Тиберален

Тиберал е лекарство, използвано за амебиаза и други протозойни инфекции. То е производно на нитроимидазол и съдържа активната съставка орнидазол.

Орнидазол е антибактериално антипротозойно вещество, което е производно на елемента 5-нитроимидазол. Принципът на терапевтичния ефект на ДНК-тропния агент се основава на селективния му ефект върху микроби, притежаващи ензимни системи, способни да възстановяват нитрогрупата и едновременно с това да катализират взаимодействието на протеини от категорията на нитросъединенията с феридоксини. [ 1 ]

Показания Тиберален

Използва се при трихомониаза, амебиаза или ламблиаза.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 10 броя в клетъчна опаковка; в опаковка има 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Той демонстрира активност срещу вагинални трихомонади, дизентериална амеба, Giardia intestinalis, както и срещу отделни анаероби (клостридии, бактероиди, фузобактерии) и анаеробни коки.

Когато лекарството попадне в бактериалната клетка, то започва да действа, възстановявайки нитро групата под въздействието на микробни нитроредуктази и стимулирайки активността на предварително възстановения нитроимидазол. Продуктите от този процес след това образуват връзки с ДНК, което води до нейното разграждане, а също така разрушават транскрипцията и репликацията на ДНК. [ 2 ]

В същото време, метаболитните компоненти на лекарството имат цитотоксичен ефект и разрушават клетъчното дишане на бактериите.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Перорално приложеният орнидазол се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт. Средната скорост на абсорбция е 90%. Лекарството достига интраплазмената Cmax в рамките на 3 часа.

Процеси на дистрибуция.

Скоростта на протеинов синтез на орнидазол е 13%. Активният компонент навлиза в цереброспиналната течност и други течности, както и в тъканите.

Плазмените стойности на лекарството са в рамките на 6-36 mg/l (това е оптималното ниво при употреба на лекарството). При многократно приложение на Тиберал (с 12-часов интервал) в порция от 0,5 и 1 g, коефициентът на натрупване на веществото при доброволци е 1,5-2,5.

Процеси на обмен.

Лекарството участва във интрахепаталния метаболизъм с образуването на метаболитни елементи като 2-хидроксиметил и α-хидроксиметил. Тези компоненти имат по-слаба активност срещу вагинални трихомонади и анаероби (в сравнение с непроменения орнидазол).

Екскреция.

Полуживотът е 13 часа. При еднократна доза от лекарството, 85% от дозата се екскретира през първите 5 дни, главно под формата на метаболитни компоненти. Приблизително 4% от приложената доза се екскретира непроменена през бъбреците.

Дозиране и администриране

Тиберал се приема перорално, след хранене.

Лечение на трихомониаза.

Таблетки с обем 0,5 g се използват в режими с еднократна доза или 5-дневно лечение.

Необходимо е да се има предвид, че прилагането на орнидазол може да провокира някои нарушения (затопляне, зачервяване, повръщане, изтръпване и гадене; както и шум в ушите или хипотония). Също така е забранено да се пие алкохол поне 3 дни след употреба на лекарството.

При еднократна употреба на лекарството, трябва да приемате доза от 1,5 g (3 таблетки на прием, вечер). По време на 5-дневен курс приемайте по 2 таблетки дневно (1 сутрин и 2 вечер).

За да се предотврати възможността за рецидив, сексуалният партньор на пациента трябва да премине през подобен курс.

Размерът на единична дневна доза за дете е 25 mg/kg.

Приложение при амебиаза.

За такова заболяване могат да се използват следните схеми на лечение: за амебна дизентерия се провежда 3-дневен цикъл на лечение; за други видове амебиаза е необходим 5-10-дневен цикъл на лечение.

За 3-дневен терапевтичен курс, деца с тегло над 35 кг и възрастни трябва да приемат 3 таблетки в 1 вечерна доза (лица с тегло над 60 кг трябва да приемат 4 таблетки - 2 сутрин и 2 вечер). За дете с тегло под 35 кг, размерът на единичната доза е 40 мг/кг.

При 5-10-дневен цикъл за дете с тегло над 35 кг и възрастен е необходимо да се приемат по 2 таблетки дневно (1 сутрин и 1 вечер). За дете с тегло под 35 кг - еднократната доза е 25 мг/кг.

Терапия за лямблиоза.

Провежда се 1-2-дневен терапевтичен цикъл. Възрастни и деца с тегло над 35 кг приемат по 3 таблетки дневно (за 1 вечерен прием). Дневната доза за деца с тегло под 35 кг е 40 мг/кг.

Употреба при хора с чернодробна недостатъчност.

В тежки случаи на заболяването интервалът между приема на лекарства трябва да се удвои.

• Заявление за деца

Лекарството може да се използва в педиатрията.

Употреба Тиберален по време на бременност

По време на експерименталното тестване на лекарството не са наблюдавани токсични или тератогенни ефекти върху плода.

Поради липсата на контролирани изпитвания на лекарството, включващи бременни жени, употребата му в ранните етапи на бременността или по време на кърмене е разрешена само при наличие на строги показания, в случаите, когато вероятната полза от приема на Тиберал е по-очаквана от рисковете от негативни последици за плода/кърмачето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към активния компонент или други елементи на лекарството или други производни на нитроимидазол;
• лезии, засягащи централната нервна система (мозъчно увреждане, епилепсия, множествена склероза);
• кръвни заболявания или други хематологични патологии.

Странични ефекти Тиберален

Страничните ефекти включват:

• лезии, свързани с хематопоетичната система и лимфата: неутро- или левкопения и признаци на увреждане на костния мозък;
• нарушения, засягащи функционирането на нервната система: главоболие, скованост, атаксия, сънливост и умора, както и конвулсии, тремор, дезориентация в пространството, нарушение на координацията и полиневропатия. Наблюдават се също объркване, преходна загуба на съзнание и възбуда;
• системни нарушения: втрисане, диспнея, треска и системна слабост;
• проблеми със стомашно-чревната функция: метален вкус, диария, нарушение на вкуса, загуба на апетит, повръщане, ксеростомия, обложен език, болка в епигастралната област и гадене;
• симптоми, свързани с хепатобилиарната система: повишени нива на чернодробните ензими, жълтеница, хепатотоксичност и нарушена биохимична чернодробна функция;
• имунни нарушения: признаци на непоносимост, включително оток на Куинке и анафилаксия;
• нарушения, засягащи подкожния слой с епидермиса: уртикария, сърбеж, епидермални обриви и кожна хиперемия;
• инвазии с инфекции: обостряне на кандидоза;
• Други: нарушения, свързани с функционирането на сърдечно-съдовата система (включително понижаване на кръвното налягане) и потъмняване на цвета на урината.

Свръх доза

В случай на отравяне могат да се развият по-тежки странични ефекти от лекарството.

Провеждат се симптоматични процедури; лекарството няма антидот. В случай на конвулсии, на пациента трябва да се приложи диазепам.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е консумирането на алкохолни напитки по време на терапията, както и поне 3 дни след нейното приключване.

Орнидазол потенцира активността на перорално прилаганите кумаринови антикоагуланти, поради което е необходимо коригиране на дозата им.

Употребата в комбинация с фенобарбитал и други ензимни индуктори намалява времето на интрасерумна циркулация на орнидазол; в същото време ензимните инхибитори (включително циметидин), напротив, го увеличават.

Орнидазол удължава мускулния релаксиращ ефект на векурониевия бромид.

Условия за съхранение

Тиберал трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 30°C.

Срок на годност

Тиберал може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Новизол, Флагил с Наксодгин, Орнисид и Оргил с Тиниба.