Gecodez

Gecodez е GEC продукт, който представлява перфузионен разтвор и се използва като кръвен заместител.

Показания Gecodesa

Използва се при хиповолемия, причинена от остра загуба на кръв, но само в ситуации, когато самото приложение на кристалоиди е установено като неефективно.

Формуляр за освобождаване

Предлага се като разтвор за приготвяне на лечебни инфузии, в бутилки от 200, 250, 400 или 500 ml, или в контейнери от 250 или 500 ml.

Фармакодинамика

Елементът HEC се образува от веществото амилопектин, а параметрите му се определят от индексите на заместване и размера на молекулната маса. Средната стойност на молекулната маса на HEC в лекарството Gecodez е 200 000 Da, а индексът на моларна заместителна експресия е приблизително 0,5. По своята структура това вещество наподобява гликоген, което обяснява високите индекси на неговата поносимост, както и ниската вероятност за анафилактични симптоми при употребата му.

Гекодес е изоонкотичен разтвор - по време на вливането на това вещество, плазменият обем вътре в съдовете се увеличава пропорционално на обема на приложеното лекарство.

Продължителността на волемичния ефект зависи предимно от индексите на моларно заместване, а също и от средната стойност на молекулната маса.

HEC елементът претърпява дълъг процес на хидролиза, в резултат на което се образуват активни поли- и олигозахариди от онкотичен тип, които имат различни молекулни тегла. Тези вещества се екскретират през бъбреците.

Лекарството помага за намаляване на нивото на вискозитет на кръвната плазма (включително хематокрит). Волемичният ефект след изоволемично приложение на разтвора продължава най-малко 6 часа.

Фармакокинетика

ХЕС е смес от различни молекули с различни нива на моларно заместване и, заедно с тях, различни молекулни тегла (и двете влияят върху скоростта на екскреция). Малките молекули се екскретират чрез гломерулна филтрация, докато големите молекули се хидролизират от ензими и α-амилаза и след това се екскретират през бъбреците. Скоростта на хидролиза намалява пропорционално на повишаването на нивото на молекулно заместване. Около 50% от веществото се екскретира с урината за период от 24 часа.

След еднократно вливане на 1000 ml от разтвора, плазменият клирънс достига 19 ml/минута, а общата скорост на абсорбция на лекарството е 58 mg/час/ml. Серумният полуживот на веществото е 12 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се предписва в най-малките дози, които могат да осигурят ефективността му, за кратък период от време. По време на терапията е необходимо постоянно наблюдение на хемодинамичните параметри. При достигане на необходимото ниво на тези параметри, лечението трябва незабавно да се спре.

Гекодез трябва да се прилага интравенозно. Дневната доза и скоростта на приложение зависят от хемодинамичните стойности и обема на кръвозагубата.

Първоначалните 10-20 ml разтвор трябва да се прилагат бавно (не повече от 500 ml/час – 0,1 ml/kg/минута). Пациентът трябва да бъде наблюдаван от лекуващия лекар по време на цялата процедура, за да се предотврати развитието на анафилактоидни прояви.

Не могат да се прилагат повече от 50 ml/kg от лекарството на ден (т.е. 3 g HEC разтвор/kg на ден – приблизително 3500 ml/ден за тегло на пациент от 70 kg).

Максималната скорост на приложение на разтвора зависи от клиничната картина. При шок се препоръчва инфузията да се прилага със скорост до 20 ml/kg/час (приблизително 0,33 ml/kg/минута – 1,2 g/kg/час). Ако пациентът е в критично състояние, може да се извърши бързо приложение на лекарството под налягане (доза от 500 ml). По време на инфузия под налягане, ако лекарството се използва в пластмасови контейнери, е необходимо първо да се отстрани целият въздух от самия контейнер и инфузионната система. Това е необходимо, за да се предотврати възможността за емболия.

Продължителността на курса на лечение зависи от тежестта и продължителността на хиповолемията, както и от хемодинамичния ефект на лекарството и индекса на хемодилуция.

[ 1 ]

Употреба Gecodesa по време на бременност

Няма клинични данни за употребата на инфузията по време на бременност. Тестове върху животни не са показали никакви отрицателни ефекти (преки или косвени) върху протичането на бременността, нито върху развитието на плода, процеса на раждане или периода на постнаталното развитие. Освен това, не е установена тератогенност.

Употребата на Gecodez по време на бременност е разрешена само в ситуации, когато се очаква ползата от терапията да бъде по-вероятна от риска от усложнения при плода.

Няма клинична информация за употребата на лекарства по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• непоносимост към компонентите на лекарството;
• наличие на тежка хипернатриемия или хиперволемия;
• отравяне с вода или тежка хиперхлоремия;
• ЗСН, мозъчен или вътречерепен кръвоизлив и тежки нарушения на кръвосъсирването;
• тежка чернодробна недостатъчност;
• дехидратация на тялото, която изисква възстановяване на баланса на вода и електролити;
• бъбречна недостатъчност или бъбречно-заместителна терапия;
• наличие на чувствителност към HES;
• тежка коагулопатия или белодробен оток;
• забранено за хора с трансплантирани органи, изгаряния и сепсис;
• назначаване на хора в критично състояние, тъй като съществува риск от увреждане на бъбреците, както и от смърт.

Не са провеждани проучвания за ефикасността на лекарството при деца, както и за неговата безопасност. В резултат на това лекарството трябва да се предписва на тази категория пациенти с повишено внимание, като се вземе предвид съотношението между вероятната полза от Gecodez и риска от усложнения от употребата му.

Странични ефекти Gecodesa

Често се наблюдават странични ефекти, развиващи се поради размера на лекарствената доза и основните терапевтични ефекти на лекарствените разтвори на HEC. Може да се появи свръхчувствителност с различна тежест. Симптомите включват анафилактоидни прояви (грипоподобни симптоми: мускулна, главоболие и лумбална болка; освен това, тахикардия с брадикардия, бронхиални спазми и некардиален белодробен оток), понижено кръвно налягане, повръщане, уртикария и гадене. Освен това се наблюдават втрисане, анафилаксия, повишена температура, подуване на краката и увеличаване на размера на слюнчените жлези. Възможно е също да намалеят факторите на коагулация (поради процеса на хемодилуция, дължащ се на въвеждането на разтвора на HEC без паралелно добавяне на кръвни вещества).

Алергичните прояви се развиват доста рядко и се появяват независимо от дозата на лекарството. Често, при продължително приложение на разтвора в големи дози, пациентите развиват сърбеж по кожата.

Влияние върху лимфната и кръвната функция: Често, поради хемодилуция, нивото на хематокрита започва да намалява, както и показателят за концентрация на протеини в плазмата. В зависимост от размера на използваната доза, разтворът е способен да провокира намаляване на концентрацията на коагулационни фактори, като по този начин повлияе на процеса на съсирване на кръвта.

Периодът на кървене, както и нивото на APTC индекса, могат да се увеличат, но активността на фактор 8 според фон Вилебранд, напротив, може да намалее.

Влияние на лекарството върху биохимичните стойности: употребата на елемента HES повишава плазмената стойност на α-амилазата (поради образуването на комплексно съединение от нишесте и α-амилаза, което се екскретира бавно през бъбреците и други пътища). Този симптом може да бъде сбъркан с биохимична атака на панкреатит.

Прояви на анафилаксия: в резултат на инфузията на HEC елемента се развиват анафилактични симптоми с различна степен на тежест. Поради това всички пациенти, на които се прилага това лекарство, се нуждаят от постоянно наблюдение от лекарите. Ако се появят първоначални прояви на анафилактични признаци, е необходимо незабавно да се спре инфузията и да се окаже спешна помощ на пациента.

Свръх доза

Твърде бързото вливане на лекарството или предозирането му може да причини хипернатриемия или обемно претоварване. В резултат на това се развива интерстициален или периферен оток, както и белодробен оток и остра сърдечна недостатъчност. При прекомерно въвеждане на хлоридното вещество може да възникне метаболитна ацидоза от хиперхлоремичен тип.

В случай на първоначални признаци на анафилаксия или хиперволемично натоварване, е необходимо да се спре инфузията на Gecodez и след това, ако е необходимо, да се приеме диуретик.

Взаимодействия с други лекарства

За да се предотврати развитието на несъвместимост, е забранено смесването на Gecodez с други лекарства.

Лекарството усилва нефротоксичните свойства на антибиотиците от категорията аминогликозиди.

Инфузията на HES компонента може да доведе до повишаване на серумните нива на амилаза. Този ефект не трябва да се разглежда като нарушение във функцията на панкреаса, а като следствие от образуването на комплексно съединение на HES веществото и амилазата, в резултат на което се наблюдава забавяне на екскрецията на веществото през бъбреците и по други пътища.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Разтворът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Да не се замразява. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Гекодез може да се използва в продължение на 2 години от датата на приготвяне на разтвора.