Bi-sept

Би-септ е комбинирано антимикробно лекарство, което съдържа две активни съставки: сулфаметоксазол и триметоприм. Това лекарство обикновено се използва за лечение на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към неговите компоненти.

1. Сулфаметоксазол: Този компонент е сулфонамид, който инхибира растежа и размножаването на бактериите, като инхибира синтеза на фолиева киселина, важен компонент, необходим за бактериалния растеж.
2. Триметоприм: Триметопримът е също антибиотик, който инхибира активността на бактериален ензим, необходим за синтеза на фолиева киселина. Комбинацията от сулфаметоксазол и триметоприм има синергичен ефект, засилвайки антибактериалното действие на лекарството.

Показания Bi-sept

Използва се при различни инфекции, на фона на които се наблюдават възпаления, провокирани от действието на бактерии, чувствителни към терапевтичния агент:

• инфекции, засягащи урогениталната система;
• заболявания, засягащи белите дробове с бронхите и УНГ органи;
• предотвратяване на появата на възпаление, дължащо се на излагане на Pneumocystis carinii при хора в риск;
• инфекции в храносмилателната система (паратиф с коремен тиф, холецистит с холера, както и колит, дизентерия и остри чревни инфекции);
• нарушения, засягащи меките тъкани и епидермиса;
• комбинирано лечение на скарлатина, менингит със сепсис, както и на токсоплазмоза, остеомиелит, кладотрихоза и малтийска треска.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки от 480 mg, в блистерни опаковки, в количество от 20 броя. Кутията съдържа 1 блистерна опаковка.

Фармакодинамика

Антимикробният ефект на сулфаметоксазол се основава на процесите на антагонизъм спрямо PABA, синтезирана от бактерии. Лекарството селективно забавя навлизането му в DHPA и инхибира свързването на дихидроптероат синтетазата, което нарушава образуването на микробни нуклеинови киселини, причинявайки смъртта на бактериите.

Триметоприм нарушава активността на ензима дихидрофолат редуктаза - блокира образуването на аминокиселини. Сулфаметоксазол с триметоприм имат бактериостатичен ефект и усилват антимикробния си ефект, като по този начин потенцират антибактериалната активност.

Би-септ показва активност срещу Escherichia coli, Brucella със Streptococcus, както и индол-позитивни щамове на Proteus (обикновен и Mirabilis), Shigella с Klebsiella, бактерии, които провокират развитието на малария, Enterobacter и Influenza bacilli. В допълнение, списъкът включва Moraxella catarrhalis, Listeria monocytogenes, причинители на пневмоцитоза, както и бактериите на Morgan и Nocardia asteroides.

Лекарството не засяга гъбички и вируси.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира от стомашно-чревния тракт, стойностите на Cmax се регистрират след 2 часа. Терапевтичният ефект продължава максимум 12 часа, като същевременно се поддържа необходимото ниво на лекарството в кръвта.

Синтезът на триметоприм с албумин достига 70%, а на сулфаметоксазол – до стойности в рамките на 44-62%. Пикови стойности на лекарството се наблюдават в бронхиалните секрети, жлъчката, бъбреците и простатата.

Полуживотът на Bi-sept е 10 часа. Лекарството претърпява метаболитни процеси в черния дроб. Елиминирането се осъществява с урината.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, с 12-часов интервал след хранене. Лекарството трябва да се измие с поне 0,3 литра течност.

Средни дози на лекарството за възрастни: 2 таблетки 2 пъти дневно (при продължително поддържащо лечение, приемайте по 1 таблетка 2 пъти дневно). Деца на възраст 6-12 години трябва да приемат по 1 таблетка 2 пъти дневно. Деца на възраст 3-6 години - 0,5 таблетки 2 пъти дневно.

Като профилактично средство, Би-септ може да се използва в рамките на 3-12 месеца.

В остри стадии на инфекциите е необходим среден 7-14-дневен терапевтичен цикъл. В случай на коремен тиф – 28-90 дни. По време на малтийска треска – до 28 дни.

За дете с възпаление на пикочните пътища или отит на средното ухо е необходимо да се използват порции, изчислени по схемата 48 мг/кг на ден (дозата се разделя на 2 приема).

По време на терапия за гонорея, приемайте 4-6 таблетки от лекарството 3 пъти дневно. При фарингит с гонореен произход - 9 таблетки веднъж в продължение на 5 дни.

В случай на възпаление в дихателната система, причинено от активността на Пневмосустіс сариніі, приемайте 90-120 мг/кг от веществото на ден, на интервали от 6 часа, в продължение на 2-3 седмици. Децата трябва да приемат по 0,5 таблетки 2 пъти дневно; цикълът на лечение е в рамките на 5-14 дни.

За хора с хронична бъбречна недостатъчност дозата се намалява наполовина и ако SCF е под 15 ml/минута, лекарството не се предписва.

[ 17 ], [ 18 ]

Употреба Bi-sept по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва на бременни или кърмещи жени, тъй като преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.

• Риск от вродени аномалии:

  • Проучванията показват, че употребата на триметоприм и сулфаметоксазол през първия триместър на бременността може да бъде свързана с повишен риск от вродени аномалии, като дефекти на невралната тръба и сърдечно-съдови аномалии. Едно проучване установи повишен риск от вродени аномалии при жени, приемащи триметоприм-сулфаметоксазол в ранна бременност (Czeizel et al., 2001).

• Влияние върху бременността:

  • Според ретроспективно проучване, употребата на триметоприм-сулфаметоксазол по време на бременност е свързана с повишен риск от преждевременно раждане и ниско тегло при раждане. Установено е, че употребата на това лекарство увеличава риска от преждевременно раждане (aOR 1,51) и ниско тегло при раждане (aOR 1,67) (Yang et al., 2011).

• Фетотоксичност:

  • Проучвания показват, че сулфаметоксазолът преминава през плацентата и може да достигне значителни концентрации в тъканите на плода, което може да бъде вредно за развиващия се ембрион (Prokopczyk et al., 1979).

• Приложение при инфекции:

  • Въпреки потенциалните рискове, триметоприм-сулфаметоксазол може да е необходим за лечение на сериозни инфекции при бременни жени. В такива случаи употребата му трябва внимателно да се прецени спрямо ползите и рисковете (Muanda et al., 2018).

Противопоказания

Основни противопоказания:

• употреба при хора с тежка непоносимост към компонентите на лекарството;
• мегалобластна форма на анемия, съпроводена с дефицит на витамин B9, на фона на която също се отбелязват стойностите на SCF под 15 ml/минута.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Странични ефекти Bi-sept

Би-септ обикновено се понася без усложнения. Сред най-често срещаните негативни симптоми са признаци на диспепсия. Ако пациентът има индивидуална свръхчувствителност, могат да се появят алергични прояви под формата на еритем, сърбеж и уртикария. Регистрирани са и случаи с развитие на псевдомембранозен колит, възпаление в черния дроб и панкреаса, а освен това и възпаление като миалгия или артралгия и симптоми на тромбофлебит.

Понякога се появяват ТЕН, остра чернодробна некроза, хемолитична или апластична анемия, алергична пурпура, агранулоцитоза и потискане на активността на костния мозък.

Лекарството може да причини симптоми на бъбречна дисфункция, хипогликемия или неврит, както и поява на тремор, тубулоинтерстициален нефрит или главоболие.

Симптоми на фоточувствителност се появяват от време на време.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Свръх доза

При прилагане на твърде големи дози от лекарството могат да се появят главоболие, диспептични симптоми, чувство на сънливост и склонност към загуба на съзнание поради замаяност. За оказване на помощ в такива случаи се извършва стомашна промивка и симптоматични процедури.

Ако се прилагат големи дози от лекарството за дълъг период от време, процесите на образуване на червени кръвни клетки се потискат, което може да доведе до тромбоцитопения и левкопения.

[ 19 ], [ 20 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството и тиазидни диуретици при възрастни хора води до потенциране на потискането на процесите на костномозъчна активност.

Лекарството усилва свойствата на индиректните антикоагуланти и хипогликемичните средства от категорията на сулфонилуреите.

Би-септ може да потисне метаболитните процеси на фенитоина, поради което продължителността на лекарствения му ефект се увеличава.

Лекарството повишава нивата на циклоспорин в кръвта, което увеличава вероятността от развитие на негативни симптоми на последния, заедно с потенциране на признаците на нефротоксичност.

Комбинацията от метотрексат с триметоприм може да засили симптомите на панцитопения.

Лекарството увеличава свободната фракция на метотрексат, когато се използва едновременно, поради нарушаване на синтеза на последния с кръвен протеин.

Лекарството и дофетилид не могат да се комбинират, тъй като това може да доведе до развитие на камерни аритмии.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Условия за съхранение

Би-септ трябва да се съхранява на място, защитено от влага и малки деца. Температурните маркировки са в рамките на 15-25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Срок на годност

Би-септ може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното лекарство.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Заявление за деца

Лекарството не трябва да се предписва на деца под 3-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са Ко-тримоксазол и Бисептол със суспензия Бактрим.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]