Rantak

Рантак се използва за лечение на ГЕРБ и язвени патологии. Той е антагонист на H2 рецепторите.

Показания Rantaka

Лекарството е показано в следните случаи:

• за предотвратяване на кървене, дължащо се на „стрес язви“;
• като превантивна мярка за елиминиране на повтарящи се кръвоизливи при хора с улцерозни заболявания на дванадесетопръстника или стомаха;
• за предотвратяване на аспирация на киселинно стомашно съдържимо (по време на обща анестезия; при киселинно-аспирационен пневмонит).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се предлага като инжекционен разтвор в ампули от 2 ml. Всеки блистер съдържа 10 ампули с разтвора. Един блистер в отделна опаковка.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Активното вещество на лекарството е ранитидин. То блокира H2 рецепторите на париеталните клетки вътре в стомашната лигавица. Ефектът на ранитидин се осъществява чрез обратно конкурентно инхибиране на хистаминова активност спрямо H2 рецепторите в мембраните на париеталните клетки вътре в стомашната лигавица.

Веществото намалява количеството на секретираната солна киселина (стимулирана и нестимулирана), чийто процес на секреция се провокира от хранително натоварване, дразнещ ефект върху барорецепторите и освен това, влиянието на хормони с биогенни стимуланти (като гастрин с пентагастрин и хистамин).

Ранитидин намалява обема на отделения стомашен сок, както и нивото на съдържащата се в него солна киселина. Освен това, той повишава pH на стомашното съдържимо, което намалява активността на пепсина. Лекарството също така забавя действието на микрозомните ензими. Продължителността на ефекта на лекарството при еднократно приложение е не повече от 12 часа.

Фармакокинетика

След приложение на лекарството в доза от 2 ml (50 mg), пиковите плазмени нива (565 nm/ml) се достигат след 15-30 минути.

Нивото на свързване с плазмените протеини е не повече от 15%. Метаболизмът протича в черния дроб (малка част от веществото), което води до образуване на дезметилранитидинови компоненти, както и ранитидин S-оксиди. Наблюдава се и „първо преминаване“ в черния дроб. Състоянието на черния дроб има малък ефект върху степента и скоростта на процеса на елиминиране.

Полуживотът е около 2-3 часа, а при скорост на креатинина от 20-30 мл/минута - около 8-9 часа. След интравенозно приложение, 93% от лекарството се екскретира с урината, а останалата част - с изпражненията. В същото време около 70% от лекарството се екскретира непроменено.

Ранитидин слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера (КББ), но е способен да преминава през плацентата. Активният компонент на лекарството може да проникне и в кърмата (и нивото му на концентрация в млякото на кърмещи майки е по-високо от подобния плазмен показател).

Дозиране и администриране

За предотвратяване на кървене е необходимо да се извършват интрамускулни или интравенозни инжекции на всеки 6-8 часа (2 ml (50 mg)). Течността, съдържаща се в ампулата (обем 50 mg), трябва да се разреди с разтвор на натриев хлорид (0,9%) или глюкоза (5%), докато се получи общ обем от 20 ml. Този разтвор се прилага на пациента в продължение на 5 минути.

Венозните инфузии трябва да се прилагат капково в продължение на 2 часа (скорост 25 mg/час). Ако е необходимо, процедурата се повтаря след 6-8 часа.

За предотвратяване на кървене при хора с улцерозни патологии на дванадесетопръстника или стомаха се препоръчва използването на метода на интравенозно инжектиране с начална доза от 50 mg и последваща инфузия със скорост 0,125-0,25 mg/kg/час.

За предотвратяване на процеса на аспирация на киселинен сок в стомаха по време на въвеждането на обща анестезия (киселинно-аспирационен пневмонит). Лекарството се прилага бавно интравенозно или интрамускулно в доза от 50 mg преди процедурата по обща анестезия (45-60 минути).

В случай на бъбречна недостатъчност и креатинин на кръвта (CC) <50 ml/минута, препоръчителната единична доза на лекарството е 25 mg.

Употреба Rantaka по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност.

Ако е необходимо използването на разтвора по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови за периода на употреба на лекарството.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• свръхчувствителност към ранитидин или други компоненти на лекарството;
• злокачествени стомашни патологии;
• анамнеза за чернодробна цироза (на фона на чернодробна енцефалопатия);
• тежка форма на бъбречна недостатъчност.

Странични ефекти Rantaka

Въвеждането на лекарствения разтвор може да провокира развитието на следните странични ефекти:

• Психични разстройства и органи на нервната система: замаяност или главоболие, сънливост или възбуда и силна умора. Понякога могат да се появят шум в ушите, неволеви движения, раздразнителност или объркване (обратимо). Възрастните хора понякога изпитват проблеми със зрението (замъглено виждане) поради нарушения на акомодацията. Възрастните и тежко болните хора развиват лечими психични разстройства (чувство на дезориентация, безпокойство, тревожност и объркване, както и депресия и халюцинации);
• органи на сърдечно-съдовата система: развитие на екстрасистолия или тахикардия, както и понижаване на кръвното налягане; аритмия, брадикардия, както и васкулит, асистолия (парентерално приложение на лекарства) и блокади се наблюдават спорадично;
• черен дроб и хепатобилиарна система: повръщане, запек, диария, гадене, подуване на корема, както и сухота в устата, загуба на апетит, коремна болка и лечима временна чернодробна дисфункция. Освен това се наблюдават временни обратими промени в показанията на някои лабораторни изследвания (билирубин, алкална фосфатаза, трансаминази и нива на GGT). Спорадично се развиват хепатит (холестатичен, хепатоцелуларен или смесен) със или без жълтеница (често лечима) и остър панкреатит;
• органи на ендокринната система: дискомфорт или подуване на млечните жлези при мъжете, развитие на гинекомастия, хиперпролактинемия, както и галакторея и аменорея. Освен това, развитие на импотентност и отслабване на либидото;
• органи на хематопоетичната система: лечима тромбоцитопения, както и неутро- и левкопения. Понякога се развиват панцитопения, агранулоцитоза, аплазия/хипоплазия на костния мозък, както и имунохемолитична форма на анемия;
• пикочно-полова система: бъбречна дисфункция, както и остър тубулоинтерстициален нефрит;
• прояви на алергии: поява на сърбеж, обриви, развитие на анафилаксия, оток на Куинке, уртикария, МЕЕ, както и бронхиални спазми;
• Други: развитие на миалгия или артралгия, както и хиперкреатининемия, както и състояние на треска, алопеция, остра порфирия и спазъм на акомодацията.

Свръх доза

Прояви на предозиране: развитие на брадикардия, камерна аритмия и поява на конвулсии.

Необходимо е да се елиминират симптомите на нарушенията: при конвулсии, да се приложи диазепам интравенозно; при камерна аритмия или брадикардия, да се използва лидокаин или атропин. Хемодиализата също ще бъде ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Ранитидин повишава плазмените нива на метопролол (с 50%), а полуживотът му се увеличава от 4,4 на 6,5 часа.

Лекарствените дози ранитидин не повлияват функционирането на ензимната система на хемопротеина P450 и не усилват ефекта на лекарства, които се метаболизират от тази система (като лидокаин с пропранолол, диазепам с теофилин и фенитоин и др.).

Лекарството е способно да променя нивото на стомашно pH, като по този начин повлиява бионаличността на отделните лекарства. В резултат на това тяхната абсорбция може да се увеличи (мидазолам с триазолам и глипизид) или, обратно, да се намали (итраконазол с кетоконазол, както и гефитиниб с атазанавир).

Ранитидинът е способен да забави чернодробния метаболизъм на лекарства като аминофеназон, фенитоин и феназон, както и пропранолол, теофилин с глипизид, хексобарбитал с метронидазол и лидокаин, диазепам с ибуформин, аминофилин, както и калциеви антагонисти и индиректни антикоагуланти.

Лекарствата, които потискат функцията на костния мозък, увеличават вероятността от неутропения, когато се комбинират с ранитидин.

Комбинацията от ранитидин със сукралфат и антиацидни лекарства във високи дози може да повлияе на абсорбцията на ранитидин, поради което е необходимо да се поддържа интервал от поне 2 часа между употребата на тези лекарства.

Рантак във високи дози е способен да инхибира екскрецията на прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид, което води до повишаване на плазмените нива на тези компоненти.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и недостъпно за малки деца. Забранено е замразяването на разтвора. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 30°C.

Срок на годност

Рантак е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.