Rectodelt

Ректоделт е лекарство от групата на GCS (за системно приложение), което има нефлуорирана форма.

[ 1 ]

Показания Rectodelt

Използва се при деца – за интензивно комбинирано лечение на фалшива крупа (синдром на остра крупа), както и на истинска крупа (дифтерийна форма) и бронхиална обструкция.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на ректални супозитории, които съдържат 0,1 g преднизон. Вътре в отделна опаковка има 2, 4 или 6 супозитории.

Фармакодинамика

Лекарството има ефект, чиято тежест зависи от размера на порцията; освен това, то влияе върху процесите на тъканния метаболизъм. С негова помощ, процесите на хомеостаза в организма могат да се поддържат при стрес и в покой. В същото време, лекарството участва в процесите на имунорегулация.

При превишаване на дозата, използвана за заместителна терапия, лекарството предизвиква мощен противовъзпалителен ефект (антиексудативна и антипролиферативна активност) и едновременно с това забавен имуносупресивен ефект. Веществото потиска активността на имунните клетки и хемотаксиса, а освен това и процесите на освобождаване на възпалителни проводници и имунния отговор на организма (левкотриени, ПГ и лизозомни ензими).

Когато се използва по време на бронхиална обструкция, активният елемент на лекарството потенцира силата на бронходилатацията, която се развива под влиянието на β-миметици.

Дългосрочното приложение във големи дози води до инволюция на надбъбречната кора с имунитет.

Минералокортикоидният ефект на Rectodelt (по-слабо интензивен отколкото при хидрокортизон) изисква мониторинг на плазмените електролити по време на терапията.

Активният компонент на лекарството спомага за подобряване на проходимостта на дихателните пътища - намалява интензивността на възпалението, предотвратява развитието на лигавичен оток, забавя началото на бронхиален спазъм и намалява силата на секрецията на слуз (като едновременно отслабва вискозитета му). Такива ефекти се развиват чрез укрепване на съдовите мембрани и стабилизиране на клетъчните стени, като същевременно повишават чувствителността на бронхиалните мускули към β2-симпатикомиметици и потискат имунните отговори тип 1 (развиват се от втората седмица на употреба на лекарството).

Фармакокинетика

Кръвните показатели на GCS се отбелязват доста бързо след прилагането на супозиторията, от което може да се заключи, че лекарството има високо ниво на бионаличност и активна абсорбция.

Преднизонът в тялото бързо се трансформира в активен метаболитен продукт - преднизолон. И двата елемента могат да се трансформират взаимно, но в човешкото тяло се съдържа предимно преднизолон. Бионаличността на лекарството е около 29%.

Преднизолон се синтезира с транскортин и плазмени протеини. Скоростта на клирънс на лекарството е около 1,5 ml/минута/kg. Около 2-5% от веществото се екскретира непроменено в урината, а до 24% се екскретира като преднизолон. Останалата част се екскретира като други метаболитни продукти.

Дозиране и администриране

Лекарството се предписва на кърмачета и деца над 6-месечна възраст в количество от 1 супозитория на ден (максималната дневна доза е 0,1 g от веществото). Продължителността на такова лечение се определя от протичането на патологията.

За спиране на остра лезия е необходим 2-дневен цикъл на лечение. При крайна нужда терапията може да се повтори веднъж. Не се препоръчва провеждането на по-дълги курсове на терапия. Допуска се максимум 0,2 g от лекарството да се използва в продължение на 2 дни.

Супозиториите се поставят дълбоко в ректума.

Препоръчва се употребата на супозитории при деца, които не могат да се подложат на интравенозно, мускулно или перорално приложение на лекарства (поради стрес, недопустимост на употреба или развитие на усложнения).

Ако оптималната доза бъде превишена или препоръчителният режим на лечение бъде отклонен, могат да се развият усложнения, изразени под формата на тежки негативни прояви.

[ 3 ]

Употреба Rectodelt по време на бременност

Не са провеждани адекватни тестове за употребата на лекарството при бременни и кърмещи жени. Лекарството е изследвано само при животни. В този случай е установена появата на тератогенен и ембриотоксичен ефект - анормално развитие на скелетната структура, забавяне на развитието на плода в утробата и смърт на ембриона.

Освен това е наблюдавано увеличение на вероятността от развитие на деформации при употреба на лекарството през първия триместър.

Употребата на Rectodelt при животни също така е показала, че прилагането на субтератогенни дози увеличава вероятността от забавяне на вътрематочното развитие, метаболитни нарушения при възрастни, а освен това и появата на патологии в сърдечно-съдовата система и промени в продължителността на предаване на невронни реакции с импулси.

Приложението на лекарството през третия триместър при животни показва, че кърмачето може да развие атрофия на надбъбречната кора. В такива случаи е необходима заместителна терапия за новороденото.

Лекарството може да се предписва по време на бременност, но само в крайни случаи и когато се установи, че вероятността от риск за плода е по-ниска от ползата за жената.

Преднизонът с преднизолон, които са компонентите на лекарството, преминават в майчиното мляко, въпреки че няма информация, че причиняват вреда на бебето. Ако обаче има спешна нужда от употреба на лекарството в големи порции, е необходимо кърменето да се спре за този период.

Противопоказания

Противопоказано е предписването на лекарството, ако пациентът е диагностициран с непоносимост към някой от неговите компоненти.

Няма противопоказания за краткосрочно лечение за облекчаване на спешни, остри и животозастрашаващи състояния.

Странични ефекти Rectodelt

В случай на приложение на лекарството в спешни случаи, единственият негативен симптом може да бъде имунна реакция - развитие на тежка чувствителност.

Дългосрочната употреба на лекарството може да провокира развитието на различни странични ефекти:

• ендокринна дисфункция: поява на кушингоид с различна тежест. Могат да се появят и симптоми като затлъстяване, метаболитен синдром на фона на диабет, лунообразно лице, забавяне на растежа, хипергликемия (която може да доведе до стероиден диабет), нарушение на секрецията на полови хормони, изчерпване на надбъбречната кора (което може да доведе до атрофия), промени в показанията на хемограмата и хирзутизъм;
• проблеми с метаболитните процеси: отрицателни стойности на азотния баланс, задържане на натрий и течности в организма, както и хипокалиемия;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: отслабване на силата на кръвоносните съдове и повишено кръвно налягане;
• увреждане на кръвоносната система: повишено кръвосъсирване;
• нарушения на мускулно-скелетната структура: мускулна атрофия, остеопороза, а също и костна некроза с асептичен произход;
• епидермални лезии: акне, стрии, атрофия на кожата и телеангиектазия;
• нарушения, засягащи зрителната активност: катаракта, предизвикана от стероиди, и проява на латентна глаукома;
• проблеми с централната нервна система: психични разстройства;
• прояви от стомашно-чревния тракт: панкреатит или язви в стомашно-чревния тракт (свързани с улцерогенен ефект върху стомашно-чревния тракт и повишаване на стойностите на стомашното pH);
• симптоми, свързани с имуносупресивния ефект: забавяне на процесите на заздравяване на рани и намалена устойчивост на организма към различни инфекции.

[ 2 ]

Свръх доза

Няма информация за развитието на остро предозиране с която и да е форма на ГКС. В случай на отравяне е необходимо да се вземе предвид съществуващата вероятност от развитие на изразени симптоми - свързани главно с ендокринната функция, както и с метаболитни нарушения и солеви баланс.

Лекарството няма антидот, така че ако възникнат някакви проблеми, се предприемат симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Различни ензимни индуктори (включително фенитоин с барбитурати и рифампицин с примидон) намаляват терапевтичните свойства на Rectodelt.

Употребата с естрогенни средства води до засилване на ефектите на лекарството.

Комбинацията с атропин или други антихолинергични средства може да доведе до повишаване на вътреочното налягане (ВОН).

Комбинацията със салицилати или НСПВС увеличава вероятността от кървене в стомашно-чревния тракт.

При употреба на лекарството трябва да се помни, че то намалява ефективността на инсулина, хипогликемичните средства и кумариновите производни.

Комбинацията със SG засилва терапевтичния им ефект поради загубата на калий, която се предизвиква от активността на стероидите.

Едновременната употреба със салуретици може да доведе до потенциране на екскрецията на калий.

При употреба на лекарството, нивото на веществото празикват в кръвта може да намалее.

Приемът едновременно с АСЕ инхибитори значително увеличава вероятността от промени в хемограмните показания.

Хлорохинът и мефлоквинът с хидрохлорохин, използвани заедно с лекарството, увеличават риска от развитие на кардиомиопатия и миопатия.

Лекарството отслабва лечебния ефект на веществото STH.

Употребата в комбинация с протирелин води до забавяне на процесите на елиминиране на Rectodelt.

Лекарството повишава нивата на циклоспорин в кръвта, което увеличава вероятността от развитие на конвулсивен синдром с централен произход.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Ректоделт трябва да се съхранява на място, защитено от влага и слънчева светлина. Температурните показатели са максимум 25°C.

[ 6 ]

Срок на годност

Ректоделт може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Лекарството не се използва за лечение на кърмачета под 6-месечна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството включват лекарства като Бетаспан, Медрол, Дексон и Хидрокортизон ацетат с Метипред, както и Дексаметазон, Целестоне, Депо-медрол, Примакорт с Дипроспан, Преднизолон с Кеналог и Солу-медрол. В списъка са още Корт-с, Флостерон с Полкортолон и Метилпреднизолон със Солу-кортеф.

Отзиви

Rectodelt се счита за много ефективно лекарство, но отзивите също така казват, че е необходимо да се вземе предвид наличието на голям брой странични ефекти - това е основният недостатък на лекарството, защото иначе коментаторите са съгласни, че то наистина бързо и ефикасно подобрява състоянието на пациента.