Reladorm

Реладорм е хапче за сън.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Реладорма

Използва се за лечение на хронично безсъние, както и когато се развие чувство на раздразнителност или когато сънят е кратък.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в таблетки, в количество от 10 броя в блистерна опаковка. Опаковката съдържа 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Лекарството има седативни, анксиолитични, хипнотични, централни, антиконвулсивни и мускулни релаксиращи свойства.

Активните компоненти на лекарството са диазепам с циклобарбитал. Диазепамът е анксиолитичен транквилант, който помага за намаляване на възбудимостта на невроните, а освен това забавя спиналните полисинаптични рефлекси и потенцира активността на GABA.

Лекарството няма периферен мускулен релаксиращ ефект.

Реладорм намалява тежестта на чувството на тревожност, безпокойство, емоционално напрежение и страх, поради което се развива пълноценен анксиолитичен ефект.

Циклобарбиталът е хипнотично вещество с мощен седативен ефект.

Фармакокинетика

Циклобарбиталът е барбитурат със средна продължителност на действие. След перорално приложение се абсорбира с висока скорост в храносмилателния тракт. След перорално приложение на 0,3 g от веществото, Cmax се наблюдава след 20-180 минути. Циклобарбиталът има силна връзка с кръвните протеини; лесно преминава в биологични течности и тъкани, както и през плацентата и в майчиното мляко.

Метаболитните процеси на циклобарбитала се осъществяват предимно в черния дроб, с помощта на микрозомни ензими. По време на метаболизма, компонентът се трансформира в кетоциклобарбитал. Процесите на хидроксилиране на циклобарбитала водят до образуването на неактивни хидрофилни метаболитни продукти. Циклобарбиталът има мощен индуциращ ефект върху микрозомните ензими, отговорни за метаболитните процеси на много лекарства, включително техните собствени (автоиндуктор). В резултат на това се наблюдава намаляване и съкращаване на продължителността на ефекта на използваните в комбинацията лекарства, които се биотрансформират с помощта на цитохром P450.

Полуживотът е приблизително 6 часа. Циклобарбиталът се екскретира почти напълно през бъбреците под формата на метаболитни продукти.

Диазепам се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт; индексът на бионаличност е приблизително 98%. След перорално приложение на 20 mg от веществото, стойностите на Cmax в кръвта се отбелязват след 0,9-1,3 часа и са равни на 500 ng/ml. Приблизително 94-99% от веществото се синтезира с кръвни протеини. Прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата, както и в кърмата. Има интензивен афинитет към мастните тъкани.

Диазепамът претърпява интрахепатален метаболизъм, при който се образуват два активни метаболитни продукта - N-десметилдиазепам и N-метилоксазепам. След това те се превръщат в оксазепам, който след това се синтезира с глюкуронова киселина.

Полуживотът на компонента е приблизително 0,8-2,2 дни (може да се увеличи при възрастни хора, новородени и хора с бъбречна или чернодробна дисфункция). Диазепам се екскретира главно през бъбреците - под формата на метаболитни продукти и непроменен (приблизително 25%).

Дозиране и администриране

За постигане на хипнотичен ефект, лекарството се приема 60 минути преди лягане - 1 таблетка.

За да се постигне седативен ефект, е необходимо да се приема по една четвърт или половин таблетка 1-2 пъти дневно.

[ 5 ]

Употреба Реладорма по време на бременност

Реладорм не трябва да се предписва през първия триместър (освен в спешни случаи). Приемът на лекарството по време на бременност може да причини повишаване на сърдечната честота на плода.

По време на периода на употреба на лекарството, кърменето трябва да се спре.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• хиперкапния;
• миастения;
• наличие на свръхчувствителност към циклобарбитал или диазепам;
• наличието на суицидни наклонности у пациента;
• порфирия;
• чернодробна недостатъчност;
• старост.

Странични ефекти Реладорма

Тежестта и броят на страничните ефекти се определят от размера на порцията и чувствителността на пациента към лекарството. Сред проявите:

• лезии, засягащи нервната система: главоболие, сънливост, дезориентация или объркване са чести, както и забавени реакции, атаксия и световъртеж. Понякога се появяват тремор или чувство на гняв и влошаване на настроението. Понякога се развива и дизартрия с неясна реч, нарушения на паметта или акомодацията, абнормно поведение и антероградна амнезия. Рядко се наблюдават и емоционални промени, емоционално изтощение, психоза и кошмари, както и неправилно произношение на думите;
• зрително увреждане: зрителни нарушения (диплопия или замъглено виждане);
• храносмилателни нарушения: стомашно-чревни нарушения, хиперсаливация, сухота в устата, гадене или запек;
• проблеми с функционирането на бъбреците и пикочните пътища: задържане на урина или инконтиненция;
• увреждане на съединителните тъкани и мускулно-скелетната структура: поява на тремор;
• нарушения на сърдечно-съдовата система: леко понижаване на кръвното налягане, брадикардия, вегетативни признаци, аритмия и сърдечна недостатъчност (това включва спиране на сърцето);
• симптоми от дихателната система: потискане на дихателните процеси (това включва дихателна недостатъчност);
• системни нарушения: чувство на обща слабост (понякога се появява припадък);
• лезии на подкожния слой и епидермиса: прояви на кожни алергии;
• нарушения на жлъчните пътища и черния дроб: чернодробна дисфункция. Понякога се развива жълтеница или се наблюдава повишаване на нивата на алкална фосфатаза и трансаминази;
• признаци от млечните жлези и репродуктивните органи: нарушения на менструалния цикъл или либидото;
• лезии, засягащи лимфата и кръвта: нарушение на морфологичния състав на кръвта (развитие на левкопения или агранулоцитоза);
• психични разстройства: поява на парадоксални реакции (като чувство на възбуда (също психомоторна) или агресия, безсъние, конвулсии и тремор). Под формата на парадоксална реакция се наблюдават и повишаване на чувството за враждебност и тревожност, повишен мускулен тонус (главно при възрастни хора и деца) и халюцинации. Често такива прояви се развиват при възрастни хора и хора с психични заболявания, а също и след употреба на алкохол;
• Други: болки в ставите, мускулна слабост и повишен риск от фрактури и падания (обикновено при възрастни хора).

Системната употреба на лекарства в продължение на много седмици може да причини лекарствена зависимост или синдром на отнемане, ако приемът на лекарството бъде спрян внезапно.

Леките симптоми на абстиненция включват разстройство с дефицит на вниманието, тревожност и главоболие. Могат да се появят и замаяност, гадене, раздразнителност, хиперхидроза, повръщане, сензорни нарушения, мускулни спазми и колики. Сърдечната честота може също да се увеличи, както и загуба на апетит. Понякога могат да се появят гърчове или делириум.

Пациентите в напреднала възраст са изключително чувствителни към негативни симптоми, често изпитват двигателни нарушения и чувство на умора.

Децата, възрастните хора и лицата с хипопротромбинемия може да са с повишен риск от развитие на седативни странични ефекти.

Ако се появят жълтеница, зрителни нарушения, нарушения на хематопоетичната система, уринарна инконтиненция и повишена активност на чернодробните ензими, е необходимо да се прекрати употребата на Reladorm.

[ 4 ]

Свръх доза

Симптомите на отравяне включват чувство на объркване или сънливост и неясен говор.

Тежката интоксикация може да доведе до развитие на симптоми, които застрашават здравето и живота на пациента.

За да се елиминират нарушенията, се извършва стомашна промивка и се предписва активен въглен.

Антидотът на Reladorm се счита за веществото флумазенил.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството може да усили действието на успокоителни, антидепресанти, антипсихотици и опиати.

Употребата заедно с вещества, които забавят окислителните процеси на микрозомите, води до увеличаване на полуживота на Reladorm.

Лекарството разрушава метаболитните процеси на веществото фенитоин.

Лекарството не е съвместимо с гризеофулвин, перорални контрацептиви, доксициклин, кортикостероиди, етилов алкохол и антикоагуланти.

[ 6 ], [ 7 ]

Условия за съхранение

Реладорм трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Реладорм може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството не може да се предписва в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства като Corvaltab, Bellamintal, Belloid с Valocordin и Corvalol с Corvaldin.

Отзиви

Реладорм получава доста добри отзиви от пациенти. При спазване на предписаните инструкции и употреба съгласно показанията, той демонстрира висока ефективност.