Teopek

Теопек е пуринов дериват, който забавя активността на PDE елемента.

Показания Teopeca

Използва се при бронхиална обструкция от различен произход:

• сънна апнея;
• белодробен емфизем;
• хроничен обструктивен бронхит или бронхит;
• белодробна хипертония или белодробно сърдечно заболяване.

Теопек 0,3 g може да се използва за лечение на едемален синдром с бъбречен произход (в комбинация с други лекарства).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки, опаковани в блистери по 10 броя. В кутията има 5 такива опаковки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лечебният ефект се развива чрез блокиране на специфични пуринови окончания, както и чрез стимулиране на процесите на натрупване на цАМФ в тъканните депа. Наблюдава се също отслабване на контрактилната активност на гладкомускулните тъкани и намаляване на количеството калциеви йони, проникващи през клетъчните стени.

Лекарството има вазодилататорен ефект, развиващ се по отношение на съдовете от периферен характер. Активният компонент потенцира активността на бъбречното кръвообращение и едновременно с това отпуска гладката мускулатура на кръвоносните съдове и бронхите.

Теопек се характеризира с умерена диуретична активност. Лекарството предотвратява освобождаването и екскрецията на проводници на алергични реакции и нормализира функцията на клетъчните стени на лаброцитите. В случай на хипокалиемия, активното вещество на лекарството потенцира белодробната вентилация.

Лекарството стабилизира функцията на дихателната система, като спомага за пълноценното насищане на кръвта с кислород, като същевременно намалява нивата на въглероден диоксид. Освен това се отбелязва стимулиране на дихателния център и контрактилната активност на диафрагмата (заедно с нейното укрепване). Лекарството повишава стойностите на МКК и спомага за подобряване на работата на дихателните и междуребрените мускули.

Активният компонент стабилизира процесите на микроциркулация и намалява образуването на тромби. Освен това, той предотвратява агрегацията на тромбоцитните клетки чрез инхибиране на специфичен фактор, подобрява реологичните характеристики на кръвта и повишава устойчивостта на червените кръвни клетки към деформиращи фактори.

Лекарството намалява общото налягане в белодробната циркулация, а също така намалява съпротивлението на съдовете в белодробната система и тонуса на съдовете на мозъка, епидермиса и бъбреците.

Теопек стимулира сърдечната дейност, потенцира процесите на коронарното кръвообращение, а освен това увеличава пулса, силата на сърдечните контракции и нуждата на миокардните клетки да получават кислород.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Когато лекарството се приема перорално, активната съставка се абсорбира напълно от лумена на стомашно-чревния тракт. Приемът на храна може да промени скоростта на клирънс на теофилин и скоростта на неговата абсорбция, но не влияе върху степента на неговата експресия. Нивото на синтез с протеини е 40%. Метаболитните процеси протичат в черния дроб, с помощта на изоензимите на цитохром Р450.

Активните метаболитни продукти се екскретират през бъбреците, като 10% от веществото се екскретира непроменено.

Метаболитната скорост се влияе от някои специфични фактори – възраст на пациента, тютюнопушене, диета, съпътстващи заболявания и паралелно фармацевтично лечение.

В случаи на белодробен оток, ХОББ, чернодробно заболяване, хроничен алкохолизъм или сърдечна недостатъчност се наблюдава намаляване на стойностите на клирънса.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Режимът на лечение се избира индивидуално за всеки пациент. Средният размер на началната дневна доза е 0,4 g. Допуска се увеличаване на дозата с 25% на интервали от 2-3 дни, ако лекарството се понася без усложнения (изчислението се извършва, започвайки от началната доза).

Може да се прилага максимум 0,9 g теофилин дневно (при дози в този диапазон не се изисква задължително наблюдение на нивата на веществото в кръвта).

Ако се развият някакви симптоми на отравяне, е необходимо да се следят кръвните стойности на активния елемент. Оптималният размер на порцията варира от 10-20 мкг/мл.

При увеличаване на горепосочената доза не се наблюдава значително потенциране на лекарствения ефект, но същевременно се наблюдава потенциране на тежестта на негативните признаци на лекарството. Намаляването на дозата води до отслабване на лекарствения ефект.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Употреба Teopeca по време на бременност

Активната съставка на Teopec е способна да проникне през плацентата, поради което може да се предписва на бременни жени само при наличие на жизненоважни показания.

Необходимо е да се спре кърменето по време на терапията, тъй като активният компонент на лекарството се екскретира в кърмата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• епилепсия;
• хеморагична форма на инсулт;
• язви в стомашно-чревния тракт;
• тахиаритмии с тежка тежест;
• анамнеза за кървене в храносмилателната система;
• наличието на непоносимост към компонентите на фармацевтичния продукт;
• повишени или понижени стойности на кръвното налягане;
• хиперациден гастрит.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Teopeca

Употребата на лекарството може да провокира появата на някои странични ефекти:

• лезии в нервната система: тремор, засягащ крайниците, чувство на раздразнителност или повишена тревожност, безсъние, замаяност, главоболие и свръхвъзбуда от нервен характер;
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: понижено кръвно налягане, аритмия, кардиалгия, учестен пулс, усещане за тежки прекъсвания в сърдечната дейност и увеличаване на броя на пристъпите на ангина пекторис;
• храносмилателни нарушения: гастралгия, гадене, загуба на апетит, ГЕРБ, киселини, диариен синдром, обостряне на язви в стомашно-чревния тракт и повръщане;
• други симптоми: болка вътре в гръдната кост, тахипнея, сърбеж, хипогликемия, усещане за прилив на кръв към кожата на лицето, както и трескаво състояние, алергични прояви, хиперхидроза, албуминурия, хематурия и потенциране на диурезата.

Намаляването на дозата на лекарството помага за намаляване на тежестта на негативните симптоми.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Свръх доза

Признаци на интоксикация: диария, безсъние, аритмия от камерна форма, тахипнея, загуба на апетит, тремор, както и кървене в стомашно-чревния тракт, кърваво повръщане, тахикардия, чувство на свръхвъзбуждане или тревожност, хиперемия на епидермиса, конвулсии и фотофобия.

Тежкото предозиране може да причини объркване, метаболитна ацидоза, понижено кръвно налягане, хипергликемия, миоглобинурия, хипокалиемия, бъбречна недостатъчност и епилептоидни гърчове.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предпишат лаксативи с ентеросорбенти на пациента. Освен това се извършват хемодиализа, хемосорбция, форсирана диуреза и плазмосорбционни процедури.

При поява на конвулсии е необходима кислородна терапия и интравенозно приложение на диазепам за спиране на пристъпа. При силно гадене с повръщане се прилага интравенозно метоклопрамид с ондансетрон.

[ 32 ], [ 33 ]

Взаимодействия с други лекарства

Циметидин, макролиди с линкомицин, както и алопуринол с изопреналин и перорални контрацептиви могат да намалят стойностите на клирънса на теофилиновия компонент.

Наблюдава се отслабване на терапевтичната ефективност на β-адреноблокерите (когато лекарството се комбинира с тях), както и отслабване на експресията на бронходилататорния ефект на лекарството и стесняване на бронхиалния лумен. Всички горепосочени характеристики са по-забележимо изразени при неселективните β-адреноблокери, отколкото при селективните.

Ефективността на теофилина се увеличава с употребата на кофеин, фуроземид и лекарства, които стимулират активността на β2-адренергичните рецептори.

При прилагане на аминоглутетимид се наблюдава потенциране на екскрецията на теофилин, както и загуба на неговата лекарствена ефективност.

Когато се комбинира с ацикловир, тежестта на негативните симптоми на Теопек се потенцира, тъй като първият повишава нивата на теофилин в кръвта.

Дилтиазем с фелодипин и нифедипин с верапамил не променят степента на изразяване на бронходилататорния ефект на лекарството, но могат да повлияят на плазмените му стойности. Има информация за случаи на потенциране на негативните признаци и повишаване на кръвните показатели на активния елемент при комбиниране на лекарството с верапамил или нифедипин.

Дисулфирам може да повиши нивата на теофилин в кръвта до токсични, критични нива.

Пропранололът намалява скоростта на елиминиране на лекарството.

Литиевите соли губят лечебната си ефективност, когато се използват заедно с Теопек.

Нивото на активния елемент на лекарството се увеличава при комбинирана употреба с еноксацин или флуорохинолони.

Наблюдава се повишаване на стойностите на клирънса на лекарството и намаляване на интензивността на терапевтичния му ефект, когато се използва в комбинация със сулфинпиразон, рифампицин, както и с изониазид, карбамазепин и фенобарбитал.

Взаимно намаляване на показателите на активните елементи се регистрира при комбинация от теофилин и фенитоин.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Условия за съхранение

Теопек трябва да се съхранява на място, защитено от влага. Температурните стойности са в рамките на 25°C.

[ 41 ], [ 42 ]

Срок на годност

Теопек може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[ 43 ]

Заявление за деца

Теопек е теофилиново вещество с удължен тип действие. Може да се предписва в педиатрията - на юноши от 12-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са такива лекарства като Теотард с Еуфилин, както и Теофедрин-Н.

[ 44 ]

Отзиви

Теопек е удължена форма на елемента теофилин, така че често се използва в етапа на ремисия на заболявания на дихателната система - за предотвратяване на развитието на пристъпи. Забранено е употребата на лекарството при остри форми на пристъпи.

Като цяло, както лекарите, така и пациентите оставят положителни отзиви за лекарството.