Voltaren

Волтарен е търговското наименование на лекарство, чиято активна съставка е диклофенак. Диклофенак принадлежи към клас лекарства, наречени нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС). Той има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти.

Волтарен често се използва за облекчаване на болка и възпаление при различни състояния като остеоартрит, ревматоиден артрит, подагра, мускулни болки, ревматизъм и други състояния, свързани с възпаление и болкови симптоми.

Волтарен се предлага в различни форми: таблетки, капсули, гел, крем, мехлем и разтвор за интрамускулно и интравенозно приложение. В зависимост от формата на освобождаване и индивидуалните нужди на пациента, може да се използва както за локално, така и за системно лечение.

Показания Voltaren

1. Остеоартрит: Волтарен е ефективен за намаляване на болката и възпалението, свързани с остеоартрит, като спомага за подобряване на подвижността на ставите.
2. Ревматоиден артрит: Това лекарство помага за намаляване на възпалението, болката и сутрешната скованост, свързани с ревматоиден артрит.
3. Анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев): Диклофенак натрий се използва за облекчаване на болка и възпаление при това състояние, което засяга гръбначния стълб.
4. Остър подагрозен артрит: Лекарството може да бъде предписано за намаляване на възпалението и болката по време на пристъпи на подагра.
5. Синдроми на болка в гръбначния стълб: Волтарен помага за намаляване на болката в гърба, причинена от различни причини, включително междупрешленни хернии.
6. Болков синдром при наранявания: Например, при навяхвания, натъртвания или следоперативна болка. Волтарен е ефективен за намаляване на болката и отока.
7. Други болезнени и възпалителни състояния: Включително алгодисменорея (болезнена менструация), зъбобол и болка след операция.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е пероралната форма. Таблетките обикновено се приемат цели с вода, обикновено по време на или след хранене.
2. Капсули: Подобно на таблетките, капсулите съдържат диклофенак за перорално приложение и се приемат цели с вода.
3. Гелове: Геловете Волтарен са предназначени за външна употреба. Те се нанасят върху кожата на мястото на болката и се втриват с нежни масажни движения.
4. Мехлеми: Мехлемите също са предназначени за външна употреба и се използват за облекчаване на болка и възпаление.
5. Пластири: Някои производители могат да произвеждат пластири, съдържащи диклофенак, за локално приложение върху кожата.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на циклооксигеназата (COX): Основният механизъм на действие на диклофенак е инхибирането на ензима циклооксигеназа (COX), който участва в образуването на простагландини от арахидонова киселина. Това води до намаляване на образуването на простагландини, което от своя страна намалява възпалението, болката и температурата.
2. Потискане на производството на простагландини: Диклофенак потиска производството на възпалителни простагландини (особено PGE2), което води до намаляване на възпалението и болката.
3. Противовъзпалително действие: Диклофенак намалява интензивността на възпалителните реакции, включително капилярната пропускливост, миграцията на левкоцитите към мястото на възпалението и фагоцитозата.
4. Аналгетичен ефект: Лекарството намалява чувствителността към болка, като потиска образуването на простагландини на мястото на възпалението и намалява дразненето на периферните нервни окончания.
5. Антипиретичен ефект: Диклофенак е способен да понижи телесната температура по време на треска, като действа върху централните регулатори на терморегулацията в хипоталамуса.
6. Дългосрочна употреба: В дългосрочен план диклофенак може също да има ефект върху възпалителните медиатори и имунния отговор, което може да помогне за намаляване на хроничното възпаление.
7. Селективност на действието: Диклофенак има по-силен ефект върху COX-2, отколкото върху COX-1, което се счита за по-благоприятно от гледна точка на минимизиране на страничните ефекти върху стомашно-чревния тракт.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Диклофенак натрий обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Скоростта и степента на абсорбция зависят от формата на лекарството (напр. таблетки, капсули, супозитории) и наличието на храна в стомаха.
2. Разпределение: Широко разпространен в тялото и прониква в много тъкани и органи, включително стави, където упражнява своите аналгетични и противовъзпалителни ефекти.
3. Метаболизъм: Диклофенак се метаболизира в черния дроб, главно до хидроксилни метаболити. Един от основните метаболити, 4'-хидроксидиклофенак, също има фармакологична активност.
4. Екскреция: Повечето метаболити и малко количество непроменен диклофенак се екскретират от тялото през бъбреците. Част от него се екскретира и чрез жлъчката в червата.
5. Полуживот: Полуживотът на диклофенак е около 1-2 часа, а за основния му метаболит е около 4 часа.
6. Ефект върху стомашно-чревния тракт: Диклофенак натрий може да причини дразнене на стомашната лигавица и повишен риск от язви и кървене от стомашно-чревния тракт.
7. Кумулативен ефект: При редовна употреба на диклофенак, лекарството може да се натрупа в организма, което може да увеличи риска от странични ефекти, особено тези, свързани с ефекта му върху стомашно-чревния тракт и бъбреците.

Дозиране и администриране

Дозировка за възрастни:

1. Перорално приложение (таблетки и капсули):

   • Обичайната начална доза е 100-150 mg дневно, разделена на 2-3 приема. При по-леки състояния или продължително лечение, поддържащата доза може да бъде намалена до 75-100 mg дневно.
   • В случай на ретард форми (с удължено действие), обикновено се приема 100 mg веднъж дневно.

2. Външна употреба (гел):

   • Нанесете тънък слой гел върху засегнатата област 3-4 пъти на ден, като го втривате нежно в кожата.

3. Супозитории:

   • Обичайната доза е 50-100 mg на ден, прилагана ректално, разделена на 1-2 приема.

4. Инжекции:

   • Използва се за краткосрочно лечение на синдром на остра болка, като 75 mg се прилага дълбоко интрамускулно. Приложението може да се повтори след няколко часа, но не повече от две инжекции в рамките на един ден.

Специални инструкции:

• Едновременната употреба с други НСПВС трябва да се избягва, за да се сведе до минимум рискът от стомашно-чревни нежелани реакции.
• За да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, се препоръчва да се използва минималната ефективна доза за възможно най-кратко време.
• Докато приемате Волтарен, трябва да приемате храна, мляко или антиациди, за да предпазите стомаха си.
• Пациенти със сърдечни, бъбречни, чернодробни заболявания, както и пациенти в напреднала възраст, изискват специално внимание и медицинско наблюдение.

Употреба Voltaren по време на бременност

1. Класификация на FDA:

   • Диклофенак е в категория C класификация на FDA за употреба през първия и втория триместър на бременността, което означава, че проучвания върху животни са показали вредни ефекти върху плода, но не са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. Той преминава в категория D през третия триместър поради потенциални рискове за плода, включително риска от преждевременно затваряне на ductus arteriosus при плода и възможно намален обем на околоплодната течност.

2. Трети триместър:

   • Употребата на диклофенак и други НСПВС през третия триместър на бременността е свързана с повишен риск от сърдечни проблеми при плода и други усложнения, включително забавено раждане и повишен риск от кървене от майката и плода по време на раждане. Употребата през този период е противопоказана.

3. Първите два триместъра:

   • Въпреки че употребата на Волтарен през първите два триместъра също се счита за рискована, в някои случаи лекарят може да я сметне за приемлива, ако потенциалната полза за майката надвишава рисковете за плода. Всички решения относно употребата трябва да се вземат след консултация с лекаря.

Алтернативи и предпазни мерки:

• За да се справите със симптомите на болка по време на бременност, Вашият лекар може да препоръча други, по-безопасни алтернативи, като парацетамол (ацетаминофен), който се счита за по-безопасен по време на бременност, особено през втория триместър.
• Винаги се консултирайте с Вашия лекар, преди да започнете или продължите употребата на каквито и да е лекарства, включително Волтарен, по време на бременност.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Хора с известна индивидуална непоносимост към диклофенак натрий или който и да е друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Алергични реакции: При пациенти с анамнеза за алергични реакции към диклофенак или други НСПВС, като аспирин или ибупрофен, употребата на диклофенак може да бъде противопоказана поради възможния риск от развитие на алергични реакции.
3. Пептична язва: Диклофенак може да увеличи риска от развитие на пептична язва и кървене от стомаха и червата, така че лекарството е противопоказано при пациенти с тези състояния.
4. Тежко сърдечно-съдово заболяване: Употребата на диклофенак може да увеличи риска от сърдечно-съдови усложнения като миокарден инфаркт или инсулт, особено при пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване.
5. След коронарен байпас: Диклофенак е противопоказан в периода след коронарен байпас поради повишен риск от тромбоза, миокарден инфаркт и смъртност.
6. Тежко бъбречно и чернодробно заболяване: Употребата на диклофенак може да бъде противопоказана при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно заболяване поради риск от токсично увреждане на тези органи.
7. Бременност и кърмене: Диклофенак е противопоказан по време на бременност, особено през третия триместър, и кърмене поради риск за плода или детето.
8. Педиатрична популация: Употребата на диклофенак при деца и юноши може да бъде ограничена поради ограничени данни за ефикасността и безопасността в тази възрастова група.

Странични ефекти Voltaren

1. Стомашно-чревно увреждане: Включва диспептични симптоми като гадене, повръщане, диария, киселини и коремен дискомфорт. Могат да се развият и язви на стомаха или червата, кървене и перфорация.
2. Увреждане на бъбреците: Употребата на Волтарен може да доведе до нарушаване на бъбречната функция, особено при хора с предразположеност или рискови фактори.
3. Повишено кръвно налягане: При някои пациенти Волтарен може да причини повишено кръвно налягане.
4. Алергични реакции: Може да включват кожен обрив, сърбеж, ангиоедем или алергичен дерматит.
5. Увреждане на черния дроб: Някои пациенти могат да получат промени в чернодробната функция, включително повишени чернодробни ензими.
6. Главоболие и световъртеж: Може да се появят главоболие, световъртеж и сънливост.
7. Увреждане на кръвта: Волтарен може да причини нарушения на кръвосъсирването, анемия и други нарушения на кръвната функция.
8. Сърдечно-съдови увреждания: Може да има повишен риск от инфаркт или инсулт.
9. Кожни нежелани реакции: Включват зачервяване, сърбеж, обрив и други кожни реакции.

Свръх доза

1. Язви и кървене: Диклофенак натрий може да причини язви в стомаха и червата, което може да доведе до кървене и перфорация.
2. Бъбречно увреждане: Предозирането на диклофенак може да причини остро бъбречно увреждане поради хипотония и хиповолемия, свързани с кървене и дехидратация.
3. Сърдечни усложнения: Сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност могат да възникнат поради ефекти върху сърдечно-съдовата система.
4. Неврологични симптоми: Може да включват главоболие, замаяност, сънливост, зрителни нарушения и други неврологични симптоми.
5. Дихателна недостатъчност: В редки случаи може да възникне дихателна недостатъчност поради парализа на дихателните мускули.
6. Метаболитни нарушения: Може да включва електролитен дисбаланс и метаболитна ацидоза.
7. Конвулсивен синдром: Възможно е развитие на конвулсивен синдром.

Взаимодействия с други лекарства

1. Ацетилсалицилова киселина (аспирин) и други НСПВС: Едновременната употреба на диклофенак с други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) може да увеличи риска от развитие на улцерозни лезии и стомашно-чревно кървене.
2. Антикоагуланти (напр. варфарин): Диклофенак може да усили ефекта на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишен риск от кървене.
3. Лекарства, повлияващи бъбречната функция: Диклофенак може да влоши бъбречната функция и да увеличи риска от бъбречна недостатъчност, когато се използва едновременно с диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори) и други лекарства, повлияващи бъбречната функция.
4. Метотрексат: Употребата на диклофенак заедно с метотрексат може да увеличи токсичността на последния, особено на бъбречно ниво.
5. Циклоспорин и литий: Диклофенак може да повиши концентрацията на циклоспорин и литий в кръвта, което може да доведе до повишена токсичност.
6. Други лекарства, които засягат стомашно-чревния тракт: Употребата на диклофенак с глюкокортикостероиди, алкохол или агонисти на серотониновите рецептори може също да увеличи риска от развитие на пептични язви и кървене.
7. Антихипертензивни средства: Диклофенак може да намали ефекта на антихипертензивни средства като АСЕ инхибитори и бета-блокери.