Axetin

Аксетин е системно антимикробно лекарство. Съдържа веществото цефуроксим, което принадлежи към категорията на цефалоспорините.

Показания Aksetina

Използва се за лечение на инфекции с различна локализация и причинени от активността на микроби, чувствителни към цефуроксим. Сред заболяванията, за които се използва лекарството:

• бронхит, хроничен или остър, пневмония с бактериален произход, белодробен абсцес, инфектирана бронхиектазия, както и лезии в областта на гръдната кост, които са следоперативни по природа;
• фарингит в хронична или остра фаза, както и синузит, тонзилит или отит;
• цистит или пиелонефрит, протичащи в хронична или остра форма, и заедно с това, бактериурия, развиваща се асимптоматично;
• инфекции на рани или целулит;
• остеомиелит и септична форма на артрит;
• наличие на инфекциозен генезис на възпаление в областта на таза;
• остра гонорея (лекарството се използва като средство от втора линия при свръхчувствителност към пеницилини);
• септицемия, менингит или перитонит.

Аксетин се използва за предотвратяване на появата на усложнения от инфекциозен произход по време на хирургични процедури (например в гръдната кост или перитонеума), както и по време на ортопедични или гинекологични операции.

Лекарството може да се предписва в комбинация с други лекарства (например с аминогликозиди или метронидазол).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за производство на парентерална течност, във флакони с обем 750 или 1500 mg. В отделна опаковка има 10 или 100 такива флакона.

Фармакодинамика

Аксетинът е антимикробен агент с мощни бактерицидни свойства. Чувствителност към цефуроксим се проявява от голям брой патогенни бактерии, включително форми, произвеждащи β-лактамаза. Резистентността към β-лактамази позволява на лекарството да действа ефективно при инфекции, свързани с амоксицилин- или ампицилин-резистентни щамове. Ефектът на цефуроксим се дължи на ефекта, който той оказва върху процесите на свързване на компоненти, които формират основата на бактериалните клетъчни стени.

In vitro тестовете показват, че лекарството е ефективно срещу Proteus rettgeri, Escherichia coli, Providencia, Proteus mirabilis и Influenza bacillus (включително щамове, резистентни на ампицилин). В списъка са също Haemophilus parainfluenzae (включително ампицилин-резистентни щамове), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, гонококи (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), Salmonella и Meningococci. Освен това, то действа върху пневмококи, Staphylococcus aureus, пиогенни стрептококи и други β-лактамни стрептококи, епидермални стафилококи (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа и нерезистентни на метицилин), Streptococcus mitis (категория viridans) и Streptococcus agalactiae. Повлиява Peptococci, бацила на магарешка кашлица, видове Peptostreptococcus, Fusobacterium, Bacteroides, повечето щамове на Clostridia и Propionibacterium.

Тестовете също така показаха, че щамовете на Borrelia burgdorferi проявяват чувствителност към цефуроксим.

Лабораторни и клинични изследвания показват резистентност към цефуроксим при Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Pseudomonas и Acinetobacter calcoaceticus. Освен това, резистентност е демонстрирана от метицилин-резистентни Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, Enterobacter с бактерии на Морган, Citrobacter, Proteus, Serratia, Legionella с Bacteroides fragilis и Enterococcus faecalis.

По време на тестовете беше установено, че комбинацията от цефуроксим и аминогликозиди води до адитивен ефект.

Фармакокинетика

Серумната Cmax на активния елемент се развива след 30-45 минути от момента на интрамускулно инжектиране. Средно, полуживотът на цефуроксим след парентерално инжектиране е 70 минути (начинът на приложение не е от значение). Когато се комбинира с пробенецид, полуживотът на активния елемент на лекарството се удължава (поради което серумните нива на цефуроксим се повишават).

Около 50% от серумния цефуроксим се синтезира с протеини.

В рамките на 24 часа след приложение, лекарството се екскретира почти напълно (до 90% от използваната порция) и непроменено от плазмата. Основната част от приложената доза се екскретира през първите 6 часа.

Цефуроксим не се метаболизира в организма и екскрецията му се осъществява чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.

Значително понижение на стойностите на Аксетин в плазмата се наблюдава в случай на диализни процедури. Веществото достига високи (по-високи от минимално приложимото инхибиращо ниво) стойности в синовиалната обвивка с костна тъкан и вътреочна течност. Ако пациентът има лезии на менингите (например при менингит), лекарството се открива в цереброспиналната течност.

Дозиране и администриране

Лиофилизатът е предназначен за производство на парентерална течност. Приготвеното вещество се прилага само интравенозно или интрамускулно. Преди началото на лечебния цикъл е необходимо да се проведе тест за лекарствена поносимост.

За да приготвите разтвор за интрамускулни инжекции, добавете вода за инжектиране (3 ml) към флакон от 750 mg и разклатете, за да получите еднородна суспензия.

За приготвяне на течност за интравенозно болусно инжектиране се използват 6 ml инжекционна вода за 750 mg от лекарството, след което бутилката се разклаща (за 1500 mg Axetine са необходими поне 15 ml инжекционна вода).

За инфузии (които трябва да продължат максимум половин час), 1500 mg лиофилизат се разрежда в 50-100 ml вода за инжекции. Готовото вещество се прилага интравенозно. Алтернативно, лекарството може да се прилага през капкомер за обща инфузионна терапия.

Необходимо е да се има предвид, че в случай на съхранение на приготвеното лекарствено вещество, то може да промени наситеността на цвета си.

Дозировката на Аксетин и начинът на употреба се избират от лекар, като се вземат предвид вида на патологията и общото клинично състояние на пациента.

За възрастни често се използва 0,75 g от лекарството 3 пъти дневно (приложение интрамускулно или интравенозно). Ако инфекцията доведе до сериозно състояние на пациента, количеството на приложеното вещество се увеличава до 1500 mg с 3-кратно приложение на ден (големи порции от лекарството трябва да се прилагат интравенозно). Ако е необходимо, честотата на процедурата може да се увеличи (6-часови интервали между инжекциите), което ще увеличи общата дневна доза до 3000-6000 mg от веществото.

Понякога е допустимо да се използва цефуроксим в доза от 0,75-1,5 g 2 пъти дневно, последвано от преход към вътрешно приложение на лекарството.

Размери на дозите на лекарствата за деца.

За деца често се използва 30-100 мг/кг от веществото на ден, като дозата се разделя на 3-4 приема. Средно децата трябва да използват 60 мг/кг на ден (тази доза е ефективна при повечето инфекции).

За новородени лекарството се предписва на порции, използвани за по-големи деца, но те трябва да бъдат разделени на 2-3 приема. При кърмачета през първите седмици от живота полуживотът на цефуроксим е по-дълъг, отколкото при по-големи деца, поради което честотата на употреба на лекарството може да е по-ниска.

Дозировки на лекарството в различни случаи.

За лечение на гонорея се прилагат 1500 mg от лекарството еднократно или се използват инжекции от 0,75 g от лекарството във всяко седалище еднократно.

При менингит лекарството се използва за монотерапия - в доза от 3000 mg, 3 пъти дневно (между инжекциите трябва да се спазва 8-часов интервал; общата дневна доза е 9000 mg).

Децата с менингит трябва да приемат 150-250 mg/kg от лекарството на ден (интравенозни инжекции, разделени на 3-4 дози).

За лечение на менингит при кърмачета през първите седмици от живота често се използва 0,1 g/kg от лекарството на ден (интравенозно приложение с дозировка, разделена на 2-3 приема).

По време на последователно лечение на пневмония, 1500 mg от лекарството често се прилага 2-3 пъти дневно (интрамускулно или интравенозно; общата дневна доза е 3-4,5 g) в продължение на 48-72 часа. След това се преминава към перорален прием на лекарството - 2 пъти дневно, 0,5 g от веществото (за период от 7-10 дни).

При последователното лечение на рецидив на хроничен бронхит често се прилагат 2-3 инжекции от 0,75 g от веществото (интрамускулно или интравенозно; общата дневна доза е 1,5-2,25 g от лекарството) в рамките на 48-72 часа. След това пациентът преминава към вътрешен прием на лекарството - 2 пъти дневно в количество от 0,5 g (този цикъл продължава 7-10 дни).

В случай на последователна терапия е необходимо да се вземе предвид, че периодът на преход от парентерално към перорално приложение, както и продължителността на общия цикъл на лечение, се изчисляват, като се вземат предвид тежестта на инфекцията и клиничният отговор на пациента.

Употреба на лекарството за превантивни цели.

За предотвратяване на инфекциозни усложнения след тазова, ортопедична или коремна хирургия, 1500 mg от веществото често се прилага по време на индукция на анестезия. Ако е необходимо, може да се приложи повторна инжекция от 0,75 g от веществото след 8 и 16 часа.

За предотвратяване на инфекция след хирургични процедури на белите дробове, сърцето със съдове и хранопровода, обикновено се прилага 1500 mg цефуроксим при въвеждане в анестезия. След прилагане на началната доза, се предписват 0,75 g от лекарството 3 пъти дневно през следващите 24-48 часа.

В случай на пълна смяна на става, 1500 mg цефуроксим лиофилизат трябва да се смесят с метилметакрилатно циментово-полимерно вещество (1 пакетче), докато се добави течният мономер.

Дозов режим за различни групи пациенти.

Хората с нарушена бъбречна филтрация изискват промяна в дозата на лекарството (тъй като цефуроксим се екскретира главно с урината).

Лица с ниво на креатинин в рамките на 10-20 ml/минута не трябва да прилагат повече от 0,75 g от веществото 2 пъти дневно.

Пациенти, чиито стойности на бъбречната филтрация не надвишават 10 ml/минута, трябва да използват максимум 0,75 g от лекарството веднъж дневно. Хората, подложени на диализа, трябва да използват лекарството в края на сесията; освен това е разрешено допълнително добавяне на цефуроксим към диализната перитонеална течност (обикновено е необходимо около 0,25 g за всеки 2 l).

Лица, получаващи дългосрочна артериална хемодиализа или високоскоростна хемофилтрация (стационарно интензивно лечение), могат да използват 0,75 g Axetin два пъти дневно.

Ако нивото на креатинина надвишава 20 ml/минута, не е необходимо да се променя дозата на лекарството, въпреки че е необходимо допълнително наблюдение на общото състояние на пациента (тъй като при това състояние рискът от негативни симптоми се увеличава).

Употреба Aksetina по време на бременност

Необходимо е лекарството да се предписва много внимателно през първия триместър (употребата на лекарства е разрешена само при наличие на строги показания и в ситуации, когато по-безопасните лекарства ще бъдат неефективни).

Лекарството се открива в кърмата, така че кърменето е забранено по време на употребата му. Възможно е временно прекъсване на кърменето, последвано от възстановяване под лекарско наблюдение.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора със свръхчувствителност към цефуроксим, а освен това, ако има анамнеза за непоносимост в случай на приложение на цефалоспорини.

Странични ефекти Aksetina

При употреба на Аксетин, негативните симптоми често се появяват рядко и са леки. Те могат да бъдат свързани с основната патология и да се променят в зависимост от съществуващите показания за употреба.

Нежеланите реакции, които могат да възникнат след приложение на цефуроксим, включват:

• лезии с инфекциозен или инвазивен характер: суперинфекция (често поради продължителна употреба на лекарства);
• нарушения в кръвната система: положителен тест на Кумбс, намалени нива на серумния хемоглобин, левко- или неутропения, хемолитична анемия и еозинофилия. Цефалоспорините, включително цефуроксим, могат да се абсорбират през стените на червените кръвни клетки, след което взаимодействат с антитела и дават положителен тест на Кумбс, което може да причини проблеми с определянето на кръвната група, както и развитие на хемолитична форма на анемия (единична);
• имунни нарушения: уртикария, генерализиран сърбеж, обриви, лекарствена хипертермия, тубулоинтерстициален нефрит, както и анафилаксия, оток на Квинке и васкулит. Преди започване на лечението е необходимо да се направи тест за чувствителност;
• проблеми със стомашно-чревната функция: псевдомембранозен колит, повръщане, храносмилателни нарушения, преходна хипербилирубинемия и промени в резултатите от чернодробните изследвания (главно ако пациентът има чернодробно заболяване);
• увреждане на подкожния слой с епидермиса: TEN, синдром на Stevens-Johnson и еритема полиморфум;
• дисфункция на урогениталната система: развитие на хиперкреатининемия и повишаване на нивата на серумния урейен азот.

Освен това, при парентерално приложение на лекарството може да се появи тромбофлебит или болка в областта на инжектиране. Такива реакции зависят от размера на дозата (ако се използват големи дози, рискът от болка в областта на инжектиране се увеличава).

[ 1 ]

Свръх доза

Интоксикацията с лекарства от групата на цефалоспорините може да причини прояви, свързани с мозъчно дразнене (например, поява на гърчове). Освен това, отравянето увеличава риска и тежестта на страничните ефекти, характерни за веществото цефуроксим.

Ако пациентът е развил предозиране, е необходимо незабавно да се спре приложението на лекарството (с ниска скорост на инфузия) и да се предпишат симптоматични процедури. Ако интоксикацията е тежка, може да се предпише диализна сесия за намаляване на нивата на цефуроксим в серума.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството е способно да отслаби лекарствения ефект на пероралните контрацептиви - тъй като променя чревната микрофлора и нарушава абсорбцията на естроген в стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се използват допълнителни контрацептивни лекарства, които имат различен принцип на терапевтичен ефект, през цялото време на едновременното приложение на Аксетин.

При употреба на цефуроксим трябва да се използват само методи с хексозна киназа или глюкозооксидаза за измерване на нивата на серумната захар. Не е съобщен ефект на лекарството върху данните от изследването на глюкозурията с помощта на ензимни методи.

Лекарството може да промени резултатите от тестове, проведени с помощта на методи, базирани на процеси на редукция на мед (включително тестовете на Бенедикт и Фелинг, както и Clintest), но не е наблюдавано развитие на фалшиво положителни отговори при такива процедури (подобен ефект е характерен за някои други цефалоспорини).

Аксетин не пречи на креатининовите тестове, които използват алкален пикрат.

Лекарството не трябва да се смесва с аминогликозидни средства в рамките на една и съща инжекционна система или спринцовка.

Разтворът на сода бикарбонат може да промени цвета на цефуроксим, така че не се препоръчва употребата му при инжектиране на лекарството. Ако обаче пациентът трябва да приложи натриев бикарбонат чрез инфузия, е позволено да използва цефуроксим чрез капкомер.

1500 mg от лекарството, разредено във вода за инжекции (15 ml), може да се комбинира с метронидазол (съотношение 0,5 g/0,1 l). Такива течности остават активни през следващите 24 часа при стандартни условия на стайна температура.

1500 mg цефуроксим и 1000 mg азлоцилин, които се разтварят в 15 ml вода за инжектиране (или 5000 mg азлоцилин се използват в 50 ml вода за инжектиране), остават активни в продължение на 6 часа (при стайна температура) и 24 часа (ако температурата на съхранение е 4 ^° C).

Цефуроксим (доза 5 mg/ml) в 5-10% инжекционен ксилитол може да се съхранява на стайна температура за максимум 24 часа.

Лекарството може да се смесва с разтвори на лидокаин (концентрацията трябва да бъде максимум 1%).

Лекарството може да се смесва с повечето инфузионни течности. Например, лекарството остава активно през следващите 24 часа (при стайна температура) след разреждане в следните разтвори:

• 0,9% NaCl;
• 5% инжекционна глюкоза;
• 0,18% NaCl с 4% инжекционна глюкоза;
• 5% глюкоза с 0,9%, 0,45% или 0,225% NaCl;
• 10% инжекционна глюкоза;
• Рингеров лактат или Рингеров тест;
• Хартман.

Стабилността на лекарството (след смесване с 0,9% NaCl и 5% глюкоза) не се променя при комбиниране с натриев хидрокортизонфосфат.

Съвместимост е отбелязана също (стабилност до 24 часа при стайни условия) с инфузионни течности, съдържащи хепарин (в доза 10-50 U/ml), в 0,9% NaCl за инфузии, заедно с CaK (порция 10-40 mEq/l) в 0,9% инфузионен NaCl.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Аксетин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Готовата лекарствена течност не трябва да се съхранява, но ако незабавното приложение не е възможно, може да се съхранява при температура 2-8 ^° C за максимум 24 часа.

Срок на годност

Аксетин може да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Зиннат, Проксим, Цетил със Зинацеф, Цефумакс, Цефутил с Аксеф и Цефуроксим с Бактилем.