Депо-провера

Депо-Провера е системен контрацептивен медикамент от хормонален тип. Принадлежи към категорията на гестагените.

Показания Депо-чекове

Лекарството се използва като метод за дългосрочна контрацепция. Като краткосрочен контрацептив, лекарството може да се използва в следните ситуации:

• партньори на мъже, претърпели вазектомия – като средство за предпазване, докато вазектомията стане ефективна;
• жени, имунизирани срещу вируса на рубеола - за предотвратяване на възможността за бременност през периода на активност на тази патология;
• жени, чакащи процедури за стерилизация.

Тийнейджъри на възраст 12-18 години.

Лекарството е забранено за употреба преди началото на менструацията. Предписва се на деца само в случаите, когато други контрацептивни методи са се оказали неприемливи или неефективни.

Формуляр за освобождаване

Предлага се като инжекционна суспензия във флакони или готови за употреба спринцовки с обем 1 ml. В отделна опаковка - 1 такава спринцовка или флакон.

Фармакодинамика

Медроксипрогестерон ацетатът има антиандрогенни, антиестрогенни и антигонадни свойства.

Тестове, сравняващи промените в костната минерална плътност при хора, които са използвали лекарството, и тези, които са получили интрамускулни инжекции от лекарството (150 mg), не са показали значителни разлики в загубата на костна минерална плътност между двете групи след 2 години лечение.

Във второто контролирано лекарствено проучване при възрастни жени са използвани инжекции от 150 mg (периодът на лечение е бил до 5 години). Наблюдавано е средно намаление на костната плътност в бедрената кост и гръбначния стълб (с около 5-6% в сравнение с липсата на забележими промени в тези стойности в контролната група). Намаляването на костната плътност е по-изразено през първите 2 години от употребата на лекарството и намалява през следващите години. Средните промени в лумбалната плътност са били -2,86% (година 1), -4,11% (година 2), -4,89% (година 3), -4,93% (година 4) и -5,38% (година 5). Средното намаление на плътността на бедрената кост и шията е било подобно на горните стойности.

След прекратяване на приема на лекарството, индексите на плътност се увеличават в сравнение с първоначалните стойности, наблюдавани през посттерапевтичния период. При по-продължителна терапия обикновено се наблюдава намаляване на скоростта на възстановяване на индексите на плътност.

Промени в показателите за плътност при момичета на възраст 12-18 години.

Данни от отворено, нерандомизирано лекарствено проучване на лекарството (150 mg на 12-седмични интервали между леченията) в продължение на 240 седмици (или 4,6 години) с последващо посттерапевтично наблюдение на параметрите при момичета на възраст 12-18 години също показват, че интрамускулните инжекции на лекарството водят до значително намаляване на костната минерална плътност (в сравнение с изходните стойности). При момичета, получили ≥4 инжекции за период от 60 седмици, средното намаление на плътността в лумбалната област е било -2,1% (употреба за 240 седмици; 4,6 години). За бедрената кост и нейната шийка средното намаление на плътността е било съответно -6,4% и -5,4%.

Прегледите след лечението показаха (въз основа на средни стойности), че нивото на лумбална плътност се е върнало до първоначалните си стойности 1 година след края на лечението, а плътността в областта на бедрата е била напълно възстановена след 3 години. Важно е обаче да се отбележи, че много пациенти са отказали да участват в по-нататъшни изследвания преди тяхното завършване. В резултат на това данните от тестовете се основават на малък брой лекувани момичета (71 души след 60 седмици след края на курса и само 25 след 240 седмици).

В различна група пациенти, които не са преминали гореописаната терапия и са имали различни стойности на костната маса в началото на изследването (в сравнение с момичетата, използвали Депо-Провера), след 240 седмици е наблюдавано повишаване на средното ниво на плътност – 6,4% (долната част на гърба), 1,7% (бедрена кост) и 1,9% (шийка на бедрената кост).

[ 1 ]

Фармакокинетика

Активният компонент на лекарството, приложен парентерално, е прогестационен стероид с удължен ефект. Дългото действие се осигурява от бавния процес на абсорбция на веществото от мястото на инжектиране. След приложение на 150 mg/ml от лекарството, плазменият му показател е 1,7±0,3 nmol/l. След 2 седмици тези показатели са 6,8±0,8 nmol/l. Първоначалните стойности на лекарствената концентрация са наблюдавани в края на 12-те седмици след процедурата. При малки дози плазмените показатели на медроксипрогестерон ацетат се считат за пряко зависими от дозите на използваното лекарство. Не се наблюдава натрупване на веществото в серума.

Активният компонент на лекарството се екскретира с изпражнения или урина. Плазменият полуживот е приблизително 6 седмици (след еднократно инжектиране). Има данни за поне 11 продукта от разпадането. Всички елементи се екскретират с урината, а някои от тях се екскретират под формата на конюгати.

[ 2 ], [ 3 ]

Дозиране и администриране

Преди да се направи инжекция, е необходимо да се уверите, че използваната доза суспензия има напълно еднаква консистенция. За целта разклатете добре бутилката с лекарството преди процедурата.

Лекарството се прилага интрамускулно, дълбоко. Необходимо е да се уверите, че инжекцията се извършва точно в областта на мускулната тъкан (препоръчително е да се използва седалищният мускул, въпреки че са възможни и варианти с други мускули - например делтоидния).

Преди процедурата мястото на инжектиране се почиства с помощта на стандартни техники.

Първата инжекция е 150 mg от лекарството. За да се осигури подходящ контрацептивен ефект по време на първия цикъл на употреба, интрамускулната инжекция се прилага през първите 5 дни от стандартния менструален цикъл. Ако процедурата се извърши в съответствие с тези инструкции, няма да са необходими допълнителни контрацептивни мерки.

В следродилния период: за да се повиши увереността, че пациентката не е бременна по време на първата инжекция, процедурата трябва да се извърши в рамките на 5 дни след раждането (с уговорката майката да не кърми детето).

Има информация, която показва, че жените, които започнат да използват Depo-Provera веднага след раждане, могат да получат силно, продължително кървене. В резултат на това лекарството трябва да се използва с повишено внимание през този период от време. Пациентките, които решат да използват лекарството веднага след раждане или след аборт, трябва да бъдат информирани за възможните рискове от подобно решение. Освен това, трябва да се отбележи, че при некърмещи майки овулацията може да настъпи още през 4-тата седмица след раждането.

Кърмещите майки могат да получат първата инжекция поне 6 седмици след раждането на бебето – през този период ензимната система на бебето е по-пълноценно развита. Допълнителни процедури се извършват на интервали от 12 седмици.

Последващи дози: лекарството трябва да се прилага на интервали от 12 седмици, но ако инжекциите се правят не повече от 5 дни след определеното време, не са необходими допълнителни контрацептивни мерки (например бариерни методи).

Партньорките на мъже, претърпели вазектомия, може да се нуждаят от втора интрамускулна инжекция с лекарството (150 mg) 12 седмици след първата. Това се налага на малък брой жени - тези, чиито сперматозоиди не са спаднали до нула.

Ако по някаква причина интервалът от предишната процедура надвишава 89 дни (12 седмици + 5 дни), бременността трябва първо да се изключи преди следващото приложение на лекарството. След това жената ще трябва да използва допълнителни контрацептивни методи (бариерни) в продължение на 14 дни от момента на прилагане на новата доза лекарство.

При преминаване от други контрацептивни лекарства.

Лекарството се използва по такъв начин, че контрацептивният ефект да е непрекъснат. Следователно е необходимо да се вземат предвид механизмите на действие на други лекарства (например, жени, преминаващи от перорална контрацепция, трябва да въведат първата доза Depo-Provera в рамките на 7 дни от момента на приемане на последната таблетка).

[ 6 ], [ 7 ]

Употреба Депо-чекове по време на бременност

Депо-Провера не трябва да се прилага на бременни жени нито за терапевтични, нито за диагностични процедури.

Лекарят е длъжен да прегледа пациентката за бременност, преди да приложи първата инжекция с лекарството.

Активният компонент на лекарството с продуктите от разпадането му може да проникне в майчиното мляко, но няма информация, която да ни позволява да считаме това за опасно за бебето. Децата, които са били изложени на лекарството по време на периода на кърмене, са били изследвани относно влиянието му върху поведението и развитието им преди началото на пубертета. Не са наблюдавани отрицателни ефекти.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към активния компонент на лекарството и неговите помощни елементи;
• употреба като средство за контрацепция при пациент с диагностицирани или предполагаеми хормонозависими злокачествени тумори в гениталната област или млечната жлеза;
• при наличие на тежки чернодробни патологии (или ако са налични в анамнезата, когато функционалните стойности на черния дроб не са се нормализирали);
• назначаване за монотерапия или за комплексно лечение заедно с естрогени за жени/момичета, които имат патологично маточно кървене (до установяване на диагнозата и изключване на възможността за наличие на злокачествени тумори в гениталната област);
• употреба при пациенти в напреднала възраст.

Странични ефекти Депо-чекове

Употребата на Депо-Провера може да причини следните нежелани реакции:

• реакции на слуховите органи заедно с вестибуларния апарат: понякога се развива световъртеж;
• Стомашно-чревни прояви: често се появява коремен дискомфорт или болка. Често се появява гадене или газове. Понякога се наблюдават стомашно-чревни нарушения. Спорадично се наблюдава ректално кървене;
• инфекциозни или инвазивни процеси: често се появява вагинит;
• Метаболитни и храносмилателни нарушения: често се наблюдава влошаване или повишаване на апетита. По-рядко се наблюдава намаляване/повишаване на теглото, както и задържане на течности;
• нарушения на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан: често има болка в гърба. Понякога се наблюдават мускулни спазми, артралгия и болка в крайниците. Може да се развие остеопороза (това включва остеопоротични фрактури), подуване в подмишниците и намаляване на плътността на костните тъкани вътре;
• прояви от нервната система: често се наблюдават главоболие. По-рядко се появява замаяност. Понякога се появяват мигрена, чувство на сънливост и конвулсии. От време на време се наблюдава парализа. Може да се развие припадък;
• Реакции от страна на репродуктивните органи и млечните жлези: често се наблюдава болка в гръдната кост, аменорея, кървене между менструациите, както и левкорея, болезнени усещания в тазовата област и метрорагия с хиперменорея. По-рядко се наблюдават вагинално течение, сухота на вагиналната лигавица, инфекции в урогениталния тракт, промени в размера на млечните жлези, дисменорея и диспареуния, както и хиперплазия на матката, ПМС и кисти на яйчниците. Рядко се появяват кървене от зърната и уплътнения в млечните жлези. Възможно е развитие на галакторея, патологично маточно кървене (засилено, отслабено или нередовно), запушване на лактационния процес, поява на киста във влагалището или признаци, подобни на бременността, както и невъзможност за възстановяване на репродуктивната активност. Съществува вероятност от ерозия на шийката на матката и развитие на продължителна ановулация;
• съдови нарушения: често се появяват горещи вълни. Понякога се наблюдават разширени вени, повишено кръвно налягане, белодробна емболия и тромбофлебит. Може да се развие дълбока венозна тромбоза и тромбоемболични нарушения;
• нарушения на сърдечно-съдовата функция: понякога се появява тахикардия;
• имунни прояви: понякога се появяват реакции на свръхчувствителност (например анафилактоидни симптоми и анафилаксия, както и оток на Куинке);
• реакции от хепатобилиарната система: понякога се наблюдават патологични нива на чернодробните ензими или жълтеница. Възможно е функционално чернодробно разстройство;
• прояви от подкожния слой и дерматологични заболявания: често се появяват обриви, както и алопеция и акне. Понякога се появяват дерматит, подуване, уртикария и сърбеж, както и хирзутизъм, хлоазма и екхимоза. Може да се появи склеродермия и стрии по кожата;
• Прояви на мястото на инжектиране и системни нарушения: често се появяват реакции на мястото на инжектиране (включително абсцес и болка), както и парестезия, повишена умора и астения. Понякога се развива треска или болка в гърдите. Рядко се появяват дисфония, жажда и парализа. Възможна е парализа на лицевия нерв;
• данни от лабораторни изследвания: понякога се наблюдават аномалии в натривки, взети от шийката на матката. Глюкозният толеранс понякога е намален;
• Психични разстройства: често се наблюдава чувство на нервност, раздразнителност или емоционално разстройство и промени в настроението, както и депресия, безсъние, аноргазмия и намалено либидо. Понякога се наблюдава чувство на тревожност;
• тумори от злокачествен, доброкачествен или неспецифичен тип (това включва полипи с кисти): понякога се развива рак на гърдата;
• заболявания на лимфния и системния кръвоток: понякога се наблюдава анемия. Възможно е развитие на кръвна дискразия;
• реакции на дихателните органи и медиастинума с гръдната кост: понякога се наблюдава диспнея.

[ 4 ], [ 5 ]

Взаимодействия с други лекарства

Когато се комбинира с аминоглутетимид, е възможно значително инхибиране на бионаличността на лекарството Depo-Provera.

[ 8 ]

Условия за съхранение

Суспензията трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Замразяването е забранено. Максималните температурни стойности са 25°C.

[ 9 ], [ 10 ]

Срок на годност

Депо-Провера може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.