Zithrolex

Зитролекс е макролиден антибиотик с широк спектър на действие срещу патогенни микроби.

Показания Zithrolex

Лекарството се използва за елиминиране на патологии от инфекциозен характер - причинени от бактерии, чувствителни към активния компонент на лекарството:

• дихателна система (горни и долни отдели), както и УНГ органи: остри заболявания като фарингит, синузит с тонзилит, бронхит и отит. В допълнение, пневмония и хроничен бронхит в острата фаза;
• подкожни тъкани и повърхност на кожата: еризипел или импетиго;
• пикочни органи и гениталии: неспецифични остри форми или гонококов/хламидия цервицит, колпит или уретрит.

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в капсули: обем 250 mg (6 такива капсули в блистер) или 500 mg (3 такива капсули в блистер). В опаковката - 1-2 блистерни пластини с капсули.

Фармакодинамика

Азитромицинът е нова макролидна подкатегория – азалиден агент. Синтезира се с бактериалната рибозома тип 70S – по-точно с нейната 50S субединица. В резултат на това се потиска протеиновият синтез, зависим от РНК, и се инхибират процесите на размножаване и растеж на патогенни микроорганизми. Високите концентрации на лекарството са способни да осигурят бактерициден ефект.

Сред бактериите, чувствителни към лекарството:

• Грам-положителни коки - пеницилин-чувствителни пневмококи, метицилин-чувствителен Staphylococcus aureus, както и пиогенни стрептококи от подгрупа А;
• грам-отрицателни микроби - Moraxella catarrhalis, гонококи, Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, уреаплазма и Pasteurella multocida с Chlamydia trachomatis;
• отделни анаероби – част от подгрупата Bacteroides fragilis, prevotella, някои видове фузобактерии, както и видове Peptostreptococcus, Clostridium perfringens и Porphyromonas spp.;
• аероби от грам-положителната група - фекални ентерококи.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира в стомашно-чревния тракт и се извършва доста бързо - поради факта, че азитромицинът е липофилен и освен това е стабилен в киселинна среда. Необходимо е да се има предвид, че храната отслабва абсорбцията на веществото. Плазменият максимум на лекарството се наблюдава 2-3 часа след приемане на капсулата. Индексът на бионаличност е 37%.

Разпределението в тялото става бързо. Натрупването на лекарството в тъканите е много високо – приблизително 50 пъти по-високо от съществуващите плазмени стойности на основния компонент на лекарството. Това ни позволява да заключим, че азитромицинът има високо ниво на синтез с тъканите.

Нивото на свързване с протеините в плазмата се променя в съответствие с плазмените показатели на веществото – в рамките на 12-52% със съответното ниво на серумна концентрация от 0,5-0,05 μg/ml. Средната стойност на обема на разпределение при условия на равновесно ниво на лекарството е 31,1 l/kg.

Плазменото елиминиране на лекарството се осъществява на 2 етапа: полуживотът е 14-20 часа с интервал от 8-24 часа след употреба на лекарствената капсула и 41 часа с интервал от 24-72 часа. Такива показатели позволяват еднократна (на ден) употреба на лекарството.

Екскрецията се осъществява предимно с жлъчка – лекарството се екскретира предимно непроменено. През първата седмица около 6% от приетата доза се екскретира непроменена с урината.

Дозиране и администриране

Капсулите Zitrolex се приемат или 1 час преди хранене, или поне 120 минути след хранене. Необходима е еднократна доза от лекарството на ден.

При лечение на инфекциозни заболявания, засягащи дихателната система с УНГ органи или проникващи в меките тъкани с повърхността на кожата (с изключение на мигрираща еритема), е необходимо да се приемат 0,5 g от лекарството (3-дневен цикъл на приложение) на курс на лечение.

За елиминиране на мигриращата форма на еритема, лекарството се приема в продължение на 5 дни (еднократна дневна доза): на първия ден - 1 g от лекарството, а след това 0,5 g в продължение на 2-5 дни.

При лечение на инфекциозни ППИ е необходима еднократна доза от 1 g от лекарството.

За да се елиминират някои заболявания, развиващи се в дванадесетопръстника и стомаха, лекарството се използва в комбинация с други лекарства и се приема по 1 g на ден в продължение на 3-дневен цикъл.

За да се елиминира обикновеното акне, е необходимо да се приемат общо 6 g от лекарството на курс на лечение. Схемата обикновено изглежда така: през първите 3 дни трябва да се приемат по 0,5 g веднъж дневно. След това, през следващите 9 седмици, трябва да се приемат по 0,5 g от лекарството веднъж седмично.

Ако пропуснете доза, вземете пропуснатата капсула възможно най-скоро и приемайте следващите дози на интервали от 24 часа.

[ 1 ]

Употреба Zithrolex по време на бременност

Бременни жени не се предписват на Zitrolex. Изключение могат да бъдат ситуации, когато употребата на лекарството е продиктувана от жизненоважни показания.

Ако е необходимо лекарството да се приема по време на кърмене, е необходимо кърменето да се спре за този период от време.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• свръхчувствителност към азитромицин, както и към други компоненти на лекарството или към който и да е антибиотик от категорията кетолиди с макролиди;
• Не комбинирайте с алкалоиди на ерго;
• употреба при тежки форми на бъбречна или чернодробна дисфункция;
• Забранено е предписването на лекарството на деца с тегло под 45 кг.

Странични ефекти Zithrolex

Приемът на капсули понякога причинява различни странични ефекти:

• системно кръвообращение: лека преходна неутропения, а също и тромбоцитопения;
• Увреждане на ЦНС: главоболие, припадък, световъртеж, безсъние или чувство на сънливост. Освен това, поява на парестезия, обонятелни или вкусови нарушения, както и астения;
• психични прояви: от време на време се появяват чувства на силна тревожност, както и агресивност, нервност или безпокойство, а освен това и хиперактивност;
• нарушения на слуха: шум в ушите, забележима загуба на слуха или пълна глухота (повечето от тези нарушения могат да бъдат излекувани);
• проблеми с функционирането на сърдечно-съдовата система: нарушение на сърдечния ритъм или аритмия, дължащи се на развитие на камерна тахикардия. Освен това, понякога се наблюдават камерно мъждене, удължаване на QT интервала, както и болка в гърдите и понижено кръвно налягане;
• Лезии на стомашно-чревния тракт: коремни спазми или болка, гадене, разхлабени изпражнения и диария, както и диспептични симптоми, повръщане или запек. Може да се появят и анорексия, гастрит с панкреатит, както и подуване на корема, загуба на апетит и промяна в цвета на езика. Понякога се наблюдава псевдомембранозен колит;
• чернодробни нарушения: рядко пациентите развиват хепатит или интрахепатална холестаза или умерено повишават активността на чернодробните трансаминази (лечимо заболяване). В изолирани случаи се наблюдава чернодробна дисфункция (рядко причинява смърт) или некротичен хепатит;
• кожни лезии: обриви с уртикария и сърбеж, фоточувствителност, оток на Куинке, ТЕН, еритема мултиформе и синдром на Стивънс-Джонсън;
• реакции от страна на опорно-двигателния апарат: развитие на артралгия;
• лезии на пикочните органи: остър стадий на бъбречна недостатъчност и освен това тубулоинтерстициален нефрит;
• репродуктивни нарушения: поява на вагинит;
• Други: развитие на анафилаксия (това включва подуване, което понякога води до смърт) или кандидоза.

Свръх доза

Симптомите на интоксикация включват гадене, преходна загуба на слуха, диария или силно повръщане.

В случай на предозиране е необходимо да се приеме активен въглен, както и да се извършат стандартни симптоматични терапевтични процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Антиацидите (съдържащи алуминий, магнезий и калций), етиловият алкохол и храната отслабват степента и намаляват скоростта на абсорбция на лекарството, така че е необходимо тези лекарства да се приемат отделно - 1 час преди или 2 часа след това.

Линкозамидите намаляват, а хлорамфениколът с тетрациклин усилват ефекта на Зитролекс.

Лекарството не е фармацевтично съвместимо с веществото хепарин.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при хора, които вече използват други лекарства, които могат да удължат QT интервала.

Необходимо е да се следи състоянието на пациента в случай на прием на лекарства с циклоспорин, производни на ерготамина, терфенадин, както и с карбамазепин и теофилин с дигоксин. Това е необходимо поради факта, че макролидите могат да потенцират ефекта на гореописаните лекарства.

Азитромицинът намалява скоростта на екскреция и повишава токсичните свойства и плазмените стойности на индиректните антикоагуланти.

Лекарството трябва да се комбинира с повишено внимание със зидовудин и нелфинавир, тъй като макролидите усилват свойствата на тези вещества.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Зитролекс трябва да се съхранява на места, недостъпни за малки деца. Температурата в помещението за съхранение е максимална 25°C.

[ 3 ]

Срок на годност

Зитролекс може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на това лекарство.