Velafax

Велафакс е антидепресант.

Показания Velafax

Използва се за премахване на депресии от различен произход, както и на тревожни разстройства от генерализиран и социален характер.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в капсули, по 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка - 3 такива блистера. Също така в блистерна плоча може да има 14 капсули - в този случай в кутията ще има 2 блистера.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Химическата основа на това лекарство не може да бъде класифицирана в нито една от известните в момента категории антидепресанти.

Ефектът на лекарството се дължи на потенцирането на невротрансмитерната активност в нервната система. Веществото е мощен SSRI/SNRI.

Венлафаксин и неговият метаболит слабо блокират обратното захващане на допамина. Тези елементи имат сходна ефикасност при повлияване на процесите на обратно захващане на невротрансмитери, а също така потискат β-адренергичните прояви.

Фармакокинетика

Скоростта на абсорбция на активната съставка при използване на еднократна доза от лекарството е 92%. Нивото на бионаличност е 45%.

При перорално приложение, пиковите плазмени нива на активната съставка и нейния метаболит се наблюдават съответно след приблизително 6 и 8 часа. Скоростта на абсорбция е по-бавна от скоростта на елиминиране. Полуживотът на активната съставка е приблизително 15 часа.

Нивото на плазмен синтез на венлафаксин с протеини е 27%, а метаболитен продукт е 30%. Приемът на лекарството с храна не променя нивото на Cmax и индексите на абсорбция.

Активният елемент с продуктите от разпадането му се екскретира главно през бъбреците. Малка неразтворима частица от капсулните микросфери се отделя с изпражненията.

В случай на бъбречна/чернодробна недостатъчност, полуживотът е удължен.

[ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема с храна, като капсулите се измиват с чиста вода. Забранено е дъвченето, смачкването или разтварянето на лекарството. Цялата дневна доза се приема наведнъж, сутрин или вечер. Приемът трябва да се извършва ежедневно по едно и също време на деня.

За да премахнете депресията, трябва да приемате 75 mg от лекарството на ден.

Ако са необходими по-високи дози, започнете с доза от 150 mg. Дневната доза се увеличава с 37,5-75 mg на интервали от поне 2 седмици. Лекарите препоръчват прием на максимум 225 mg от лекарството при умерена депресия. Ако депресията е тежка, трябва да се приемат 350 mg Velafax. След като се постигне желаният резултат, дозата трябва постепенно да се намали до минималната ефективна доза във всеки случай. Трябва да се има предвид, че колкото по-висока е дозата, толкова по-висок е рискът от странични ефекти.

Острите депресивни епизоди изискват лечение в продължение на поне 6 месеца.

Дозите, използвани за предотвратяване на рецидив, са подобни на тези, използвани за лечение на пациенти с първични пристъпи. Пациентът трябва да бъде преглеждан поне веднъж на всеки 3 месеца, за да се оцени ефективността на терапията.

Ако има тревожни разстройства от социален или генерализиран характер, е необходимо да се използват 75 mg от веществото веднъж дневно. След максимум 2 седмици трябва да се наблюдава подобрение в състоянието. Ако няма ефект, е необходимо да се увеличи порцията до 150 mg.

За хора с бъбречна недостатъчност със скорост на гломерулна филтрация от 10-30 мл/минута, дозата трябва да се намали наполовина. Ако скоростта на гломерулна филтрация е по-малка от 10 мл/минута, не е препоръчително да се приема лекарството, тъй като няма достатъчно информация за лечението на тази група пациенти.

В случай на умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата на лекарството наполовина. Ако приеманите дози се увеличат, е необходимо пациентът да остане под постоянно лекарско наблюдение.

Лекарството се предписва на хора в напреднала възраст с повишено внимание. Размерът на порцията трябва да остане в рамките на минималните ефективни граници. Ако дозата се увеличи, състоянието на пациента трябва постоянно да се наблюдава от лекарите.

При употреба на лекарството в големи порции в продължение на 1,5 месеца се препоръчва постепенно намаляване на дозата, като това се прави за период от поне 2 седмици. Общата продължителност на периода, през който се намалява порцията, се избира индивидуално.

[ 9 ]

Употреба Velafax по време на бременност

Забранено е предписването на Велафакс на бременни жени.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чернодробна/бъбречна дисфункция;
• период на лактация;
• наличието на непоносимост към компонентите на лекарството;
• възраст под 18 години.

Необходимо е повишено внимание при употреба:

• хора, които наскоро са претърпели миокарден инфаркт;
• хора с високо кръвно налягане;
• пациенти с анамнеза за гърчове;
• хора със закритоъгълна глаукома;
• хора с предразположеност към развитие на кървене в лигавиците и кожата;
• пациенти с нестабилна тахикардия или ангина;
• пациенти с повишени нива на вътреочното налягане (ВОН);
• лица с анамнеза за маниакални състояния;
• пациенти с ниско тегло.

[ 6 ]

Странични ефекти Velafax

В по-голямата си част страничните ефекти на лекарството се определят от дозата. В случай на продължителен терапевтичен курс, честотата и тежестта на повечето от тях намаляват. Няма нужда от прекъсване на терапията.

Употребата на Велафакс може да провокира появата на такива негативни последици:

• чувство на слабост, втрисане, главоболие, повишена умора, коремна болка и повишена температура;
• Симптоми от страна на ЦНС: чувство на силно вълнение, както и тревожност, объркване и сънливост. Появяват се също замаяност, апатия, парестезия, безсъние, странни сънища, халюцинации и миоклонус. Може да се наблюдава повишен мускулен тонус;
• нарушения във функционирането на сетивните органи: зрителни и вкусови нарушения, усещане за шум в ушите, нарушение на акомодацията и мидриаза;
• кожни симптоми: обриви, фоточувствителност, хиперхидроза, сърбеж, ангиоедем, макулопапулозен обрив и уртикария;
• метаболитни нарушения: повишени нива на серумния холестерол, развитие на хипонатриемия, загуба на тегло, проблеми с лабораторните изследвания относно чернодробната функция, както и синдром на недостатъчна секреция на ADH елемента;
• проблеми със стомашно-чревния тракт: гадене, запек, притъпяване на чувството за глад, повръщане, лечимо повишаване на активността на чернодробните ензими и освен това бруксизъм;
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: учестен пулс, тахикардия, повишено кръвно налягане, разширяване на кръвоносните съдове, припадък и ортостатичен колапс;
• нарушения във функционирането на хематопоетичната система: поява на кръвоизливи в лигавиците и кожата;
• лезии на урогениталната система: развитие на аноргазмия, еякулация или еректилна дисфункция, както и менорагия, както и намалено либидо, задържане на урина и менструални нарушения;
• проблеми с функцията на опорно-двигателния апарат: поява на мускулни спазми, развитие на миалгия или артралгия.

Следните симптоми се наблюдават от време на време:

• развитие на хипомания, панкреатит, нарушения на говора, мания, атаксия, кървене в стомашно-чревния тракт, както и гърчове;
• реакции, подобни на невролептичен синдром със злокачествен характер;
• развитие на екстрапирамидни разстройства, серотонергичен синдром, делириум, дискинезия в късен стадий, както и акатизия или психомоторна възбуда;
• възможно е удължаване на QT интервала, аритмия и освен това сърдечно мъждене;
• отбелязва се удължаване на периода на кървене, развитие на неутро-, тромбоцито- или панцитопения, както и апластична анемия и агранулоцитоза;
• поява на еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън и алопеция;
• Може да се развие хепатит, рабдомиолиза или галакторея, а освен това може да се повишат нивата на пролактин.

Ако лекарството се спре твърде рязко или дозата се намали рязко, може да се появят повръщане, чувство на силна тревожност или изключителна умора, главоболие, диария, сухота в устата, чувство на сънливост или дезориентация. Може да се появят замаяност, парестезия, анорексия, хиперхидроза, гадене, хипомания, безсъние и чувство на тревожност.

Поради риска от подобни усложнения е необходимо постепенно намаляване на дозата на лекарството. Продължителността на периода, през който се намалява дозата, се определя от индивидуалните характеристики: характеристиките на патологията, размера на дозата на лекарството, както и продължителността на курса на лечение.

[ 7 ], [ 8 ]

Свръх доза

Възможните признаци на интоксикация включват: развитие на брадикардия и промени в съзнанието или ЕКГ показанията, поява на камерна или синусова тахикардия и гърчове, както и понижаване на кръвното налягане. Има и данни за фатален изход.

Предприемат се симптоматични мерки. Лекарството няма специфичен антидот. Необходимо е постоянно наблюдение и поддържане на жизненоважни функции на организма. Понякога може да се предпише активен въглен, за да се забави абсорбцията на лекарството. Не трябва да се предизвиква повръщане. Диализата ще бъде неефективна.

[ 10 ], [ 11 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с МАО-инхибитори. След завършване на курса на употреба е необходима почивка от поне 14 дни. Ако са използвани обратими МАО-инхибитори, този период може да бъде съкратен до 1 ден. В същото време, след завършване на терапията с Велафакс, можете да започнете употребата на МАО-инхибитори след изтичане на поне 7 дни.

Комбинацията с литий води до повишаване на неговите показатели.

Комбинацията с имипрамин води до потенциране на свойствата на основните му метаболитни продукти – дезипрамин с 2-ОН-имипрамин.

Едновременното приложение с халоперидол повишава нивата му в кръвта и освен това усилва ефекта му.

Едновременната употреба с клозапин може да причини повишаване на плазмените му стойности и развитие на негативни странични ефекти.

По време на терапия с Велафакс е забранено да се пият алкохолни напитки. Има информация за фатални последици при употреба на лекарството в комбинация с алкохол или други психотропни лекарства.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране с лекарства, които инхибират активността на ензимите CYP2D6 и CYP3A4.

Едновременната употреба с варфарин може да засили неговите антикоагулантни свойства.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Велафакс трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и влага. Температурата не трябва да надвишава 30°C.

[ 15 ]

Срок на годност

Велафакс е одобрен за употреба в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

[ 16 ]

Отзиви

Велафакс сега е доста често обсъждан в медицински форуми. Много пациенти посочват в отзивите си развитието на странични ефекти след употреба на лекарството. По-специално, има много оплаквания за развитие на синдром на абстиненция, както и пристрастяване. Почти всички коментари сочат, че е изключително трудно да се намали дозата на лекарството.

Често се съобщава за усложнения като гърчове, сънливост, слабост, объркване, безсъние, депресия и психични разстройства. Някои отзиви показват, че негативните симптоми са продължили и след края на курса.

Но отзивите на лекарите за лекарството са предимно положителни. Някои лекари все още твърдят, че лекарството е напълно безопасно и че изпадането в психологическа и физическа зависимост е възможно само в случай на злоупотреба.

Повечето пациенти не са съгласни с това твърдение. Те настояват, че лекарството е било приемано в пълно съответствие с инструкциите, но въпреки това са се появили странични ефекти. Повече от 2000 пациенти дори са подписали петиция, адресирана до производителя. Текстът ѝ показва, че употребата на лекарството причинява развитие на тежки странични ефекти, включително на етапа на отнемане на лекарството.

Хора, които са приемали лекарството и са се пристрастили към него или са имали усложнения, казват, че рискът от употребата му е много по-висок, отколкото се твърди в медицинската общност.