Zirid

Зирид е лекарство, което стимулира перисталтиката.

Показания Zirida

Използва се за лечение на диспептични симптоми и стомашно-чревна дисфункция: чувство за пълнота в стомаха, газове, дискомфорт или болка в горната част на корема, както и киселини, повръщане и загуба на апетит с гадене.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, в количество от 10 броя в блистер. Отделна опаковка съдържа 4 или 10 блистера с таблетки.

Фармакодинамика

Итоприд хидрохлорид насърчава активирането на стомашно-чревната подвижност – чрез антагонизиране на ефекта върху допаминовите D2 рецептори и забавяне на ацетилхолинестеразата. Активният компонент на лекарството активира процеса на освобождаване на елемента ацетилхолин и забавя неговото разграждане.

В допълнение, лекарството има антиеметични свойства - поради взаимодействие с D2 рецепторите, разположени вътре в хеморецепторно-тригерното място. Активният компонент на лекарството насърчава изпразването на стомаха (постига се благодарение на специфичния ефект върху горната част на стомашно-чревния тракт).

Итоприд хидрохлорид няма ефект върху серумните нива на гастрин.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира почти напълно и сравнително бързо в стомашно-чревния тракт. Нивото на относителна бионаличност е приблизително 60% (поради ефекта на първото преминаване през черния дроб - т.нар. пресистемен метаболизъм). Приемът на храна не влияе върху показателите за бионаличност. В плазмата пикови стойности на лекарството се наблюдават след 30-45 минути (в случай на прием на 50 mg от лекарството).

При многократна употреба на лекарството в дози от 50-200 mg (приемани три пъти дневно) е установена линейност на фармакокинетичните свойства на активната съставка с нейните продукти на разпад (по време на 7-дневен курс на терапия) с минимални скорости на натрупване на веществото.

Синтезът на протеини в кръвната плазма е около 96%. Процесът се осъществява главно с помощта на албумини. Лекарството се синтезира и с α-1-кисел гликопротеин (по-малко от 15%).

По-голямата част от лекарството се разпределя в различни тъкани (индекс на обем на разпределение: 6,1 l/kg), с изключение на централната нервна система. Веществото достига високи стойности в тънките черва, бъбреците, стомаха и надбъбречните жлези, заедно с черния дроб. Само малка част от лекарството прониква в централната нервна система. Итоприд хидрохлорид се екскретира и в кърмата.

Лекарството претърпява интензивен чернодробен метаболизъм. Открити са три продукта от разграждането на лекарството, от които само един има слаба активност, която няма медицинско значение (около 2-3% от лечебния ефект на активното вещество). Основният продукт на разграждане е N-оксид, образуван чрез окисление на третичната категория амино-N-диметили.

Лекарството се метаболизира от флавин-съдържаща монооксигеназа (FMO). Активността и количеството на човешките FMO изоензими могат да варират поради генетичен полиморфизъм, което може да доведе до рядкото автозомно-рецесивно заболяване триметиламинурия. Полуживотът на веществото може да е по-дълъг при хора с това заболяване.

Фармакокинетични тестове in vivo, използващи CYP-медиирани реакции, показват, че активната съставка на лекарството няма нито индуциращ, нито инхибиращ ефект върху елементите на CYP2C19, нито CYP2E1. Освен това, употребата на итоприд хидрохлорид не повлиява съдържанието на CYP ензимите и активността на елемента UGT1A1.

По-голямата част от активното вещество на лекарството и продуктите от неговото разграждане се екскретират с урината. Когато доброволци са използвали лекарството в единична стандартна доза, екскрецията му (под формата на активното лекарствено вещество и N-оксид) е била съответно 3,7% и 75,4%.

Полуживотът на итоприд е около 6 часа.

Дозиране и администриране

Общата дневна доза на лекарството е 150 mg (1 таблетка три пъти дневно преди хранене). Допуска се също така намаляване на тази доза до 0,5 таблетки три пъти дневно (като се вземе предвид протичането на заболяването). Като цяло, таблетките трябва да се приемат на приблизително равни интервали. Лекарството се приема без дъвчене и се пие с вода.

Продължителността на курса се предписва от лекуващия лекар, като се взема предвид тежестта на заболяването. Той обаче не може да продължи повече от 2 месеца.

[ 1 ]

Употреба Zirida по време на бременност

Няма данни дали е безопасно да се приема Зирид по време на бременност. Поради това е необходимо да се спре употребата на лекарството през този период. Също така, преди да се започне приемът на лекарството, е необходимо да се уверите, че пациентката не е бременна.

Няма и информация за употребата на лекарства по време на кърмене, поради което на кърмещите жени се препоръчва да се въздържат от употребата на таблетките.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• непоносимост към активния компонент на лекарството, както и към някой от неговите допълнителни елементи;
• проблеми в стомашно-чревния тракт – перфорация, запушване или развитие на кървене.

Странични ефекти Zirida

Приемът на лекарството може да причини някои странични ефекти:

• Нарушения на кръвната и лимфната система: понякога се развива левкопения. Рядко - неутропения. Може да се развие тромбоцитопения;
• имунни нарушения: могат да се появят анафилактоидни симптоми;
• прояви от нервната система: понякога се появява замаяност, а освен това се появяват нарушения на съня и главоболие. Може да се развие тремор;
• реакции от стомашно-чревния тракт: понякога се появяват коремна болка, запек, хиперсаливация и диария. Може да се развие сухота на устната лигавица и гадене;
• нарушения във функционирането на хепатобилиарната система: може да се развие жълтеница;
• нарушения на пикочната система и бъбреците: понякога се наблюдават проблеми с уринирането при хора с хипертрофия на простатата, а нивото на креатинина с уреен азот също се повишава;
• увреждане на подкожния слой и кожата: понякога се появяват сърбеж, зачервяване и обрив;
• дисфункция на опорно-двигателния апарат и съединителните тъкани: понякога има болка в гърба или гръдната кост;
• проблеми с ендокринната система: понякога се наблюдава повишаване на нивата на пролактин. Възможно е развитието на галакторея или гинекомастия;
• системни нарушения: понякога има чувство на умора;
• психични разстройства: понякога се появява чувство на раздразнителност;

Резултати от лабораторни изследвания: възможно повишаване на нивата на ALT, AST, GGT, билирубин и алкална фосфатаза.

Свръх доза

В момента няма съобщения за случаи на отравяне от лекарството.

В случай на предозиране е необходимо да се извършат стандартните процедури за подобни ситуации - стомашна промивка и елиминиране на симптомите на разстройства.

Взаимодействия с други лекарства

Когато лекарството е комбинирано с диазепам, нифедипин и вафарин, както и с веществата тиклопидин, никардипин хлорид и диклофенак, не са наблюдавани фармакологични взаимодействия.

На ниво хемопротеин P450 също не трябва да се очакват взаимодействия, тъй като лекарството се метаболизира от FMO елемента.

Итоприд има гастрокинетичен ефект, който може да повлияе на абсорбцията на перорални лекарства, приемани със Зирид. В този случай е особено необходимо внимателно да се следят показателите на лекарства с тесен спектър на лекарствено действие, лекарства с бавен процес на освобождаване на активния компонент и лекарства, чиято лекарствена форма има обвивка, разтворима в стомаха.

Антихолинергичните средства могат да намалят ефективността на лекарството.

Елементите ранитидин, цетраксат, както и циметидин с тепренон не повлияват прокинетичните свойства на итоприд.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Не се изискват специални условия за съхранение на лекарствения продукт. Той трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца.

[ 3 ]

Специални инструкции

Отзиви

Зирид има доста добри отзиви относно лекарствената си ефективност. Пациентите отбелязват, че лекарството действа най-добре, когато усещат тежест и пълнота в стомаха, както и газове. Също така бързо премахва киселините - след няколко дни прием на таблетките. Отбелязва се и бързо нормализиране на чревната перисталтика и възстановяване на апетита.

Срок на годност

Зирид може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.