Tenaxum

Тенаксум е селективен имидазол-терминален агонист. Той принадлежи към групата на антихипертензивните лекарства.

Показания Tenaxuma

Използва се за лечение на първична хипертония.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на таблетки, 15 броя в блистерна плоча. Опаковката съдържа 2 такива плочи.

Фармакодинамика

Тенаксум е антихипертензивно лекарство от категорията на оксазолините. Той селективно се синтезира с I1-имидазолови окончания вътре в централните и периферните (главно бъбречни) вазомоторни нервни центрове. Синтезът на веществото рилменидин с имидазолови окончания забавя симпатикомиметичната активност на нервните центрове, които имат периферна и кортикална форма, а също така причинява понижаване на кръвното налягане.

Лекарството води до намаляване на диастоличното и систоличното кръвно налягане (степента на намаляване на показателите зависи от размера на лекарствената порция), като оказва терапевтичен ефект както в хоризонтално, така и във вертикално положение на пациента.

Когато се прилага в лекарствени дози, продължителността на действие е 24 часа.

Фармакокинетика

Всмукване.

Плазмената Cmax (3,5 ng/ml) се наблюдава 1,5-2 часа след еднократна доза от 1 mg от лекарството. Показателите за бионаличност са 100%. Лекарството не е подложено на първо преминаване през черния дроб.

Концентрацията на лекарството е стабилна и няма индивидуални отклонения. Приемът му с храна не повлиява показателите за бионаличност. Степента на абсорбция при употреба в лекарствени порции не се променя.

Процеси на разпределение в тъканите.

Синтезът с протеините на кръвната плазма е по-малък от 10%. Показателите за обем на разпределение са 5 l/kg.

Метаболитни процеси.

Лекарството се метаболизира изключително слабо. Само малка част от продуктите му от разпада се откриват в урината - те са следствие от окисление или хидролиза на оксазолиновия пръстен. Тези метаболитни продукти не засягат α2-окончанията.

Екскреция.

Лекарството се екскретира главно през бъбреците: 65% от приетата доза се екскретира непроменена в урината. Скоростта на бъбречния клирънс е 2/3 от общата скорост на клирънс.

Полуживотът на лекарството е 8 часа. Този показател не е обвързан с размера на консумираната порция и многократния ѝ прием. Лечебният ефект е по-дълготраен, значителен хипотензивен ефект се поддържа в продължение на 24 часа от момента на употреба на лекарството при хора с повишено кръвно налягане, които го приемат в дневна доза от 1 mg.

Фазата на стабилни равновесни параметри в кръвната плазма се наблюдава след 3 дни и остава на същото ниво в продължение на 10 дни.

Дозиране и администриране

Необходимо е да се приема 1 mg от лекарството перорално на ден. Ако желаният резултат не се постигне след 1 месец прием на лекарството, е позволено да се увеличи дневната доза до 2 mg, които се приемат в 2 приема. Терапията се провежда в дълъг цикъл.

[ 3 ]

Употреба Tenaxuma по време на бременност

Забранено е употребата на Тенаксум по време на бременност.

Ако е необходимо да се приема лекарството по време на лактация, е необходимо да се спре кърменето, тъй като рилменидин може да се екскретира в кърмата.

По време на експериментални тестове беше установено, че компонентът рилменидин няма ембриотоксични или тератогенни свойства.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• състояние на тежка депресия;
• хронична бъбречна недостатъчност (стойности на креатининов хлорид са <15 ml/минута);
• наличие на свръхчувствителност към рилменидин.

Странични ефекти Tenaxuma

Приемът на лекарството може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• дисфункция на сърдечно-съдовата система: развитие на палпитации. В същото време понякога се наблюдават ортостатичен колапс, охлаждане на крайниците или горещи вълни;
• нарушения на централната нервна система: чувство на слабост поради физическо натоварване, чувство на сънливост или безсъние. Освен това, понякога могат да се появят конвулсии, чувство на тревожност или депресия;
• проблеми, засягащи храносмилателната дейност: сухота в устата, болка в епигастралната област и диария. Запек или гадене се наблюдават спорадично;
• дерматологични симптоми: подуване или обрив. Понякога се появява сърбеж;
• други: сексуална дисфункция се наблюдава спорадично.

[ 2 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с лекарството се наблюдават симптоми като разстройство на дефицита на вниманието или изразено понижаване на кръвното налягане.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се промие стомахът на пациента, а също и да се предпишат симпатикомиметици (ако е необходимо). Екскрецията на веществото чрез диализни процедури е много незначителна.

[ 4 ]

Взаимодействия с други лекарства

След комбинирана употреба с диуретици, вазодилататори и антихистамини, хипотензивният ефект на рилменидин се засилва.

Комбинацията на Tenaxum с трициклични антидепресанти води до отслабване на хипотензивните свойства на елемента рилменидин.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Условия за съхранение

Тенаксум се съхранява при стандартни лекарствени условия, на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Тенаксум е одобрен за употреба в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

[ 8 ], [ 9 ]

Заявление за деца

Няма данни за лекарствената ефикасност и безопасност при предписване на деца, поради което не може да се използва при тази възрастова група.

Аналози

Аналог на лекарството е лекарството Албарел.

[ 10 ]