Theotard

Теотард има бронходилататорни свойства.

Показания Theotard

Използва се за лечение или профилактика на следните състояния:

• синдром на бронхиална обструкция с различен произход (това включва обструктивен бронхит, бронхиална астма и хронични белодробни патологии);
• нарушения на дишането през нощта, които имат централна етиология (като сънна апнея);
• белодробна хипертония (БХ).

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в капсули с удължен ефект; опаковката съдържа 40 капсули.

Фармакодинамика

Гранулите, съдържащи се в капсулите, са чист безводен теофилин (производно на ксантин). Теофилинът е вещество, което забавя активността на PDE и също така увеличава натрупването на cAMP в тъканите, което води до отслабване на контрактилната активност на гладките мускули.

Лекарството има изразен бронходилататорен ефект, предотвратява или напълно елиминира бронхиалната обструкция. Забележимото повишаване на белодробната активност позволява увеличаване на обема на кислорода, постъпващ в артериалната кръв, поради което нивата на CO2 намаляват.

Теотард стимулира дихателния център, намалява съпротивлението на белодробните съдове и налягането в белодробното кръвообращение. Освен това, той има положителен ефект върху нивото на МКК и има благоприятен инотропен и хронотропен ефект върху сърдечния мускул. Лекарството активира диурезните процеси, инхибира тромбоцитната агрегация и има вазодилатиращ ефект върху кръвоносните съдове (най-вече засяга мозъчните, епидермалните и бъбречните съдове).

Фармакокинетика

Абсорбцията на лекарството след перорално приложение е почти пълна. Поради бавното освобождаване на активния елемент от капсулите на лекарството е възможно да се поддържат равномерни нива на теофилин в кръвта за период от 12 часа.

Развитието на бронходилататорния ефект става постепенно - ето защо лекарството не може да се използва за облекчаване на остри състояния.

След еднократно приложение на 0,35 g теофилин, след 6,3-8,8 часа се регистрира неговата Cmax в кръвната плазма, която е 4,4 mcg/ml. След няколко дни се достигат терапевтичните стойности на лекарството, равни на 8-20 mcg/ml.

Скоростта на синтез с протеин е 60%. Веществото прониква през плацентата и в майчиното мляко. Основните метаболитни процеси протичат в черния дроб с помощта на микрозомни ензими.

Екскрецията се осъществява през бъбреците (при възрастен приблизително 7-13% от веществото е непроменено, докато при дете тази цифра е 50%). Полуживотът варира от 7-9 часа (при пушачи е 4-5 часа).

При хора с бъбречна или сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза или алкохолизъм, полуживотът на лекарството се увеличава. Стойностите на общия клирънс намаляват при хора над 55-годишна възраст, както и при хора с остри респираторни вирусни инфекции, тежка температура, сърдечна, чернодробна или дихателна недостатъчност и ХСН.

Дозиране и администриране

Капсулите трябва да се приемат през устата сутрин или вечер, след хранене. Не отваряйте и не дъвчете капсулите – те трябва да се поглъщат с чиста вода.

Дозировката се определя индивидуално от лекар. Забранено е превишаването на дневната доза, която е 15 mg/kg за възрастен и 20 mg/kg за дете, при приложение 2 пъти дневно (след 12-часов интервал). За да се избере необходимата доза за всеки отделен случай, е необходимо първо да се определят серумните стойности на теофилин.

Най-подходящата доза, позволяваща постигане на висока терапевтична ефективност и избягване на развитието на изразени негативни прояви, е дозировка в диапазона 10-15 mcg/ml. Ако дозата надвиши 20 mcg/ml, тя трябва да се намали. Серумните стойности на теофилин трябва да се проследяват на интервали от 6-12 месеца.

През първите 3 дни е необходимо да се приема по 1 капсула (0,2-0,35 g) от лекарството на интервали от 12 часа. След този период е необходимо да се оцени ефективността на лекарството и неговата поносимост. Ако желаният резултат не се постигне, дневната доза може да се увеличи с 0,2-0,35 g - докато се постигне оптимален лечебен ефект.

Ако пациентът развие странични ефекти, дозата се намалява, докато те изчезнат. Размерът на дневната порция от лекарството се определя от тежестта и естеството на патологията, както и от възрастта и теглото на пациента.

Дозите, приемани сутрин и вечер, могат да варират по размер, като се вземе предвид временната предразположеност на пациента към поява на пристъпи, затрудняващи дишането, ефективността на лекарството и клиничната картина на заболяването.

Капсули от 0,2 g се предписват на хора с тегло не повече от 20 kg (обикновено деца).

Капсули от 0,35 г се използват за хора с тегло над 40 кг. Обикновено такава порция, приемана 2 пъти дневно, е поддържаща за хора с тегло над 60 кг.

Непушачите с тегло над 60 кг първо трябва да приемат 0,35 г от лекарството веднъж дневно, вечер. След това дневната доза се увеличава с 0,35 г, довеждайки я до оптималните поддържащи стойности, които често са 0,7 г при еднократно приложение вечер.

Пушачите и тези, които имат повишен метаболизъм на теофилин, също трябва първо да приемат 0,35 g от лекарството, а след това да увеличат дозата, докато се достигне дневната поддържаща стойност от 1050 mg (приемайте по схемата - 1 капсула сутрин, а след това още 2 вечер).

При намалени стойности на клирънса първоначално се използва дневна доза от 0,2 g, която след това се увеличава с 0,2 g на интервали от 48 часа. Дневната поддържаща доза често е 0,4 g (веднъж, вечер), а при тегло под 60 kg - 0,2 g.

Деца на възраст 6-12 години трябва да приемат капсули от 0,2 g. За тегло 20-30 kg, дневната доза трябва да бъде 0,4 g (2 пъти дневно, 0,2 g). За тегло 30-40 kg, тя е 0,6 g (3 пъти дневно, 0,2 g LS).

Тийнейджъри на възраст 12-16 години (обикновено с тегло 40-60 кг) трябва да приемат капсули от 0,35 г 2-3 пъти дневно.

Забележим лечебен ефект често се наблюдава след 3-4 дни лечение.

[ 1 ]

Употреба Theotard по време на бременност

По време на бременност, Теотард се предписва само в изключителни случаи, особено през 3-тия триместър.

При кърмене е необходимо внимателно да се следи състоянието на новороденото. При поява на раздразнителност или нарушения на съня е необходимо да се консултирате с лекар.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• остър стадий на миокарден инфаркт;
• силно понижаване или повишаване на кръвното налягане;
• хеморагична форма на инсулт;
• аритмии с тежка тежест;
• епилепсия;
• кръвоизливи в областта на ретината;
• влошена язва;
• кървене вътре в стомашно-чревния тракт;
• хиперацидна форма на гастрит;
• наличие на непоносимост към теофилин (или ксантинови производни като кофеин и теобромин с пентоксифилин).

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание в следните случаи:

• тежки форми на заболявания, засягащи черния дроб или бъбреците;
• ЗСН;
• съдова форма на атеросклероза, която е широко разпространена;
• нестабилна ангина;
• обструктивна кардиомиопатия от хипертрофичен тип;
• порфирия;
• често наблюдавана камерна екстрасистола;
• повишена конвулсивна готовност;
• наличие на язва в анамнезата;
• скорошна анамнеза за стомашно-чревно кървене;
• неконтролиран хипо- или хипертиреоидизъм;
• ГЕРБ;
• продължителна хипертермия;
• уголемяване на простатата;
• употреба при възрастни хора.

Странични ефекти Theotard

Употребата на лекарството може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• Лезии на ЦНС: чувство на възбуда, раздразнителност или тревожност, главоболие, тремор, безсъние, замаяност и световъртеж;
• симптоми на алергия: сърбеж, обриви по епидермиса и треска;
• нарушения на храносмилателната система: ГЕРБ, диария, коремна болка, гадене и освен това, влошаване на язви, киселини, загуба на апетит (при продължителна употреба на лекарства) и повръщане;
• дисфункция на сърдечно-съдовата система: тахикардия (също при плода, ако лечението се провежда през 3-ти триместър), кардиалгия, понижено кръвно налягане, аритмия, палпитации и увеличаване на броя на пристъпите на ангина пекторис;
• промени в лабораторните данни: албуминурия, хематурия, хиперкалцемия или хипокалиемия, както и хипергликемия и хиперурикемия;
• други: горещи вълни, повишена диуреза, хиперхидроза, болка в гръдната кост и тахипнея.

Честотата на негативните симптоми се увеличава с нива на теофилин в кръвта над 20 mcg/ml.

Намаляването на размера на порцията помага за намаляване на тежестта на страничните ефекти.

Свръх доза

В случай на отравяне се наблюдават следните симптоми: гадене, тахипнея, лицева хиперемия, стомашна болка, повръщане (понякога кърваво), загуба на апетит, кървене в стомашно-чревния тракт и диария. Освен това могат да се развият тахикардия, тремор, камерна аритмия, безсъние, чувство на двигателна възбуда или тревожност, фотофобия и конвулсии.

При тежко предозиране могат да се появят епилептоидни припадъци (особено при деца), хипергликемия, объркване, хипоксия, понижено кръвно налягане, хипокалиемия, както и метаболитна ацидоза, некроза на скелетните мускули и бъбречна недостатъчност.

Ако възникнат такива нарушения, употребата на лекарството трябва да се прекрати, да се извърши стомашна промивка (с помощта на комбинация от полиетиленгликол с електролити) и на пациента да се предпишат лаксативи с активен въглен.

Освен това се провеждат процедури на форсирана диуреза, плазмена сорбция, хемосорбция и хемодиализа (слабо ефективни), а метоклопрамид с ондансетрон се предписва (в случай на повръщане).

При конвулсии е необходимо да се следи проходимостта на дихателните пътища и да се осигури подаване на кислород. За спиране на пристъпа е необходимо интравенозно приложение на диазепам - в доза 0,1-0,3 mg/kg (максимум 10 mg).

Взаимодействия с други лекарства

Теофилинът е съвместим с спазмолитици.

Лекарството не трябва да се комбинира с други ксантинови производни.

Лекарството увеличава риска от развитие на негативни симптоми на минералокортикостероиди (хипернатриемия), GCS (хипокалиемия), общи анестетици (увеличава вероятността от камерни аритмии) и лекарства, които стимулират активността на централната нервна система (невротоксичност).

Антидиарийните лекарства и ентеросорбентите намаляват степента на абсорбция на теофилин.

Комбинираната употреба с алопуринол, циметидин, както и линкомицин, макролиди и флуорохинолони изисква 60% намаление на дозите на лекарството.

Когато се използва заедно с дисулфирам, пробенецид, както и с флувоксамин, фенилбутазон, имипенем, парацетамол, такрин, както и тиабендазол, мексилетин и ранитидин, дозата на лекарството трябва да се намали с 30%. Този списък включва също лекарства като метотрексат, верапамил, рекомбинантен α-интерферон, пентобарбитал с тиклопидин, фенобарбитал, ритонавир с изопреналин, перорални естрогенни контрацептиви, морацизин, изониазид с магнезиев хидроксид, карбамазепин с еноксацин, сулфинпиразон с примидон, рифампицин с фенитоин и аминоглутетимид.

Комбинацията с вилоксазин, както и паралелната ваксинация срещу грип, може да доведе до повишаване на интензивността на ефекта на теофилина, което ще изисква намаляване на дозата му.

Лекарството усилва свойствата на диуретиците, β-адренергичните стимуланти и резерпина.

Лекарството потиска лекарствените ефекти на литиев карбонат, аденозин и β-блокери.

Когато се комбинира с тиазидни диуретици, фуроземид и вещества, които блокират активността на α-адренергичните рецептори, вероятността от хипокалиемия се увеличава.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Теотард трябва да се съхранява на сухо и тъмно място. Максималните температурни стойности са 25°C.

Срок на годност

Теотард може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Капсули от 0,2 g не трябва да се предписват на деца под 6-годишна възраст, а капсули от 0,35 g не трябва да се предписват на деца под 12-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Аминофилин-Еском, Еуфилин, Дипрофилин с Теобромин, както и Теофедрин-Н и Нео-Теофедрин.

Отзиви

Теотард получава предимно положителни отзиви, които отбелязват високата бронходилататорна ефективност на лекарството при различни белодробни патологии.

Въпреки че повечето пациенти оценяват положително ефекта на лекарството, почти всички отбелязват и появата на различни странични ефекти след употребата му. Най-често споменаваните симптоми са тремор на ръцете, чувство на сънливост сутрин, замаяност и безсъние.