Azoprol n retard

Азопрол н ретард е лекарство, което селективно блокира активността на β-адренергичните рецептори.

[ 1 ]

Показания Azoprola n забавяне

Използва се за лечение на тахиаритмия, ангина пекторис, компенсирана CHF (комбинирана терапия с ACE инхибитори, диуретици и CG), а също и за понижаване на повишено кръвно налягане.

Лекарството се използва и за предотвратяване на коронарна смърт и рецидив на миокарден инфаркт след острата му фаза.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда под формата на таблетки, по 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 3 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Метопрололът селективно блокира β1 елементите и е рацемична комбинация от S- и R-изомери. Способността за селективно блокиране на β1-краищата се осигурява от S(-) изомера с лявовъртящ характер, но R(+) изомерът няма положителен терапевтичен ефект. Съотношението активност на S:R изомерите е 33 към 1, тъй като S-формата на метопролола има по-висок афинитет към β1-краищата, отколкото неговите R-форми. Двоен клиничен рандомизиран сляп тест показа, че S(-) елементът в доза от 50 mg има активност, подобна на действието на 100 mg рацемичен метопролол.

Хипотензивният ефект се постига чрез отслабване на сърдечния дебит, както и чрез свързване с ренин, както и чрез потискане на активността на RAS и възстановяване на сенсибилизацията на барорецепторите, което води до намаляване на симпатиковите прояви от периферен характер.

Антиангиналният ефект се проявява поради намаляване на силата, а оттам и на честотата на сърдечните контракции, разхода на енергия и освен това на нуждата на миокарда от кислород. Лекарството намалява честотата и тежестта на ангинозните пристъпи и смъртността при хора, диагностицирани с миокарден инфаркт, като същевременно повишава поносимостта към различни натоварвания. Дългосрочната употреба на метопролол увеличава процента на преживяемост и намалява честотата на хоспитализациите на хора със сърдечна недостатъчност (ХСН), тъй като лекарството подобрява работата на лявата камера.

Метопролол сукцинатът помага за намаляване на риска от смърт (включително внезапна смърт), развитие на рецидивиращ инфаркт (също при хора с диабет), а освен това подобрява състоянието на хора с миокарден инфаркт в острата фаза, както и с идиопатична дипловна миокардна карцинома (ДКМП).

Антиаритмичният ефект се проявява под формата на елиминиране на аритмогенния ефект от симпатиков характер по отношение на сърдечната проводна система, инхибиране на скоростта на предаване на възбуждане през AV възела и синусовия ритъм и едновременно с това забавяне на автоматизма и удължаване на рефрактерния стадий. Активният елемент има слаб мембраностабилизиращ ефект и не притежава активността на частичен агонист.

Метопролол забавя или отслабва агонистичния ефект върху сърдечната дейност на катехоламините, които се освобождават под влияние на физически и нервен стрес. Веществото има способността да предотвратява повишаване на сърдечната честота, повишаване на сърдечната контрактилност и честотата на минутния обем, а заедно с това и повишаване на кръвното налягане, което се случва под влияние на рязко освобождаване на катехоламини.

Продължителната активност на лекарството позволява поддържане на постоянна концентрация на веществото в плазмата в продължение на 24 часа, поради което се развива стабилен терапевтичен ефект и се намалява вероятността от странични ефекти, наблюдавани при пикови плазмени стойности на лекарството (например слабост в долните крайници по време на ходене или брадикардия). Стабилен ефект, както при терапия с други β-блокери, се отбелязва след 2-3 седмици от курса.

Метопролол има по-слаб ефект върху въглехидратния метаболизъм и производството на инсулин, отколкото неселективните β-блокери.

Фармакокинетика

S(-) компонентът се абсорбира добре след приложение на лекарството. Пиковите стойности в плазмата са 55,98 ng/ml и се достигат 6,83±1,52 часа след приложение. Нивото на бионаличност на една порция е приблизително 94,54%. Стойностите на бионаличността могат да се повишат, ако лекарството се приема с храна.

Само малка част от метопролол се синтезира с протеини. Активният елемент преминава през плацентата и прониква в майчиното мляко. По-голямата част от веществото се метаболизира с участието на ензими от хемопротеиновата система P450 в черния дроб.

Екскрецията се осъществява главно чрез чернодробен метаболизъм, средните стойности на полуживота са 6,83±1,52 часа. Възрастта на пациентите не влияе върху фармакокинетичните параметри на лекарството. Обикновено повече от 95% от приетата перорално доза се екскретира с урината. Около 5% от тази доза е под формата на непроменен компонент.

Параметрите на системната бионаличност, както и екскрецията на метопролол, не се променят при лица с нарушена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

За понижаване на повишеното кръвно налягане: приемайте 25 mg от лекарството веднъж дневно. Дозата може да се увеличи до 50-100 mg (еднократна доза дневно).

При ангина: началната доза е 25 mg (еднократна доза на ден). Ако след прием на тази доза не се наблюдава желаният резултат, е позволено да се увеличи дневната доза до 50-100 mg или допълнително да се предпишат други антиангинални лекарства.

В случай на сърдечна недостатъчност: пациентите трябва да са в стабилен стадий на ХСН, без случаи на обостряне през последните 1,5 месеца и без промени в основния режим на лечение през последните 14 дни. Лечението на това заболяване с лекарства, които блокират β-адренергичните рецептори, понякога може да причини преходно влошаване на състоянието. Понякога може да се наложи намаляване на дозата или спиране на лекарството. Лечението трябва да започне под наблюдението на лекар. Препоръчителният размер на началната доза е 6,25 mg. След това тази доза се увеличава постепенно, като се взема предвид състоянието на пациента, на всеки 14 дни.

За да се елиминира брадикардия или ниско кръвно налягане, може да се наложи намаляване на дозата на лекарството.

При сърдечна аритмия: препоръчва се прием на единична доза дневно, варираща от 25 до 100 mg.

Лекарството може да се използва като поддържаща мярка след миокарден инфаркт: провежда се дългосрочен терапевтичен курс с единична дневна доза до 100 mg.

Употреба Azoprola n забавяне по време на бременност

Забранено е предписването на Azoprole N retard на бременни или кърмещи майки. Единствените изключения са ситуациите, когато употребата на лекарството е абсолютно необходима по жизненоважни показания.

Подобно на други антихипертензивни лекарства, β-блокерите могат да провокират появата на странични ефекти (например брадикардия) при кърмено бебе, плод или новородено.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към активния елемент на лекарството или други негови компоненти;
• AV блок от 2-ра или 3-та степен, синоатриален блок, сърдечна недостатъчност в хроничен или остър стадий;
• Синдром на Шорт;
• тежка синусова брадикардия (сърдечна честота под 55 удара/минута);
• кардиогенен шок или понижено кръвно налягане (систолично кръвно налягане е по-малко от 100 mmHg);
• тежки нарушения на функцията на периферния кръвоток.

Странични ефекти Azoprola n забавяне

Употребата на лекарства може да провокира появата на следните симптоми, предизвикани от употребата им:

• реакции, засягащи централната нервна система: главоболие, намалена концентрация, повишена умора и световъртеж. Рядко се наблюдават конвулсии с парестезия, депресия, безсъние, кошмари, чувство на объркване или сънливост, намалено внимание, както и халюцинации, нарушения на паметта и сексуална дисфункция;
• прояви от сетивните органи: понякога се развиват зрителни нарушения, отслабване на отделителната функция на слъзната жлеза, шум в ушите и загуба на слуха, а освен това и конюнктивит;
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: развитие на ортостатичен колапс, синусова брадикардия и освен това понижаване на кръвното налягане. Понякога се наблюдава потенциране на признаци на сърдечна недостатъчност, намаляване на миокардната контрактилитет и освен това кардиалгия, AV блок от първа степен, проблеми със сърдечния ритъм и проводимост. При хора с болест на Рейно се увеличават проблемите с периферния кръвен поток;
• храносмилателни нарушения: повръщане, запек, коремна болка, диария, гадене и сухота в устата. Понякога се наблюдават отклонения в стойностите на чернодробните ензими, проблеми с чернодробната функция и нарушения на вкусовите рецептори;
• кожни лезии: понякога хиперемия, фотодерматит, кожни прояви, подобни на псориазис, а освен това се появяват обриви. Алопеция се развива от време на време. Спорадично се наблюдава обостряне на хода на псориазиса;
• дихателна дисфункция: бронхиални спазми, запушен нос и диспнея;
• проблеми с ендокринната система: развитие на хипергликемия (при хора с инсулинонезависим диабет) или хипогликемия (при хора, приемащи инсулин);
• симптоми на алергия: поява на обриви или сърбеж, както и развитие на уртикария;
• нарушения на хематопоетичната функция: развитие на тромбоцитопения;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: поява на миалгия или артралгия;
• развитие на сексуална дисфункция.

[ 3 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне: остра сърдечна недостатъчност, както и спиране на сърдечната дейност, развитие на брадикардия или AV блок, понижено кръвно налягане. Освен това могат да се развият бронхиални спазми, повръщане, кардиогенен шок, генерализирани конвулсии, гадене, нарушено съзнание и дихателна функция, както и кома и цианоза.

За да се елиминират тези нарушения, е необходима стомашна промивка и следните симптоматични процедури:

• при проблеми с AV проходимостта или брадикардия се прилага атропин сулфат;
• ако миокардната контрактилност се влоши, се прилага добутамин с глюкагон;
• за повишаване на понижените стойности на кръвното налягане се прилага епинефрин с норепинефрин;
• за облекчаване на спазмите се прилага диазепам;
• за да се елиминират прояви на бронхоспастичен характер, се извършва интравенозно струйно инжектиране на еуфилин и освен това се инхалират β-адренергични агонисти;
• Извършва се и процедура за сърдечно стимулиране.

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е внимателно да се следи състоянието на хора, които комбинират Azoprole N retard с ганглиоблокери и други лекарства, които блокират активността на β-адренергичните рецептори (като капки за очи), както и с МАО-инхибитори и антиаритмични лекарства.

При лица, използващи лекарството заедно с дилтиазем, амиодарон, верапамил и аналози на хинидин, могат да се развият отрицателни хронотропни и инотропни прояви.

Плазмените нива на метопролол намаляват, когато лекарството се комбинира с рифампицин. Обратният ефект (повишаване на нивата) се наблюдава при комбиниране със SSRIs, хидралазин, циметидин и алкохолни напитки.

Когато се използва едновременно с хипогликемични лекарства за перорално приложение, дозировката им трябва да се промени.

[ 4 ]

Условия за съхранение

Азопрол н ретард трябва да се съхранява на места, недостъпни за деца. Температурни обозначения - не повече от 25°C.

Срок на годност

Азопрол N retard може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.