Fact-checked
х

Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.

Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.

Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Циклофосфан

, Медицински редактор
Последно прегледани: 07.06.2024

Циклофосфамидът е цитостатично лекарство, което се използва широко в онкологията за лечение на различни видове рак, както и в ревматологията и няколко други медицински области за лечение на имунни и възпалителни заболявания.

Класификация по ATC

L01AA01 Циклофосфамид

Активни съставки

Циклофосфамид

Фармакологична група

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Фармакологичен ефект

Противоопухолевые препараты

Показания Циклофосфан

Циклофосфан (циклофосфамид) се използва при лечението на различни заболявания, злокачествени и имунизирани. Основните индикации за неговото използване включват:

  1. Онкология:

  2. Ревматологични заболявания:

  3. Трансплантация на органи:

  4. Други имунни и възпалителни заболявания:

Формуляр за освобождаване

Циклофосфанът се предлага в няколко форми за дозиране в зависимост от метода на приложение и доза. Основните форми на дозиране включват:

  1. Таблетки: Циклофосфанът се произвежда под формата на устни таблетки. Таблетките се предлагат в различни дози, което позволява на лекаря точно да избере най-добрата доза за всеки пациент. Тези таблетки обикновено се използват за лечение на различни заболявания като част от химиотерапията.
  2. Решение за инжектиране: Циклофосфанът се предлага и под формата на разтвор за инжектиране. Това решение е предназначено за интравенозно приложение и обикновено се използва в стационарна обстановка под надзора на медицинския персонал. Разтворът за инжектиране може да се използва за лечение на различни видове рак, както и ревматологични и други заболявания.
  3. Орална суспензия: В някои случаи циклофосфанът може да бъде наличен като орална суспензия. Това може да е предпочитан вариант за пациенти, които имат затруднения при преглъщане на таблетки или за тези, които предпочитат тази форма на лекарството.

Фармакодинамика

Циклофосфамидът е пролекарство, което се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, фосфорамидна горчица и акролеин. Тези метаболити имат следните действия:

  • ДНК алкилиране: фосфорамидна горчица, основният активен метаболит, алкилира ДНК, като образува кръстосани връзки между две ДНК нишки. Това пречи на разделянето на ДНК и следователно клетъчното делене, което е особено ефективно срещу бързо разделящи клетки като ракови клетки.
  • Индукция на апоптоза: ДНК алкилирането също може да инициира процеси, водещи до клетъчна апоптоза.
  • Имуносупресия: Циклофосфамидът потиска имунната система, като засяга лимфоцитите, което е полезно при лечение на автоимунни заболявания и предотвратяване на отхвърляне на трансплантирани органи.

Фармакокинетика

Циклофосфанната фармакокинетика описва как тялото обработва лекарството след приемането му. Ето основните аспекти на циклофосфанната фармакокинетика:

  1. Абсорбция: Циклофосфанът обикновено се абсорбира добре след перорално приложение, но абсорбцията може да бъде променлива и зависима от отделните характеристики на пациента. Времето за достигане на максимална концентрация (TMAX) обикновено е от 1 до 2 часа след прилагане на таблети.
  2. Метаболизъм: Циклофосфанът се метаболизира в черния дроб, за да се образува активен метаболит 4-хидроксициклофосфамид (4-OH-CPA), който е отговорен за неговия терапевтичен ефект. Метаболизмът се осъществява чрез цитохром Р450.
  3. Разпределение: Циклофосфанът е широко разпространен в тялото и прониква в много тъкани и органи. Освен това е в състояние да проникне в плацентарната бариера и се отделя в кърмата.
  4. Екскреция: Екскрецията на циклофосфана от тялото се среща главно от бъбреците под формата на метаболити. Приблизително 10-50% от дозата се отделя непроменена през бъбреците, а останалата част се отделя като метаболити през урината.
  5. Полу-живот: Thehalf-life of Cyclophosphane е около 6-9 часа. Това може да варира в зависимост от състоянието на пациента, степента на функционална активност на черния дроб и бъбреците.
  6. Взаимодействия: Циклофосфанът може да взаимодейства с други лекарства, влияещи върху техния метаболизъм или фармакокинетични параметри. Такива взаимодействия трябва да се вземат предвид при предписване на комбинирана терапия.

Дозиране и администриране

Начинът на приложение и дозата на циклофосфамид може да варира значително в зависимост от заболяването, стадия на заболяването, режима на лечение (монотерапия или комбинирана терапия) и индивидуални характеристики на пациента като тегло, възраст, общо здраве и бъбречна функция. Важно е лечението и дозата винаги да се определят и наблюдават от лекар. Следват общи препоръки за употреба и дози, но не са предназначени да заменят медицинските съвети от специалист.

Устна администрация:

  • За възрастни: дозата варира от 50 до 200 mg на ден в зависимост от специфичната болест и целта на лечението.
  • За деца: дозата обикновено се изчислява въз основа на площта на телесната повърхност (mg/m²) или теглото на детето (mg/kg).

Интравенозно приложение:

Циклофосфамидът най-често се прилага интравенозно в болничната обстановка, особено при високи дози или при комбинирани режими на химиотерапия. Дози за интравенозно приложение могат да варират значително:

  • Терапия с високи дози: Може да надвишава телесното тегло 1 g/m², особено при подготовката за трансплантация на костен мозък.
  • Стандартна доза: Варира в зависимост от режима на лечение, може да се прилага като единична или разделена за няколко дни.

Важни аспекти на приложението:

  • Хидратация: За да се предотврати цистит, причинен от циклофосфамид, пациентите се съветват да увеличат приема на течности в деня на приложение и в следващите дни.
  • Месна: Месна може да бъде предписана за профилактика на хеморагичен цистит, особено с високи дози циклофосфамид.
  • Мониторинг: Необходим е редовен мониторинг на кръвта за наблюдение на функцията на костния мозък и функцията на бъбреците и черния дроб по време на лечението.

Употреба Циклофосфан по време на бременност

Използването на циклофосфан по време на бременност може да представлява сериозни рискове както за майката, така и за плода. Това лекарство е FDA (Администрация по храните и лекарствата) Категория D за употреба по време на бременност, което означава, че има данни за рискове за плода, но ползите от лекарството могат да бъдат оправдани в някои случаи под строг медицински надзор.

Основните рискове от използването на циклофосфан по време на бременност включват:

  1. Фетална токсичност: Циклофосфанът може да проникне в плацентарната бариера и да има токсични ефекти върху развиващия се плод, което може да доведе до различни вродени аномалии и нарушения в развитието.
  2. Загуба на бременност: Употребата на циклофосфан по време на бременност може да увеличи риска от недостатъчност на бременността и загуба на плода, особено когато се приема през първия триместър на бременността.
  3. Разстройства на яйчниците: Циклофосфанът може да причини разстройства на яйчниците при жените и да доведе до безплодие или временно прекратяване на менструалния цикъл.
  4. Риск от заболяване при детето: Децата, родени от майки, които са приемали циклофосфан по време на бременност, може да има повишен риск от развитие на рак и други здравословни проблеми.

Следователно използването на циклофосфан по време на бременност обикновено се счита само когато е абсолютно необходимо и след внимателна оценка на ползите и рисковете за майката и плода.

Противопоказания

Както всяко друго лекарство, циклофосфанът има редица противопоказания, които трябва да се вземат предвид преди рецептата му. Важно е да се извърши задълбочена оценка на състоянието на пациента, за да се избегнат възможни негативни последици. Ето основните противопоказания за използването на циклофосфамид:

Основни противопоказания:

  1. Свръхчувствителност: Пациентите с известна алергия към циклофосфамид или някой от неговите компоненти не трябва да получават това лекарство.
  2. Бременност: Циклофосфамидът се класифицира като лекарство от категория D от FDA, което означава, че съществува потвърден риск от вреда на плода, ако се използва по време на бременност. Циклофосфамидът може да причини вродени дефекти и/или смърт на плода и не трябва да се използва при бременни жени, освен ако потенциалната полза надвишава потенциалния риск.
  3. Кърмене: Циклофосфамидът и неговите метаболити могат да преминат в кърма и да причинят вреда на бебето. Препоръчва се жените, получаващи циклофосфамид, да прекратят кърменето.
  4. Тежка дисфункция на костния мозък: При пациенти със силно депресиран костен мозък използването на циклофосфамид може да доведе до по-нататъшно потискане на хематопоезата.
  5. Активни инфекции: При пациенти с активни, особено тежки инфекции, използването на циклофосфамид може да влоши състоянието поради имуносупресивните му свойства.
  6. Тежка чернодробна или бъбречно увреждане: Циклофосфамидът се метаболизира в черния дроб и се отделя от бъбреците, така че пациентите с тежко увреждане на тези органи могат да изпитват повишена токсичност на лекарството.

Относителни противопоказания:

Някои относителни противопоказания включват умерено увреждане на чернодробната или бъбречната функция, умереното потискане на церебралната хематопоеза и контролираните инфекции. В такива случаи циклофосфамидът може да се използва с повишено внимание, с внимателно наблюдение на състоянието на пациента.

Странични ефекти Циклофосфан

Циклофосфанът може да причини редица странични ефекти, които могат да бъдат както временни, така и по-сериозни. Ето някои от тях:

  1. Токсични ефекти върху костния мозък: Циклофосфанът може да инхибира образуването на кръв в костния мозък, което води до намален брой бели кръвни клетки, тромбоцити и червени кръвни клетки, което увеличава риска от инфекции, кървене и анемия.
  2. Токсични ефекти върху лигавицата на стомашно-чревния тракт: могат да се проявят като гадене, повръщане, диария, язви и други храносмилателни разстройства.
  3. Бъбречно увреждане: Циклофосфанът може да причини токсични ефекти върху бъбреците, което може да доведе до нарушаване на тяхната функция и развитие на бъбречна недостатъчност.
  4. Урологични усложнения: Включете цистит, хеморагичен цистит и други усложнения на пикочните пътища.
  5. Токсични ефекти върху черния дроб: могат да причинят увреждане на черния дроб и повишена активност на чернодробните ензими.
  6. Сърдечно-съдови нарушения: включват артериална хипертония, нарушения на сърдечния ритъм, кардиомиопатия и други сърдечни усложнения.
  7. Увреждане на нервната система: Включва периферна невропатия, невропатия, пареза и други неврологични усложнения.
  8. Странични ефекти на кожата: Включете алергични реакции, обрив, депигментация на кожата и т.н.
  9. Имунни разстройства: алергични реакции, могат да възникнат автоимунни прояви.
  10. Риск от развитие на вторични тумори: Дългосрочната употреба на циклофосфан може да увеличи риска от развитие на вторични тумори като левкемия.

Свръх доза

Предозирането на циклофосфамид (циклофосфамид) може да има сериозни последици и може да изисква медицинска помощ. Предозирането с това лекарство може да възникне поради неволно увеличаване на дозата или поради неправилна употреба. Симптомите на предозиране могат да включват:

  1. Токсични ефекти върху костния мозък: Това се проявява като тежка анемия, тромбоцитопения и левкопения.
  2. Храносмилателни разстройства: тежко гадене, повръщане, диария и други храносмилателни симптоми.
  3. Увреждане на бъбреците и черния дроб: Повишена активност на чернодробните ензими и нарушената бъбречна функция.
  4. Урологични усложнения: Хеморагичен цистит и други усложнения на пикочните пътища.
  5. Неврологични симптоми: включително периферна невропатия и други неврологични усложнения.
  6. Сърдечни усложнения: нарушения на сърдечния ритъм, артериална хипертония и други сърдечно-съдови симптоми.

Взаимодействия с други лекарства

Циклофосфамидът (циклофосфан) може да взаимодейства с различни лекарства, което може да повлияе на тяхната ефективност или ниво на токсичност. Някои от най-значимите взаимодействия са обобщени по-долу:

  1. Лекарства, които увеличават риска от миелосупресия: употреба на циклофосфан с други лекарства, които също причиняват миелосупресия, като други цитостатици или антибиотици, могат да увеличат риска от паситопения и други хематопоетични нарушения.
  2. Алопуринол: Алопуринол може да забави метаболизма на циклофосфана в черния дроб, което може да увеличи токсичността му.
  3. Лекарствата, които причиняват хеморагичен цистит: употреба на циклофосфан с други лекарства, които допринасят за хеморагичен цистит, като метотрексат или фуросемид, могат да увеличат риска от развитието му.
  4. Лекарството за засягане на черния дроб и бъбреците: лекарствата, които засягат черния дроб или бъбречната функция, могат да променят метаболизма и екскрецията на циклофосфана от организма, което може да повлияе на неговата ефикасност или токсичност.
  5. Лекарство, засягащо кръвообращението: Лекарствата, засягащи кръвообращението, като антикоагуланти или антиагганти, могат да увеличат риска от кървене, когато се използват едновременно с циклофосфана.
  6. Противогъбични лекарства: Някои противогъбични лекарства, като кетоконазол или флуконазол, могат да увеличат токсичността на циклофосфана.

Условия за съхранение

Условията за съхранение на циклофосфамид (циклофосфамид) могат да варират в зависимост от формата на лекарството (таблетки, разтвор за инжектиране и т.н.) и производителя. Обикновено се препоръчва следното за всички форми на освобождаване:

  1. Температура на съхранение: Циклофосфамидът обикновено се съхранява при стайна температура между 20 и 25 ° С.
  2. Защита от светлина: Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от светлина, за да се предотврати разлагането на активните съставки чрез светлина.
  3. Защита от влага: Избягвайте влагата в контейнерите или опаковката на лекарството.
  4. Съхранение извън обсега на деца: Подготовката трябва да се съхранява извън обсега на деца или на места, където те не могат да бъдат погълнати случайно от деца.
  5. Специфичните инструкции на производителя: Важно е да следвате инструкциите на пакета с лекарства и инструкциите на вашия лекар относно съхранението и използването на циклофосфамид.
  6. Използвайте след изтичане на дата: Не използвайте продукта след датата на изтичане, посочена на пакета.

Важно е да се позовавате на инструкциите за съхранение, които се предлагат със специфичния пакет от циклофосфамид и да следвате указанията на вашия лекар и фармацевт.


Внимание!

За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Циклофосфан" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.

Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.

Порталът iLive не предоставя медицински съвет, диагноза или лечение.
Информацията, публикувана на портала, е само за справка и не трябва да се използва без консултация със специалист.
Внимателно прочетете правилата на сайта. Можете също да се свържете с нас!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Всички права запазени.