Axef

Аксеф е антипаразитно и антимикробно лекарство.

Показания Axepha

Използва се за предотвратяване или лечение на инфекциозни лезии, причинени от бактерии, чувствителни към цефуроксим. Сред тези заболявания са:

• лезии, засягащи долните, както и горните дихателни пътища: пневмония с бактериален произход, бронхит или трахеит с хроничен или остър характер, инфектирана бронхиектазия, както и предотвратяване и елиминиране на лезии, възникващи в резултат на хирургични процедури в областта на гръдната кост;
• инфекции в УНГ системата: синузит с тонзилит, а освен това, отит на средното ухо с бактериален произход и фарингит;
• патологии, засягащи урогениталната система: цистит, гонорея, възпаление в тазовите органи, както и пиелонефрит (също хроничен);
• заболявания, развиващи се в областта на меките тъкани и епидермиса: фурункулоза, раневи инфекции, еризипел, импетиго и дерматит с бактериален произход;
• лезии в областта на костите и ставите: остеомиелит или септичен артрит;
• Лекарството може да се използва при развитие на тежки стадии на нозокомиални инфекции, включително перитонит, сепсис, бактериурия с менингит и бактериемия;
• предотвратяване на развитието на инфекции след хирургични процедури.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки с обем 0,25 или 0,5 g, в количество от 10 броя в блистерна опаковка; 1 или 2 опаковки в опаковка.

Освен това, той се произвежда като лиофилизат за инжекционна течност, във флакони от 0,75 g; кутията съдържа 1 такъв флакон.

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е цефуроксим, който има бактерициден ефект върху доста широк спектър от бактерии. Цефуроксимът е β-лактамен антибиотик и принадлежи към категорията на цефалоспорините.

Лекарството принадлежи към групата на цефалоспорините от второ поколение и може да се използва за перорално приложение и парентерални инжекции. Цефуроксим е устойчив на влиянието на β-лактамази, което позволява успешното му използване за лечение на инфекции, причинени от активността на бактерии, произвеждащи β-лактамази. Всички цефалоспорини имат подобен принцип на антимикробно действие. Лекарството блокира активността на протеините, които свързват пеницилините (те имат ензимна активност и са необходими за свързването на специфични биополимери).

В същото време, лекарството забавя свързването на пептид гликан (полимерен елемент, който е основата на клетъчните стени на микробите). Аксеф няма токсичен ефект върху макроорганизма, тъй като пептид гликан с пеницилин-свързващи протеини не се съдържа вътре в клетъчната стена на бозайниците.

Лекарството демонстрира бактерицидна активност срещу широк спектър от анаероби и аероби, включително щамове, резистентни на амоксицилин и ампицилин.

Грам-положителни аероби:

Стафилококи (щамове, продуциращи пеницилиназа), пневмококи, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis и бактерии на Bordet-Gengou.

Грам-отрицателни аероби:

Протеус (с изключение на обикновения протеус), Провиденсия, Ешерихия коли, Клебсиела, Менингококус, бацил на Пфайфер, Салмонела, Мораксела катаралис и Гонококус (включително щамове, продуциращи пеницилиназа).

Грам-отрицателни и грам-положителни анаероби:

Clostridia, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (с изключение на Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus species и Propionibacterium.

Освен това, цефуроксим има бактерициден ефект срещу щамове на Borrelia burgdorferi.

Не проявява активност към:

Campylobacter, ентерококи с Pseudomonas, serratia, legionella и citrobacter с enterobacter. В допълнение, списъкът включва Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, бактерии на Morgan и Clostridium difficile.

Лекарството също не повлиява метицилин-резистентните щамове на Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus.

Фармакокинетика

Лекарството, прието перорално, се абсорбира добре в червата, в случай на прием под формата на цефуроксим аксетил, то претърпява процес на хидролиза вътре в чревната стена и навлиза в кръвния поток под формата на цефуроксим.

Степента на абсорбция на лекарството ще бъде по-висока, ако се приеме веднага след хранене. Плазмените стойности на Cmax се отбелязват 2-3 часа след перорално приемане на таблетката. Полуживотът на цефуроксим е в рамките на 60-90 минути.

При интравенозно инжектиране, плазмените стойности на Cmax се отбелязват след 30-45 минути. Полуживотът на веществото в този случай е 60-70 минути. Скоростта на протеинов синтез на лекарството в плазмата е 50%.

През първите 6 часа по-голямата част от лекарството се екскретира; след 24 часа от момента на приложение, максимум 10% от използваната част от лекарството остава в кръвта.

Лекарството не подлежи на метаболитни процеси в организма, екскретира се през бъбреците в непроменено състояние.

При високи концентрации на лекарството, активният му елемент се намира във вътреочната течност, както и в синовиума. При хора с менингит, Аксеф преминава през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

Хемодиализата значително намалява нивата на цефуроксим.

Дозиране и администриране

Дозовият режим и продължителността на лечебния цикъл трябва да се избират, като се вземат предвид индивидуалният характер на патологията и характеристиките на организма на пациента. Често терапевтичният курс продължава поне 1 седмица. Таблетките трябва да се приемат след хранене, тъй като това засилва чревната абсорбция на лекарството.

Схеми за употреба на лекарството под формата на таблетки.

В случай на увреждане на пикочните пътища, приемайте 125 mg от веществото 2 пъти дневно.

За лечение на неусложнени респираторни инфекции, 0,25 g от лекарството трябва да се използва 2 пъти дневно.

За да се елиминират тежки инфекции в дихателните пътища, приемайте 0,5 г от веществото 2 пъти на ден.

В случай на лечение на пиелонефрит (хроничен или остър), 0,25 g от лекарството се използва 2 пъти дневно.

За терапевтично приложение при неусложнена гонорея е необходимо еднократно приложение на 1000 mg от веществото.

За юноши над 12-годишна възраст и възрастни с борелиоза, пренасяна от кърлежи, често се използва 0,5 g от лекарството 2 пъти дневно. Това заболяване изисква 20-дневен цикъл на лечение.

Деца над 3-годишна възраст трябва да използват 125 mg от лекарството 2 пъти дневно, а при тежки стадии на патологии дозата се удвоява. За деца е разрешено максимум 0,5 g от лекарството на ден.

Понякога е необходимо да се започне лечение с Аксеф под формата на инжекционна течност, а след това да се продължи с прием на таблетки. Тази схема се предписва в случаите, изброени по-долу.

В случай на пневмония, на възрастни лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно, в количество от 1,5 mg, 2-3 пъти дневно в продължение на 2-3 дни. След това лекарството се предписва за перорален прием - 0,5 g 2 пъти дневно в продължение на 8-10 дни.

В случай на рецидив на бронхит (който е хроничен), възрастен се нуждае от парентерално приложение на 0,75 g от веществото 2-3 пъти дневно в продължение на 2-3 дни. В края на този период лекарството се приема перорално - 2 пъти дневно по 0,5 g, в продължение на 5-7 дни.

Схеми за употреба на инжекционен лиофилизат.

Инжекционната течност може да се използва само по интрамускулен или интравенозен метод.

За интрамускулни инжекции, добавете разтворител (3 ml) към флакона с праха и след това го разклатете леко, за да получите суспензия. В този случай разтворителят е вода за инжектиране.

За приготвяне на течност за интравенозни инжекции, 0,75 g от веществото трябва да се разредят в 6 ml от разтворителя (за 1500 mg от веществото са необходими 15 ml такъв разтворител). За инфузии на 1500 mg цефуроксим са необходими 50-100 ml от течността с разтворител. В този случай като разтворител се използва вода за инжектиране.

Лекарството трябва да се прилага чрез инфузия в продължение на поне половин час. Инжекционната течност се прилага директно във вена или през капкомер.

За възрастни дозата на лекарството е 0,75-1,5 g, приемана 2-3 пъти дневно (прилага се интрамускулно или интравенозно), като се взема предвид тежестта на заболяването.

При стабилно развитие на положителна динамика на патологичните симптоми се преминава към лечение с таблетки Aksef.

За лечение на гонорея е необходимо еднократно инжектиране на 1500 mg от веществото или двукратно инжектиране на 0,75 g от лекарството (във всяко седалище).

В случай на менингит, лекарството трябва да се използва като монотерапия, прилагано интравенозно на 8-часови интервали в дози от 3000 mg. За деца с менингит дозировката трябва да бъде 0,15-0,25 g/kg на ден; тя се разделя на няколко отделни инжекции, след което се прилага интравенозно. За новородени дневната доза е 0,1 g/kg.

В случай на инфекции, на децата трябва да се дават 30-100 mg/kg от лекарството на ден, като тази доза се разделя на 3-4 приема.

Новородените често се нуждаят от 30-100 мг/кг от веществото на ден, като тази доза се разделя на 2-3 части. При употреба на цефуроксим при новородени трябва да се помни, че неговият полуживот е няколко пъти по-дълъг от този при възрастни.

За предотвратяване на инфекция след хирургични процедури, 1500 mg от лекарството често се прилага интравенозно (на етапа на въвеждане в анестезия). Такива превантивни мерки се предприемат в случай на операции на гръдната кост или перитонеума, както и при тазови, и едновременно с това коремни или ортопедични процедури.

За ортопедични или тазови хирургични манипулации лекарството се използва в доза от 0,75 g – 8 и 16 часа след края на процедурата.

При операции на перитонеума или гръдната кост, лекарството трябва да се прилага в дози от 0,75 g, 3 пъти дневно в рамките на 1-2 дни.

Хора с бъбречна недостатъчност и тези на хемодиализа се нуждаят от корекция на дозата.

Употреба Axepha по време на бременност

Лекарството няма мутагенен, тератогенен или ембриотоксичен ефект, но по време на бременност е разрешено да се използва само в ситуации, когато се счита, че ползата за жената ще бъде по-очаквана от риска от развитие на негативни последици за плода.

Цефуроксим може да премине в кърмата, поради което, ако има нужда от употребата му по време на кърмене, кърменето временно се спира.

Противопоказания

Противопоказано е употребата на лекарството в случай на непоносимост към компонентите на лекарството или цефалоспорините.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с анамнеза за тежка свръхчувствителност към β-лактамни антибиотици. Лекарството трябва да се използва с изключително внимание и при пациенти с бъбречна дисфункция.

Странични ефекти Axepha

Лекарството често се понася без усложнения, но при продължителна употреба или непоносимост от страна на пациента може да се развият уртикария, обриви и сърбеж. Анафилаксия, треска и тубулоинтерстициален нефрит са регистрирани само от време на време. Негативните симптоми често са леки и изчезват след прекратяване на приема на лекарството.

Еднократното приложение на лекарството води до развитие на еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън или ТЕН.

Нарушения, засягащи стомашно-чревния тракт – повръщане, псевдомембранозен колит, гадене и диария.

Нарушения на хематопоетичната система – неутро-, левкопения- или тромбоцитопения, а освен това еозинофилия и понижени нива на хемоглобина.

Въпреки че Аксеф няма директен токсичен ефект върху черния дроб, някои пациенти изпитват хипербилирубинемия или повишена активност на чернодробните ензими.

Хората, приемащи цефуроксим, могат да получат промени в лабораторните данни, като например фалшиво положителен тест на Кумбс или повишаване на нивата на урейния азот и креатинина в кръвта.

Инжекциите на лекарството могат да причинят локални странични ефекти. В случай на интрамускулно инжектиране се появява болка в областта на приложение на лекарството. В случай на интравенозно инжектиране се развива тромбофлебит.

[ 1 ]

Свръх доза

При отравяне с Аксеф, пациентът развива тремор, чувство на свръхвъзбуда и конвулсии. Тези прояви се появяват, защото цефуроксимът има дразнещ ефект върху мозъка.

Лекарството няма антидот. В случай на интоксикация се предприемат симптоматични мерки. За намаляване на плазмените нива на цефуроксим могат да се проведат процедури на перитонеална диализа и хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба с антиациди намалява абсорбцията на цефуроксим (ако лекарството се използва под формата на таблетки).

Комбинираната употреба с пробенецид води до повишаване на нивата на цефуроксим в кръвта, както и до забавяне на бъбречната му екскреция.

Лекарството може да се комбинира с разтвори на азлоцилин или метронидазол, както и с инжекционна течност от ксилитол и 1% разтвор на лидокаин. Освен това, свойствата на лекарството не се променят в продължение на 24 часа, когато се комбинира със следните вещества:

• натриев лактат 6M;
• изотоничен течен NaCl;
• 5% глюкоза;
• 0,18% NaCl заедно с 4% глюкоза;
• 5% глюкоза с 0,9%, 0,45% и 0,25% NaCl;
• 10% глюкоза;
• Рингеров лактат или Рингеров тест;
• Хартман.

Лекарството не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с аминогликозиди.

Аксеф не трябва да се смесва с инжекционен разтвор на натриев бикарбонат, тъй като такова смесване причинява силна промяна в цвета на разтвора на цефуроксим.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Аксеф трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, при температура в рамките на 15-25 ^° C.

Срок на годност

Аксеф може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното средство. Срокът на годност на готовата инжекционна течност е максимум 24 часа.

Аналози

Аналозите на лекарството са Зиннат, Проксим със Зинацеф, Цетил с Цефутил и Аксетин, както и Цефуроксим, Бактил и Цефумакс.