Relenza

Реленца е антивирусно лекарство.

[ 1 ]

Показания Relenza

Използва се за лечение или профилактика на инфекции, чиято активност се провокира от грипни вируси тип А или В. Употребата на лекарството спомага за намаляване на симптомите на заболяването и значително съкращаване на неговата продължителност.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на дозиран прах за инхалация. Блистерната опаковка (ротадиск) има 4 клетки, които съдържат 5 mg прах (занамивир) и специално устройство, през което прахът трябва да се вдишва (дискхалер). Кутията съдържа 1 дискхалер и 5 ротадиска.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Лекарството е високоселективен инхибитор на невраминидазата. Невраминидазата е повърхностен ензим на грипния вирус; тя има способността да освобождава клетки и да ускорява движението на вируса през лигавичната бариера до повърхността на епителните клетки, което води до инфекция на други клетки на дихателните пътища.

Лигавицата вътре в дихателните пътища, третирана със занамивир, задържа попадналия върху нея вирус, предотвратявайки проникването му в епителните клетки. Когато се третират вече засегнатите клетки на дихателните пътища и назофаринкса, разпространението на вируса вътре в тялото спира. Лекарството не прониква в клетъчното пространство, упражнявайки ефекта си в извънклетъчната област.

Лекарството е високоефективно за предотвратяване на развитието на грип. В сравнение с плацебо групата, неговата ефективност е в рамките на 67-79%, а в сравнение с групата с активно наблюдение, в рамките на 56-61%.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

При инхалационно приложение, бионаличността му е само 2%. Нивото на системна абсорбция е приблизително 10-20%. При еднократно приложение на доза от 10 mg, стойностите на Cmax се отбелязват след 75 минути и са 97 ng/ml. Тъй като лекарството има ниска степен на абсорбция, плазмените му показатели също са ниски.

Активната съставка се разпределя в тъканите на дихателната система след инхалационната процедура. Нивата на веществото след 12 и 24 часа от момента на инхалиране са средно 340 и 52 пъти по-високи от средното полумаксимално ниво на инхибиране на вирусната невраминидаза, съответно. Голямото количество от лекарствения компонент в дихателните пътища осигурява бързо инхибиране на активността на вирусната невраминидаза.

Лекарството се натрупва в белодробната тъкан (13,2%) и тъканта на орофаринкса (77,6%).

Екскретира се непроменен през бъбреците, без да претърпява метаболитни процеси. Полуживотът на веществото след инхалиране е 2,6-5 часа. Нивото на общ клирънс е в рамките на 2,5-10,9 л/час.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се прилага с помощта на специален инхалатор, дискхалер, който е включен в опаковката на лекарството заедно с праха. За всяка възраст се използва стандартна доза от 20 mg на ден. За да има максимален ефект от терапията, инхалациите трябва да започнат веднага след откриване дори на леки прояви на заболяването.

Веществото трябва да се прилага в 2 дози (всяка доза е 10 mg занамивир под формата на инхалация - 2 процедури по 5 mg). Продължителността на употреба на лекарството е 5 дни.

За профилактични цели лекарството може да се използва в продължение на десет дни, по две инхалации (10 милиграма от активното вещество) веднъж дневно. Ако рискът от инфекция остава, профилактичната употреба може да бъде удължена до един месец.

Употреба Relenza по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва през първия триместър на бременността.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• анамнеза за алергия към занамивир;
• период на кърмене;
• повишена чувствителност на бронхите към инхалаторни агенти;
• заболявания, при които се наблюдават бронхиални спазми;
• хиполактазия.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти Relenza

Употребата на лекарството може да провокира появата на следните странични ефекти:

• епидермални реакции – уртикария, синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе и ТЕН;
• затруднено дишане;
• бронхоспазъм;
• прояви на алергия - подуване на ларинкса или лицето;
• социално отклонение;
• халюцинации, делириум или гърчове.

[ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

Вероятността от случайно отравяне с Реленца е изключително ниска. В случай на умишлено увеличаване на дозата до 64 mg на ден, не е наблюдавано развитие на негативни симптоми.

В случай на парентерално приложение на лекарството в доза от 1200 mg на ден в продължение на 5 дни, също не са регистрирани отрицателни признаци.

[ 19 ], [ 20 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е да се извършват инхалации на това лекарство в комбинация с бронходилататори с бърз тип действие. Ако е необходимо да се използват, първо се прилагат тези лекарства, а след това се извършва инхалация със занамивир.

[ 21 ], [ 22 ]

Условия за съхранение

Реленца трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30°C.

[ 23 ]

Срок на годност

Реленза може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Не е за употреба от деца под 5-годишна възраст.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства като Virolex, Virgan, Amizon, Valtrex и Virogel с Nucleavir и Rebetol, както и Acyclovir.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Отзиви

Реленза има висока терапевтична ефективност, като значително отслабва патологичните симптоми още след първите инхалационни процедури. Също така, отзивите показват, че употребата на лекарството рядко причинява появата на странични ефекти.