Relanium

Реланиум е транквилант от групата на бензодиазепините.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Relanium.

Използва се при безсъние, спастични състояния, тревожни разстройства и дисфория. Освен това, при спазми на скелетните мускули, дължащи се на артрит, травма, миозит и бурсит, при силно главоболие, причинено от напрежение или полиартрит, който има прогресивна и хронична форма, както и при артроза, ангина пекторис и ревматичен спондилоартрит.

Лекарството се предписва също при тревожност, напрежение, преходни реактивни състояния, абстиненция от алкохол или тремор в крайниците. Използва се и за комплексна терапия на язви в храносмилателния тракт, психосоматични разстройства, високо кръвно налягане, епилептичен статус, менструални нарушения, гестоза, разстройства, свързани с менопаузата, както и раздразнителност, лекарствена интоксикация, екзема и болест на Мениер.

Преди извършване на ендоскопски или хирургични процедури, лекарството се използва за премедикация. Парентералното приложение на веществото се извършва като премедикация преди въвеждане на пациента в системна анестезия, както и в случай на миокарден инфаркт.

Реланиум се използва доста често в неврологията и психиатрията, а също и за улесняване на процеса на раждане, в случаи на преждевременно раждане или преждевременно отлепване на плацентата.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на течност за интрамускулно или интравенозно приложение, в ампули от 2 ml. Блистерна опаковка съдържа 5 такива ампули. Вътре в кутията има 1, 2 или 10 такива опаковки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е диазепам. Той действа чрез стимулиране на бензодиазепиновите окончания. Лекарството има антиконвулсивен, хипнотичен и едновременно с това централен мускулен релаксант и седативен ефект. Чрез въздействие върху амигдалния комплекс, разположен във висцералния мозък, лекарството има анксиолитичен ефект, намалявайки тежестта на чувството на страх и тревожност, както и тревожността и силния емоционален стрес.

Реланиум има изразени седативни свойства, дължащи се на ефекта му върху неспецифичните ядра на таламуса и ретикуларната формация на мозъчния ствол. Лекарството намалява тежестта на проявите от неврологичен характер. Чрез потискане на клетките на ретикуларната формация вътре в мозъчния ствол, лекарството води до развитие на хипнотичен ефект.

Лекарството потенцира процеса на пресинаптично забавяне, като по този начин предизвиква антиконвулсивен ефект. Диазепам не елиминира възбуждането в епилептичния фокус, но инхибира процесите на разпространение на епилептогенна активност.

Забавянето на спиналните полисинаптични аферентни инхибиторни пътища води до развитие на мускулен релаксант. Симпатолитичният ефект води до развитие на вазодилатативен ефект върху коронарните съдове и до понижаване на кръвното налягане.

Лекарството може да повиши прага на болката, а също така да потисне пароксизмите от парасимпатиков, симпатоадренален и вестибуларен произход.

Освен това, веществото намалява активността на секрецията на стомашен сок през нощта.

Терапевтичният ефект се развива в рамките на 2-7 дни от курса на лечение. Лекарството не повлиява продуктивните прояви от психологически произход (халюцинации, афективни разстройства и делириум).

При абстиненция от алкохол или хроничен алкохолизъм, лекарството намалява възбудата, както и негативизма с тремор и тежестта на свързаните с алкохола делириум и халюцинации.

При хора с аритмия, както и с парестезия или кардиалгия, развитието на лекарствени ефекти се наблюдава до края на първата седмица от лечението.

[ 6 ]

Фармакокинетика

При интрамускулно инжектиране лекарството се абсорбира неравномерно, но напълно. Cmax се наблюдава след 1 час.

При интравенозно приложение на възрастен, Cmax стойността се достига след 15 минути и се определя от размера на порцията. Лекарството се разпределя бързо в тъканите и органите (особено в черния дроб и мозъка), прониква през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, както и в майчиното мляко.

Вътречернодробните метаболитни процеси водят до образуването на активни метаболитни продукти: N-диметилдиазепам (50%) и оксазепам с темазепам. В този случай, N-диметилдиазепамовият компонент се натрупва вътре в мозъка, осигурявайки дълготраен и изразен антиконвулсивен ефект.

Диметилираните и хидроксилираните метаболитни продукти на диазепам, заедно с жлъчката и глюкуроновите киселини, се екскретират в голяма степен през бъбреците.

Диазепамът е транквилант с удължен тип ефект, следователно неговият полуживот след интравенозно инжектиране е 32 часа, а полуживотът на N-диметилдиазепам е 50-100 часа. В същото време показателите за пълно елиминиране в бъбреците са в рамките на 20-33 мл/минута.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Дозиране и администриране

Размерът на порцията трябва да се изчисли, като се вземат предвид показанията, реакцията към лекарството, състоянието на пациента и клиничната картина на патологията (както основната, така и съпътстващите).

В психиатрията лекарството се използва при дисфория, фобии, истерични или хипохондрични прояви и неврози - 2 пъти дневно приложение на порция от 5-10 mg. Понякога, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg.

В случай на отказване от алкохол, лекарството се прилага 3 пъти през първия ден (10 mg от веществото), след което дозата се намалява до 5 mg с 3 пъти дневно приложение.

Хората с атеросклероза или отслабени пациенти трябва да приемат 2 mg от лекарството 2 пъти дневно.

В неврологията Реланиум се използва при спастични състояния или дегенеративни заболявания – 2-3 пъти дневно в количество от 5-10 мг.

При сърдечни или ревматологични заболявания: при ангина пекторис се прилагат 2-5 mg от лекарството 3 пъти дневно. При повишено кръвно налягане се прилагат 5 mg от веществото 3 пъти дневно. За лечение на вертебрален синдром се прилагат 10 mg от веществото 4 пъти дневно.

При комбинирана терапия за миокарден инфаркт, 10 mg от лекарството се прилага първо интравенозно, а след това се използва в доза от 5-10 mg с 1-3 приема на ден.

За извършване на дефибрилация по време на премедикация, веществото се прилага интравенозно с ниска скорост – 10-30 mg на отделни порции.

На хора с вертебрален синдром или спастични състояния с ревматичен произход първо се прилагат 10 mg от лекарството интрамускулно, а след това се предписват таблетки (доза от 5 mg, приемана 1-4 пъти дневно).

По време на менопауза, гестоза, психосоматични или менструални разстройства, веществото се прилага в количество от 2-5 mg, 3 пъти дневно.

За да се улесни процесът на отваряне на шийката на матката и раждането, лекарството се прилага интрамускулно в доза от 20 mg.

Лекарственият разтвор трябва да се прилага интрамускулно или интравенозно (с ниска скорост (1 ml/минута) в голяма вена). Дозите винаги трябва да се предписват от лекуващия лекар.

[ 14 ], [ 15 ]

Употреба Relanium. по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• остро алкохолно отравяне;
• коматозно или шоково състояние;
• наличие на свръхчувствителност към диазепам;
• остра лекарствена интоксикация;
• глаукома със затворен ъгъл;
• миастения;
• период на кърмене;
• ХОББ в тежък стадий;
• отсъствие;
• остра дихателна недостатъчност;
• миоклонична епилепсия при деца.

Необходимо е повишено внимание при следните състояния (предписвайте след предварителна медицинска консултация):

• хиперкинеза;
• епилепсия;
• спинална или церебрална атаксия;
• заболявания, засягащи черния дроб или бъбреците;
• наркотична зависимост;
• сънна апнея;
• церебрални патологии с органичен произход;
• хипопротеинемия;
• напреднала възраст на пациентите.

[ 10 ]

Странични ефекти Relanium.

Употребата на лекарството може да провокира появата на определени странични ефекти:

• нарушения на нервната система: замаяност, нестабилност на походката, разстройство на вниманието и атаксия, както и чувство на силна умора, дезориентация, сънливост, летаргия и нестабилност. Освен това се наблюдават главоболие, депресия, нарушение на двигателната координация, тремор, антероградна амнезия, каталепсия, екстрапирамидни симптоми, инхибиране на двигателните реакции и емоционална депресия. Появяват се и парадоксални прояви, миастения, чувство на слабост, объркване или раздразнителност, психомоторна или остра възбуда, дизартрия, безсъние и заедно с това хипорефлексия, халюцинации, суицидни мисли и мускулни спазми;
• увреждане на хематопоетичните органи: развитие на анемия, както и агранулоцитоза или тромбоцитопения;
• храносмилателни нарушения: сухота в устата, запек, хиперсаливация, гастралгия, киселини или гадене, както и хълцане, загуба на апетит и повишени нива на чернодробните ензими;
• проблеми със сърдечно-съдовата система: тахикардия, понижено кръвно налягане и учестен пулс;
• нарушения на урогениталната система: задържане или инконтиненция на урина, дисменорея, бъбречна дисфункция и нарушения на либидото. Възможно е да се появят алергични симптоми - обриви или сърбеж;
• ефектът на лекарството върху плода: тератогенен ефект, потискане на нервната система, нарушение на смукателния рефлекс или дихателната функция;
• прояви в областта на приложение на лекарството: може да се развие венозна тромбоза или флебит.

Реланиум причинява пристрастяване, лекарствена зависимост, респираторни нарушения, загуба на тегло, диплопия, респираторна депресия и булимия. Рязкото спиране на лекарството причинява „синдром на отнемане“, при който се наблюдава чувство на възбуда, тревожност, страх, раздразнителност, нервност, възбуда или деперсонализация, както и главоболие, хиперакузис и дисфория. Появяват се също парестезии, нарушения на съня или възприятието, халюцинации, тахикардия, остра психоза, гърчове и фотофобия.

При недоносени бебета лекарството причинява хипотермия, диспнея и мускулна хипотония.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Свръх доза

Лекарствената интоксикация води до чувство на сънливост, силна слабост, объркване, ступор или парадоксална възбуда. Освен това, рефлексите и реакцията към болезнени стимули са отслабени, развиват се дълбок сън, зрителни нарушения, арефлексия, диспнея или апнея, тремор, брадикардия и нистагъм. Наблюдават се също понижено кръвно налягане, колапс, потискане на сърдечната или дихателната функция и кома.

За да се елиминират нарушенията, са необходими стомашна промивка, употреба на ентеросорбенти, процедури за форсирана диуреза, поддържане на системите на тялото и изкуствена вентилация.

Антагонистът на лекарството е флумазенил, който се използва само в болници. Флумазенил не трябва да се използва при хора с епилепсия и такива, приемащи бензодиазепини (лекарството може да причини епилептичен припадък). Процедурите на хемодиализа ще бъдат неефективни в случаи на отравяне с Реланиум.

[ 16 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира потискащия ефект на антипсихотици, етилов алкохол, невролептици, антидепресанти, успокоителни, опиати и мускулни релаксанти върху централната нервна система.

Лекарства, които забавят окислителните процеси на микрозомите (като циметидин с еритромицин, пропоксифен, перорални контрацептиви, кетоконазол с изониазид, както и пропранолол, дисулфирам с метопролол, както и валпроева киселина и флуоксетин), потенцират ефекта на Реланиум и също така удължават неговия полуживот.

Обратният ефект се наблюдава, когато лекарството се използва заедно с лекарства, които индуцират активността на чернодробните микрозомни ензими.

Антиацидите не повлияват степента на абсорбция на диазепам, но забавят скоростта на този процес.

Антихипертензивните лекарства потенцират степента на понижаване на стойностите на кръвното налягане.

Употребата на клозапин води до потенциране на инхибиторния ефект върху дихателния процес.

При хора с трепереща парализа, Реланиум намалява лекарствената ефективност на леводопа.

Ефектът на омепразол води до удължаване на периода на екскреция на лекарството.

[ 17 ], [ 18 ]

Условия за съхранение

Реланиум трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 15-25°C.

[ 19 ]

Срок на годност

Реланиум може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Заявление за деца

Реланиум може да се предписва на деца, но продължителността на такава терапия трябва да бъде минимална. Няма данни дали е безопасно да се използва при кърмачета под 6-месечна възраст.

Употребата на бензодиазепини при деца може да доведе до парадоксални реакции: чувство на раздразнителност, възбуда или агресия, двигателно безпокойство, кошмари, делириум, халюцинации, пристъпи на агресия, психоза и други поведенчески разстройства. Ако се развият такива симптоми, употребата на лекарството трябва да се прекрати.

Поради факта, че лекарството съдържа бензилов алкохол, то не може да се използва за предписване на недоносени или новородени бебета.

Ампула с лекарството съдържа 30 mg фенилкарбинол и такава доза може да доведе до развитие на интоксикация и псевдоанафилактични симптоми при кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

1 ml от лекарството съдържа 0,1 g етилов алкохол, което също трябва да се вземе предвид при употребата му при деца.

Тъй като лекарството съдържа натриев бензоат, то увеличава риска от жълтеница при новородени бебета.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Relium, Diazepam и Sibazon.

Отзиви

Реланиум помага за справяне с гърчове или епилепсия, а също така демонстрира ефективност при безсъние и тревожни разстройства. Сред недостатъците, отзивите на пациентите отбелязват чести и многобройни странични ефекти и наличието на много противопоказания.

Това лекарство може да се използва само по лекарско предписание и под негово постоянно наблюдение.