена, но все пак се препоръчва да се поддържа в рамките на минимума.

Употреба Rexetine по време на бременност

Лекарството може да се използва по време на бременност само при строги жизненоважни показания, тъй като употребата му може да окаже значително влияние върху развитието на плода в утробата. Например, през 1-ви триместър вероятността от развитие на вроден дефект на сърдечно-съдовата система се увеличава значително (много често дефектите се появяват в областта на преградата между предсърдието и камерата). В случай на употреба на лекарството през 3-ти триместър, може да настъпи преждевременно раждане или да се развият други пренатални усложнения (като обширна цианоза, синдром на RDS, летаргия, хиперрефлексия, епилепсия и понижено кръвно налягане).

Ако е необходимо провеждане на консервативен цикъл на лечение с Рексетин по време на кърмене, е необходимо да се обсъди с лекуващия лекар въпросът за временно прекратяване на кърменето, тъй като активните компоненти на лекарството не могат да се използват при деца и малка част от пароксетин се екскретира с кърмата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост, идиосинкразия, както и придобита или наследствена свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• употреба в комбинация с МАО-инхибитори (тяхната употреба е разрешена само след 3 седмици от края на лечебния цикъл с антидепресанти);
• консервативно лечение с триптофан или негови производни;
• синдром на удължен QT интервал;
• чернодробна недостатъчност;
• глаукома със затворен ъгъл (в този случай може да се наблюдава прекомерно повишаване на стойностите на вътреочното налягане);
• аритмия от камерен произход;
• хиперплазия на простатата;
• назначение за възрастни хора.

Странични ефекти Rexetine

По време на активна консервативна терапия с помощта на лекарството могат да се наблюдават следните странични ефекти:

• нарушения, засягащи функционирането на ПНС или ЦНС: главоболие или световъртеж, тремор, нарушение на циркадния ритъм, треперене на крайниците, повишена умора, раздразнителност, хиперхидроза, парестезия, както и зрителни нарушения от нервен произход и сухота в устата. Освен това има информация за развитието на оромандибуларна дистония или екстрапирамидни симптоми, но това се случва само от време на време;
• проблеми с храносмилателната функция: чревни нарушения (може да се наблюдават както диария, така и запек), диспепсия, загуба на апетит и освен това повишена активност на чернодробните ензими, което води до нарушена чернодробна функция;
• нарушения в сърдечно-съдовата система: понижаване или повишаване на кръвното налягане (в зависимост от предразположеността на пациента), нарушения на сърдечния ритъм, промени в ЕКГ стойностите и вазодилатация, което може да доведе до припадък поради остра кръвоносна недостатъчност;
• лезии, засягащи урогениталната система: намалено либидо, проблеми с уринирането и нарушения на активната еякулация;
• други прояви: зачервяване на кожата, появяващо се поради хиперемия на съдовото легло, нарушение на солевия дисбаланс (хипонатриемия), хематоми, повишено производство и секреция на вазопресин (антидиуретичен хормон), хипо- или хипергликемия, тромбоцитопения, мускулни болки, миопатия и грипоподобни симптоми (ринорея, повишена температура и др.).

Освен това могат да се наблюдават алергични симптоми, проявяващи се под формата на епидермални обриви, уртикария, сърбеж, бронхоспазъм, подуване на горната част на тялото (ръце и лице) и оток на Куинке.

Необходимо е да се обърне внимание на факта, че негативните прояви при употребата на лекарства са по-изразени в началния етап на терапията и с напредването ѝ те обикновено отслабват значително.

Рязкото спиране на приема на лекарството може да доведе до симптоми на абстиненция, които включват повръщане, объркване, силен тремор, периферни сензорни нарушения, гадене и нарушения на циркадния ритъм.

За да се избегне развитието на пристрастяване или синдром на отнемане, е необходимо лекарството да се прекрати постепенно и само след завършване на пълния цикъл на лечение.

[ 1 ], [ 2 ]

Свръх доза

Често употребата на Рексетин не води до усложнения, тъй като има широк диапазон от безопасни дози. Но при използване на еднократна порция, която е повече от 2 g от веществото, или в комбинация с лекарства, съдържащи пароксетин, могат да се развият токсични свойства на активния елемент с последваща остра интоксикация, проявяваща се със следните симптоми:

• разширяване на зениците;
• повръщане с гадене;
• силен тремор в крайниците;
• сухота на устната лигавица;
• чувство на сънливост или възбуда;
• замаяност или главоболие;
• зачервяване на горната част на тялото, особено на кожата на лицето.

Лекарството няма антидот, така че се използват симптоматични процедури за отстраняване на нарушенията. Необходимо е внимателно да се следи функционирането на жизненоважни системи, както и да се осигури свободна проходимост на дихателните пътища. Възможно най-скоро след предозиране е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се дадат на пациента ентеросорбенти. Кислородната терапия също се счита за ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с МАО-инхибитори, тъй като при такава комбинация се получава взаимно потенциране на негативните прояви. Ако тази забрана не се спазва, е възможен дори фатален изход.

Комбинацията на лекарството с лекарства или хранителни добавки, съдържащи триптофан, може да доведе до потенциране на негативните симптоми на терапията. Обикновено в такива случаи се наблюдават силно главоболие, повръщане, редовно замаяност и гадене. Такъв ефект при комбиниране с Рексетин се упражнява от антиконвулсанти и антидепресанти от различни категории (амитриптилин, нортриптилин, както и флуоксетин и други).

Едновременната употреба със суматриптан е възможна само при условие, че е под редовно наблюдение от опитни медицински специалисти, тъй като при такава комбинация се появява чувство на слабост, рефлексите се засилват (развива се хиперрефлексия) и се нарушава двигателната координация. Следователно, ако е необходимо да се използва режим на лечение с въвеждането на двете лекарства, терапията трябва да се провежда в болница.

Комбинацията от лекарството и перорални антикоагуланти може да повиши стойностите на PT и да увеличи риска от кървене, тъй като ефектът на антикоагулантите се потенцира.

Лекарства, които стимулират активността на чернодробните ензими (включително агентът, който индуцира процеса на микрозомно окисление - фенитоин), могат да доведат до промени в метаболизма на пароксетин. Скоростта на разграждане на компонента в неактивни метаболитни продукти се увеличава и полуживотът се увеличава (в резултат на това лекарственият ефект не се развива дори при постепенно увеличаване на дозата на лекарството).

Отрицателни ефекти върху метаболитните процеси на лекарството оказват и лекарства от категорията фенобарбитал. Но в този случай елементите на лекарствата увеличават скоростта на бъбречния метаболизъм. Следователно, биоактивните компоненти на лекарството се екскретират с по-висока скорост, поради което плазмените им показатели са значително намалени.

Лекарството повишава нивата на теофилин и проциклидин в плазмата, но механизмът на това взаимодействие не можа да бъде определен по време на клинични изпитвания. Следователно, при такава комбинация е необходимо да се следят плазмените нива на активните компоненти на лекарствата.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Рексетин трябва да се съхранява на място, защитено от влага и достъп на малки деца. Температура - в диапазона 15-30°C.

Срок на годност

Рексетин може да се използва в рамките на 2-4 години от датата на освобождаване на лекарството.

Заявление за деца

Употребата на лекарството в педиатрията е напълно забранена, тъй като употребата му преди 18-годишна възраст може да доведе до промени в развитието на вътрешните органи и личностното развитие.

Аналози

Аналози на лекарството са такива лекарства като Xet и Parelax с Luxotil.

Отзиви

Рексетин обикновено получава положителни отзиви, тъй като има широк спектър от лекарствена активност. Неговите компоненти не само елиминират депресията за кратък период от време, но и елиминират такова усложнение на това заболяване като синдром на тревожност и предотвратяват развитието на рецидив.

Освен това, хората, които са приемали лекарството, казват, че след курса на терапия способността им за решаване на трудни житейски ситуации е била улеснена. Няма пряко потвърждение за това, получено по време на клинични изпитвания, но при избора на лекарства, използвани за лечение на нозологични единици, свързани с централната нервна система и периферната нервна система, тези субективни данни не могат да бъдат напълно отхвърлени.

Лекарите също говорят положително за лекарството. Въпреки че има доста голям брой негативни прояви, тяхната тежест е значително отслабена след първите 7 дни от консервативното лечение. Сред предимствата на лекарството лекарите отбелязват и неговите анксиолитични свойства и способността да елиминира социалната фобия на терапевтично ниво.