Ursolysin

Често срещаното лекарство Урсолизин се предписва при заболявания на жлъчната система – патологии на черния дроб и жлъчните пътища.

Показания Ursolysin

Урсолизин може да се предписва за следните терапевтични цели:

• за омекотяване на радиологично негативни жлъчни камъни с холестеролен произход, чийто размер не надвишава 1,5 см (при функциониращ жлъчен мехур);
• за лечение на възпалителни процеси в стомаха, свързани с рефлукс на жлъчката в него;
• за елиминиране на симптомите на първична билиарна цироза, ако цирозата е в компенсиран стадий.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Урсолизин се произвежда под формата на капсули за вътрешна употреба: блистерните плочи съдържат 10 капсули, а картонена кутия съдържа две блистерни плочи.

Урсолизин се предлага в два варианта за дозиране:

• Урсолизин 150 mg, който съдържа 150 mg от активната съставка урсодеоксихолова киселина;
• Урсолизин 300 mg, който съдържа 300 mg от активната съставка урсодезоксихолова киселина.

Капсулите са плътни, бели, с бяло прахообразно вещество вътре.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството Урсолизин е жлъчна киселина, която обикновено се среща в човешките жлъчни секрети под формата на малки количества холева или хенодезоксихолева киселина.

При вътрешно приемане на капсули Урсолизин, лекарството намалява съдържанието на холестерол в жлъчката, предотвратява абсорбцията му от чревните стени и намалява отделянето на холестерол в жлъчната среда.

Общоприето е, че жлъчните камъни се разтварят в резултат на дисперсното разграждане на холестерола и образуването на течнокристални структури.

Предполага се, че ефектът на Урсолизин при чернодробни и холестатични патологии е свързан с относителното заместване на липофилните токсични жлъчни киселини със защитна хидрофилна нетоксична киселина. Освен това, производственият капацитет на чернодробните клетки се подобрява и имунорегулаторните процеси се нормализират.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

След вътрешно приложение, Урсолизин се абсорбира добре в чревната кухина, благодарение на пасивен и активен транспорт. След процесите на абсорбция, активната съставка Урсолизин се конюгира в черния дроб с участието на глицин и таурин, след което напуска тялото като част от жлъчката.

Степента на първичен чернодробен клирънс може да достигне до 60%.

Под въздействието на чревни микроорганизми се наблюдава непълно разграждане на активната съставка Урсолизин, с образуване на 7-кетолитохолова и литохолова киселина. Последната се счита за токсична за черния дроб и води до промени в чернодробния паренхим при гризачи. При хората обаче се абсорбира относително малко количество киселина, която се сулфатира от черния дроб и се деактивира, след което напуска тялото с жлъчни секрети и изпражнения.

Биологичният полуживот на активната съставка Урсолизин може да варира от 3,5 до 5,8 дни.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Урсолизин се предписва само от лекар. За пациенти с тегло до 47 кг или такива, които имат затруднения с преглъщането на капсулирани лекарства, лекарят може да предпише други подобни лекарства под формата на суспензия.

• При наличие на жлъчни камъни с холестеролен произход се предписва 10 mg Урсолизин на kg тегло на пациента. Капсулите се поглъщат цели, ежедневно през нощта, редовно. Продължителността на лечението обикновено е от шест месеца до една година. Ако след 12 месеца лечение няма положителен резултат, Урсолизин се прекратява. Качеството на лечението трябва да се проверява веднъж на всеки шест месеца, като се използва ултразвук и рентгенография. Едновременно с това се оценява вероятността от калцификация на камъните. Ако се открият признаци на калцификация, терапията се прекратява.
• При възпаление в стомаха с рефлукс на жлъчката се предписва 1 капсула Урсолизин през нощта в продължение на две седмици. Режимът на лечение може да бъде променен по преценка на лекаря.
• При първична билиарна цироза дневната доза Урсолизин трябва да бъде 12-16 мг на кг тегло на пациента. През първите три месеца от терапията Урсолизин се приема три пъти дневно. След подобряване на състоянието на пациента се преминава към обичайната доза - веднъж дневно през нощта.

Капсулите се поглъщат цели, с вода. Препоръчително е да се приемат ежедневно по едно и също време.

При първична билиарна цироза, клиничните симптоми могат да се влошат в началото, като например сърбеж. Ако това се случи, лечението продължава, като приемът на Урсолизин се ограничава до веднъж дневно. След стабилизиране на състоянието на пациента, количеството на лекарството постепенно се увеличава (добавя се по една капсула седмично, докато се достигне необходимата доза).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Употреба Ursolysin по време на бременност

Понастоящем няма достатъчно информация относно употребата на Урсолизин от бременни пациентки. Предвид това е за предпочитане да се избягва употребата на това лекарство по време на бременност.

Препоръчва се всички пациентки в детеродна възраст да започнат да приемат контрацептиви преди започване на лечението, за да се избегнат негативни последици в случай на бременност. Контрацептивите трябва да са нехормонални или с минимално съдържание на естрогени.

Поради липсата на необходимата информация, не се препоръчва приемът на Урсолизин по време на кърмене.

Противопоказания

Урсолизин не се предписва:

• ако сте предразположени към алергична реакция към съставките на лекарството;
• в случай на обостряне на възпалителния процес в жлъчната система;
• в случай на запушване на жлъчните пътища.

Не трябва да избирате Урсолизин, ако имате калцификати в жлъчния мехур, ако имате нарушена контрактилна функция на жлъчния мехур или ако имате чести чернодробни колики.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Ursolysin

Лечението с Урсолизин може да бъде съпроводено с определени странични ефекти:

• диария, полутечни изпражнения;
• болка в корема или в областта на черния дроб;
• образуване на калцификати;
• преход на билиарна цироза на черния дроб към преходен стадий на декомпенсация;
• алергични реакции под формата на уртикария.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

При прием на нерационално големи количества Урсолизин може да се развие диария. Други признаци на предозиране са малко вероятни, тъй като при повишен прием на Урсолизин в червата, абсорбцията му намалява и излишъкът от лекарството се екскретира с изпражненията.

Ако се появи диария, дозата на Урсолизин се преглежда и коригира. Ако диарията продължава, Урсолизин се прекратява.

Не се прилагат специални мерки в случай на предозиране. Препоръчва се да се следи стабилността на водно-електролитния баланс.

[ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

Урсолизин не трябва да се приема в комбинация с лекарства като Холестирамин, Колестипол или антиациди, съдържащи алуминиеви соли. Ако комбинацията от тези лекарства не може да се избегне, тогава трябва да се спазва интервал от 120 минути между техните приема.

Урсолизин е способен да ускори абсорбцията на циклоспорин, което изисква допълнително наблюдение на нивото му в кръвния поток, с евентуална корекция на дозата.

При някои пациенти, Урсолизин може да наруши абсорбцията на Ципрофлоксацин.

Лекарствата, съдържащи естроген, както и лекарствата, които намаляват нивата на холестерола в кръвта (например клофибрат), могат да увеличат вероятността от образуване на жлъчни камъни и да сведат до минимум ефекта на урсолизин (ако лекарството се използва за разтваряне на тези камъни).

[ 23 ], [ 24 ]

Условия за съхранение

Урсолизин може да се съхранява при стайна температура – до +25°C. Необходимо е да се гарантира, че децата нямат достъп до местата, където се съхраняват лекарства.

[ 25 ]

Срок на годност

Урсолизин е подходящ за употреба в продължение на три години от датата на производство.