Diclovit

Дикловит проявява аналгетична, противовъзпалителна, антитромбоцитна и антипиретична активност.

Основният принцип на действие на лекарството е потискането на активността на COX-1 и COX-2. В резултат на това се нарушава метаболизма на арахидоновата киселина. Едновременно с това се отслабва свързването на PG в зоната на възпаление. Това води до намаляване на болката по време на движение или в покой. Освен това, подуването и сковаността на ставите сутрин изчезват. Лекарството увеличава обхвата на движение в ставите.

Показания Diclovita

Използва се за лечение на следните нарушения:

• лумбаго и лумбодиния;
• лезии на опорно-двигателния апарат, които имат дегенеративна или възпалителна активност;
• периартрит от раменно-скапуларния характер;
• невралгия или бурсит;
• тризм, подуване, възпаление или болка, свързани с гинекологични, стоматологични, ортопедични и други процедури;
• синовит или миалгия;
• болка, свързана с наранявания или операции;
• тендовагинит;
• мигренозни пристъпи;
• колики.

В гинекологията супозиториите се използват при аднексит, първична дисменорея и периметрит. Наред с това, лекарството може да се използва като допълнителен компонент в комплексната терапия при патологии, засягащи УНГ системата (с възпалително-инфекциозна активност), придружени от силна болка.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава под формата на гел, супозитории и капсули.

Фармакодинамика

Лекарството намалява болката, която възниква след операции или наранявания, и заедно с това интензивността на възпалението. Намалява болката и кървенето, които се развиват в случай на първична алгоменорея.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Абсорбцията на супозиториите протича с висока скорост, но по-бавно, отколкото при ентерично покрити таблетки. При използване на супозитории в порция от 50 mg, плазмените стойности на Cmax се отбелязват след 60 минути, но максималните стойности на единична порция са приблизително 2/3 от концентрацията, получена при използване на ентерично покрити таблетки (1,95 ± 0,8 μg/ml).

Бионаличност.

Както при перорално приложение на лекарството, след употреба на супозитории, стойностите на AUC са приблизително наполовина от нивото при парентерално приложение на лекарството. При многократно приложение на лекарството фармакокинетичните характеристики не се променят. При спазване на предписаните дози, лекарството не се кумулира.

Процеси на дистрибуция.

Интраплазменият протеинов синтез е 99,7%; веществото се свързва главно с албумини – 99,4%.

Диклофенак прониква в синовиалната обвивка, достигайки Cmax стойности по-късно, отколкото в кръвната плазма (с 2-4 часа). Въображаемият полуживот от синовиалната обвивка е 3-6 часа. 2 часа след достигане на плазменото ниво на Cmax, стойностите на диклофенак в синовиалната обвивка остават по-високи, отколкото в кръвната плазма; този показател се поддържа в продължение на 12 часа.

Малки количества от лекарството (100 ng/ml) се откриват в кърмата. Приблизителният обем на веществото, постъпващо в тялото на кърмено дете с мляко, е еквивалентен на порция от 0,03 mg/kg на ден.

Процеси на обмен.

Метаболизмът на Дикловит се осъществява частично чрез глюкурониране на оригиналната молекула, но основно се развива с многократно и еднократно метоксилиране с хидроксилиране, което води до образуването на няколко метаболитни елемента от фенолен тип, повечето от които създават конюгати, които се свързват с глюкуронова киселина. Биоактивността има 2 метаболитни компонента, но е значително по-ниска от тази на диклофенак.

Екскреция.

Системният плазмен клирънс на лекарството е 263±56 ml на минута (средно ниво±SD). Терминалният интраплазмен полуживот е 1-2 часа. Полуживотът на 4-те метаболитни компонента, включително 2 фармакоактивни, също е кратък и е 1-3 часа.

Приблизително 60% от дозата се екскретира в урината под формата на конюгати, заедно с глюкуронова киселина от непокътнатата молекула, а също и под формата на метаболитни компоненти, повечето от които се трансформират в конюгати от глюкурониден тип. По-малко от 1% от лекарството се екскретира непроменено. Останалата част от дозата се екскретира с изпражненията под формата на метаболитни елементи.

Дозиране и администриране

Схеми за използване на супозитории.

Лекарството може да се използва от тийнейджъри над 15 години и възрастни. Супозиториите се поставят в ректума след дефекация или почистваща клизма. След поставяне на супозиторията е необходимо да легнете за 20-30 минути. Процедурата трябва да се извършва два пъти дневно. Не могат да се поставят повече от 3 ректални супозитории на ден.

Продължителността на лечебния цикъл се избира индивидуално, като се взема предвид поносимостта на пациента към лекарството, както и естеството на заболяването.

Нанасяне на гел.

Гелът се използва за външно лечение - лента от 1-2 см трябва да се нанася върху възпалената област 2-3 пъти на ден. Веществото се втрива с нежни движения, докато гелът се абсорбира напълно. Целият цикъл на лечение трябва да продължи максимум 14 дни. Продължителността на терапията може да бъде увеличена само по лекарско предписание. След процедурата е необходимо да се измият ръцете.

Начин на употреба на капсули.

Капсулите трябва да се приемат с храна, измити с чиста вода; лекарството се поглъща цяло, без да се дъвче. Обикновено се използва по 1 капсула LS 1-3 пъти дневно, всеки ден. На възрастен в началото на цикъла обикновено се предписва 3 пъти дневно. Размерът на поддържащата порция на ден е 1 капсула 1-2 пъти.

Деца над 6-годишна възраст могат да получават не повече от 2-3 mg/kg Дикловит.

Продължителността на приемане на капсулите се избира индивидуално от лекуващия лекар.

[ 8 ]

Употреба Diclovita по време на бременност

Забранено е предписването на Дикловит по време на бременност.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към компонентите на лекарството или други НСПВС;
• хематопоетични нарушения с неизвестен произход;
• астма от аспиринов тип;
• язва в стомашно-чревния тракт в активна фаза;
• активен стадий на развитие на лезии на стомашно-чревния тракт, които имат ерозивно-улцеративна форма;
• триада „аспирин“.

Необходимо е повишено внимание при употреба по време на активната фаза на индуцирана чернодробна порфирия, както и в случай на бъбречна или чернодробна дисфункция.

Странични ефекти Diclovita

Основни странични ефекти:

• Стомашно-чревни нарушения: гастралгия, запек, повръщане, улцерозен колит в активна фаза, стомашна болка, кървене в стомашно-чревния тракт и анорексия. Освен това, гадене, подуване на корема, остър хепатит, диспепсия, неспецифичен колит, придружен от кървене, панкреатит, активна фаза на регионален ентерит, хепатит и повишена активност на чернодробните трансаминази;
• дисфункция на пикочните пътища: остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, нефротичен синдром, хематурия, както и некротичен папилит и тубулоинтерстициален нефрит;
• Епидермални инфекции: екзема, булозен обрив, ексфолиативен дерматит, обриви, алопеция, фоточувствителност, пурпура и еритема мултиформе;
• нарушения, засягащи нервната система: парестезия, диплопия, кошмари, главоболие, депресия и повишена умора, както и шум в ушите, дезориентация, замаяност, безсъние и раздразнителност. Освен това, объркване, психотични симптоми, гърчове, вкусови нарушения, загуба на паметта, тревожност, намалена слухова и зрителна острота и тремор;
• проблеми с хематопоезата: агранулоцитоза, левкопения или тромбоцитопения, както и хемолитична или апластична анемия;
• алергични симптоми: уртикария, ТЕН, синдром на Синдрома на Стивънс-Джонсън, бронхиални спазми, алергична пурпура и анафилактични симптоми;
• други: болка в областта на гърдите, импотентност, подуване, повишено кръвно налягане и палпитации;
• локални симптоми: дразнене в областта на лигавицата на дебелото черво, кърваво отделяне на слуз и болка по време на дефекация.

Страничните ефекти зависят от индивидуалните характеристики на пациента, размера на порциите и продължителността на терапията.

[ 7 ]

Свръх доза

Интоксикацията при прилагане на супозитории е малко вероятна. Употребата на твърде много лекарство може да доведе до замаяност, замъглено съзнание, хипервентилация, главоболие и негативни прояви, свързани с стомашно-чревния тракт. Детето може да развие гадене, коремна болка, повръщане, миоклонични гърчове и бъбречна или чернодробна дисфункция.

В случай на случайно поглъщане на лекарството е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се даде на пациента активен въглен. След това се прилагат различни симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството повишава плазмените нива на литиеви вещества и дигоксин с фенитоин. Също така забавя активността на антихипертензивните и диуретичните лекарства. Комбинацията с калий-съхраняващи диуретици може да доведе до хиперкалиемия.

Комбинацията с кортикостероиди или други НСПВС увеличава риска от развитие на негативни симптоми от страна на стомашно-чревния тракт. Употребата заедно с аспирин води до намаляване на серумните нива на активния компонент на Дикловит.

Комбинацията с циклоспорин води до повишаване на токсичния му ефект върху бъбреците. Хипогликемичните лекарства, когато се използват едновременно с лекарството, могат да доведат до хипер- или хипогликемия. Поради това, при такава терапия е необходимо редовно да се следят нивата на кръвната захар.

Едновременното приложение на лекарството с метотрексат (в рамките на 24 часа преди или след употребата му) може да доведе до повишаване на стойностите на последния и потенциране на неговата токсична активност.

Употребата заедно с антикоагуланти изисква постоянно наблюдение на процесите на кръвосъсирване.

Условия за съхранение

Дикловит трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Дикловит под формата на супозитории може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарството. Срокът на годност на капсулите и гела е 36 месеца.

Заявление за деца

Лекарството не се използва при лица под 6-годишна възраст.

Аналози

Аналозите на лекарството са Ортофен, Диклоран, Алмирал с натриев диклофенак, Раптен с Диклоберл, а освен това Диклоген, Диклак, Наклофен, Дикло-Ф с Волтарен и Олфен.

Отзиви

Дикловит обикновено получава добри отзиви от пациентите. Хората, които са го използвали в различни лекарствени форми, говорят за бързия и ефективен ефект на лекарството. Сред предимствата те отбелязват, че лекарството е способно едновременно да има няколко ефекта - премахване на възпаление и подуване, облекчаване на болка и др.

Но в коментарите относно супозиториите, използвани в гинекологията, понякога има съобщения за лична чувствителност към лекарството, но негативните симптоми бързо изчезват след намаляване на дозата.

Единственият недостатък на гела е необходимостта от продължително втриване, докато се абсорбира напълно.