Диклоран

Диклоран съдържа активната съставка диклофенак, чиято активност определя терапевтичния ефект на лекарството.

Компонентът диклофенак е включен в подгрупата на НСПВС, а лечебният му ефект се развива благодарение на способността му да забавя активността на простагландин синтетазата (това е биокатализатор, който участва в свързването на PG елементи). Чрез намаляване на броя на PG елементите (възпалителни хормони), лекарството демонстрира силен аналгетичен, противовъзпалителен, а също и антипиретичен ефект. [ 1 ]

Показания Диклоран

Използва се при следните нарушения:

• ревматология и ортопедия: лечение на ставни лезии с дегенеративен или възпалителен характер - артрит (посттравматичен или ревматоиден, както и подагрозен или псориатичен тип), бурсит с остеоартрит, миозит, анкилозиращ спондилит и тендинит;
• неврология: радикулит, невралгична амбитрофия и невралгия (включително цервикалгия, лумбошиалгия с гръдна болка и лумбаго);
• отоларингология: комбинирано лечение на тонзилит с отит, фарингит и ларингит;
• гинекология-акушерство: комбинирана терапия за салпингит, аднексит или метрит;
• зъбобол, главоболие, посттравматична или следоперативна болка.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичният елемент се освобождава в ентерично покрити таблетки с обем 50 mg; в кутия има 10, 20 или 100 броя.

Освен това се продава под формата на инжекционна течност - вътре в ампули с вместимост 75 мл; в опаковка - 5 или 25 ампули.

Фармакодинамика

Диклофенак помага за забавяне на тромбоцитната агрегация. Неговият аналгетичен ефект е свързан с отслабване на чувствителността на невронните окончания към дразнещи фактори. Това се постига чрез намаляване на броя на възпалителните медиатори, които активират тези фактори. [ 2 ]

Фармакокинетика

Диклоран се абсорбира почти напълно и с висока скорост след перорално приложение. Храната намалява скоростта на абсорбция, но не намалява степента ѝ. Стойностите на Cmax в кръвта се отчитат след 0,5-1 час от момента на приложение. След 2 часа Cmax на лекарството се наблюдава вътре в синовиалната обвивка. [ 3 ]

Полуживотът на активната съставка и метаболитните компоненти с терапевтична активност е 2-4 часа.

Дозиране и администриране

Допуска се максимум 0,15 g от лекарството на ден. Тази доза трябва да се раздели на 2-4 приема (25-50 mg на порция). Таблетките се приемат след или по време на хранене; не е необходимо да се дъвчат - приемат се чрез поглъщане и се пият с чиста вода. Когато се постигне терапевтичен ефект, дозата на лекарството се намалява до поддържаща доза, равна на 50 mg на ден. Терапията продължава 1-1,5 месеца.

За дете над 6-годишна възраст дневните дози се избират в съотношение 2 mg/kg.

За интравенозни инфузии 75 mg от лекарството (1 ампула) се разтваря в изотонична течност (0,1-0,5 l), след което се прилага чрез система за интравенозни инжекции; процедурата продължава 0,5-3 часа. За да се елиминира острата болка, инфузията може да се ускори през първите 15 минути от приложението. След това скоростта на процедурата се забавя. Когато острата болка изчезне, пациентът преминава към прием на таблетки Диклоран.

Лекарството може да се прилага интрамускулно за максимум 2 седмици. Инжекциите се правят дълбоко в седалищния мускул. Дневната доза не трябва да надвишава 0,15 g.

• Заявление за деца

Диклоран не се предписва на лица под 6-годишна възраст.

Употреба Диклоран по време на бременност

Бременните жени са забранени да използват лекарството.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• „аспиринова“ астма;
• лична свръхчувствителност към диклофенак и други НСПВС;
• левкопения или анемия;
• коагулопатия;
• язви, засягащи стомашно-чревния тракт;
• кърмене.

Лекарството трябва да се използва с голямо внимание при диабетици и хора в напреднала възраст, както и при алкохолизъм, бронхиална астма, хронична бъбречна недостатъчност или хронична чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти Диклоран

Основни странични ефекти:

• лезии, свързани с функцията на стомашно-чревния тракт: коремни спазми, болка, диспепсия, газове, чревни нарушения, кървене в стомашно-чревния тракт (без язва), както и пептична язва (с перфорация или кървене). Могат да се наблюдават стоматит, хепатит, панкреатит, жълтеница, езофагит и колит с цироза, както и повръщане, загуба на апетит и кръв в изпражненията;
• проблеми с функционирането на нервната система: главоболие или световъртеж. Могат да се появят тревожност, слабост, диплопия, нарушения на съня, раздразнение, менингеални знаци и нарушения на вкусовите, звуковите или слуховите рецептори;
• нарушения в епидермиса: уртикария, фоточувствителност, сърбеж, екзема (също ексудативна форма), ТЕН и дерматит, както и тромбоцитопенична пурпура;
• нарушения на урогениталната система: признаци на отслабване на секреторната активност на бъбреците. Възможно е развитие на олигурия, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, нефрит, нефротичен синдром или некроза на папиларния слой;
• лезии, свързани с кръвта и хематопоетичните органи: левкопения или тромбоцитопения, а заедно с тях агранулоцитоза, анемия и еозинофилия;
• проблеми с дихателните органи: подуване на ларинкса, бронхиален спазъм и кашлица;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: сърдечна недостатъчност или хипертонична криза;
• развитие на анафилактични симптоми.

Свръх доза

В случай на отравяне първоначално се наблюдава възбуда, а по-късно потискане на съзнанието и освен това замаяност със силно главоболие, повръщане, конвулсии, кървене, болка в коремната област и бъбречна/чернодробна недостатъчност.

В случай на орална интоксикация се извършва стомашна промивка и перорално приложение на сорбенти; провеждат се и симптоматични действия. Форсираната диуреза с хемодиализа е с ниска ефективност. Няма антидот.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не трябва да се комбинира с други НСПВС (пиразолони или салицилати), тъй като това може да отслаби лекарствената активност и да увеличи токсичността на лекарството.

Едновременното приложение с индиректни/директни антикоагуланти повишава риска от кървене.

Лекарството увеличава обема на литиевите йони в кръвната плазма, когато се комбинира с метални соли.

До 2-3-ия ден, когато се прилага едновременно с дигоксин, нивото на гликозида в кръвта се повишава. Необходими са поне 2 дни за стабилизиране на нивата на дигоксин в кръвта след спиране на приема на Диклоран.

Лекарството задържа вода и натрий в организма, отслабвайки лекарствения ефект на антихипертензивните и диуретичните вещества.

Употребата в комбинация с циклоспорини води до потенциране на нефротоксичната активност.

Токсичните свойства на лекарството се засилват, когато се използва заедно с GCS.

Необходимо е да се спазва еднодневна пауза между приема на метотрексат и лекарството, за да се предотврати повишена токсичност.

Условия за съхранение

Диклоран трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в рамките на 25°C.

Срок на годност

Диклоран може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Диклореум, Диклоген с натриев диклофенак, Диклоберл и Диклофенак, както и Диклонак с Наклофен.