Mepivastezine

Мепивастезинът е локален анестетик от амидната подгрупа. Анестетичният ефект след употребата му започва много бързо - поради временното потискане на проводимостта на невронните импулси в сетивните, вегетативните и двигателните влакна и проводимостта в сърцето.

Използва се в стоматологични процедури. Отбелязва се бързо развитие на аналгетичен ефект (необходими са 1-3 минути) с висока степен на интензивност, както и добра локална поносимост. [ 1 ]

Показания Mepivastezine

Използва се за проводна и инфилтрационна анестезия при стоматологични процедури. Лекарството се предписва за прости процедури по екстракция на зъби, подготовка на кухини и обработка на зъбни пънчета преди възстановяване и монтаж на ортопедични елементи.

По-специално, Мепивастезин се препоръчва за лица, които не могат да използват вазоконстрикторни средства.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава под формата на инжекционна течност - вътре в патрони с обем 1,7 мл. Вътре в буркана има 50 такива патрона.

Фармакодинамика

Ефектът на лекарството се развива, когато стрес-зависимите Na канали са блокирани вътре в стените на невронното влакно. Лекарството прониква през невронната стена в клетката като основа, но активният ефект се упражнява от мепивакаиновия катион, който се образува при повторното свързване на протона. В случай на ниско pH (например във възпалени области), само малка част от лекарството е от основен тип - поради което аналгетичният ефект може да бъде отслабен.

Продължителността на терапевтичния ефект при пулпна анестезия е поне 20-40 минути; ако се извършва анестезия на меките тъкани, тя трае в рамките на 45-90 минути. [ 2 ]

Фармакокинетика

Мепивастезинът се абсорбира с висока скорост и в големи обеми. Скоростта на синтез на протеини е в диапазона 60-78%. Полуживотът е приблизително 2 часа.

Нивото на обем на разпределение е 84 ml; индикаторът за клирънс е 0,78 l/min.

Веществото мепивакаин участва в интрахепаталните метаболитни процеси; екскрецията на метаболитните елементи се извършва през бъбреците.

Дозиране и администриране

Лекарството се използва изключително като анестетик в стоматологията. За да се постигне ефективно облекчаване на болката, е необходимо да се използва минималната ефективна доза от лекарството - за възрастен често е достатъчно 1-4 мл от веществото.

На дете над 4-годишна възраст с тегло 20-30 кг се прилага доза от 0,25-1 мл, а на дете с тегло 30-45 кг - 0,5-2 мл. Обемът на използваното лекарство се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта на детето, както и продължителността на процедурата. Средно дозата е 0,75 мг/кг мепивакаин.

При възрастните хора може да се наблюдава повишен плазмен индекс на лекарството поради нисък обем на разпределение и отслабени метаболитни процеси. Вероятността за натрупване на мепивакаин се увеличава особено в случай на многократно (допълнително) приложение на лекарството. Подобен ефект може да се развие и при отслабен пациент и тежка бъбречна/чернодробна дисфункция. В този случай е необходимо да се намали дозата на лекарството (да се използва минималният обем от веществото, който води до достатъчна анестезия).

Дозировката на Мепивистин за хора с определени патологии (например атеросклероза или ангина) се намалява по същата схема.

Максимално допустимата доза за възрастни е 4 mg/kg от лекарството. По този начин, човек с тегло 70 kg може да използва не повече от 0,3 g мепивакаин (10 ml от лекарствения разтвор).

За деца над 4-годишна възраст дозата се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта, както и продължителността на процедурата. Максималният обем на приложената доза е 3 mg/kg.

Схема на приложение на лекарството.

При прилагане на лекарства се използват специални спринцовки-патрони, предназначени за многократно приложение. Преди употреба лекарствената течност трябва да се провери за обезцветяване и наличие на частици, а контейнерът - за повреди. Ако се открият такива дефекти, патронът не се използва.

Инжекционната течност не трябва да се смесва с други лекарства в една и съща спринцовка.

За да се предотврати навлизането на веществото в съда, е необходимо внимателно да се извърши аспирационният тест, като се използват поне 2 равнини (степента на въртене на иглата е 180º). Трябва да се има предвид, че отрицателният резултат по време на аспирация не гарантира риска от случайно и незабелязано въвеждане на иглата в съда.

Скоростта на приложение на лекарството трябва да бъде максимум 0,5 ml за период от 15 секунди. Това съответства на въвеждането на 1 патрон в минута.

Повечето от често срещаните прояви, свързани със случайно интраваскуларно инжектиране, могат да бъдат предотвратени чрез правилно изпълнение на процедурата по инжектиране след аспирация - инжектиране на 0,1-0,2 ml от веществото с ниска скорост, а след това също толкова бавно прилагане на останалата част - след поне 20-30 секунди.

Всяка течност, останала в патроните след приключване на денталната процедура, трябва да се изхвърли. Забранено е използването на такива остатъци за приложение на други пациенти.

• Заявление за деца

Лекарството може да се използва от лица над 4-годишна възраст.

Употреба Mepivastezine по време на бременност

Не са провеждани клинични изпитвания за употреба на мепивакаин хидрохлорид по време на бременност. Тестовете върху животни не са разкрили достатъчно информация относно възможните ефекти на лекарството върху протичането на бременността, вътрематочното развитие на плода, процеса на раждане и постнаталното развитие.

Лекарството преминава през плацентата. В сравнение с други локални анестетици, прилагането на мепивакаин през първия триместър може да провокира аномалии в развитието на плода. Следователно, в ранните етапи на бременността, мепивакаин се предписва само ако не могат да се използват други локални анестетици.

Няма информация дали лекарството може да се екскретира в кърмата. Ако мепивакаин се налага да се използва от кърмеща жена, кърменето може да продължи след 24 часа от прилагането на лекарството.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, причинена от действието на лекарствените компоненти, или алергия към локални амидни анестетици;
• хипертермия, която има злокачествена форма;
• нарушение на сърдечната проводимост (диагностицирана брадикардия или AB блок от 2-3 стадия) или AV проводимост, при което не се използва пейсмейкър;
• значително понижаване на кръвното налягане или сърдечната честота;
• епилепсия, която не може да се контролира с лекарства;
• порфирия.

Странични ефекти Mepivastezine

Страничните ефекти, свързани с нервната система, включват гадене, главоболие, потискане или стимулиране на ЦНС, шум в ушите, нервност, метален вкус и замаяност. Освен това се наблюдават тревожност, сънливост, безпокойство, повръщане, логорея и нистагъм. Възможни са също еуфория, тремор, изтръпване, усещане за топлина или студ, прозяване, мускулни потрепвания и нарушено съзнание. Освен това се наблюдават диплопия и замъглено зрение, загуба на съзнание, спиране на дишането, парализа или потискане на дихателните процеси, тонично-клонични гърчове и кома.

Ако се развият подобни симптоми, пациентът трябва да се постави хоризонтално, да се проведе кислородна вентилация и освен това състоянието му трябва да се следи постоянно, за да се предотврати влошаване, при което се появяват конвулсии с по-нататъшно потискане на функцията на централната нервна система. Признаците на възбуда са краткотрайни или изобщо не се появяват - в този случай първият симптом може да бъде сънливост, която преминава в безсъзнание с дихателен арест. Често появата на сънливост при употреба на мепивакаин е ранна проява на повишаване на кръвните нива на лекарството и се развива поради бърза абсорбция.

Проблеми, засягащи сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, потискане на сърдечно-съдовата функция, хипотония, камерна аритмия (фибрилация и екстрасистолия), брадикардия и нарушения на сърдечната проводимост, както и сърдечно-съдова недостатъчност, която може да причини спиране на сърцето. Такива признаци на сърдечно-съдово потискане често са свързани с вазовагалния ефект, особено когато пациентът е в изправено положение. Понякога те се появяват директно поради ефекта на лекарството. Ако продромалните симптоми като замаяност, промени в пулса, изпотяване и слабост не могат да бъдат разпознати, може да се развият церебрална хипоксия (прогресираща), гърчове или тежка сърдечно-съдова дисфункция. Пациентът трябва да бъде поставен хоризонтално, да се проведе кислородна вентилация и да се приложат интравенозни инфузии, ако е необходимо. При липса на противопоказания се използват вазоконстрикторни средства (ефедрин).

Нарушения на функцията на органите на медиастинума и гръдната кост, както и на дихателните пътища: тахипнея или брадипнея, които могат да причинят апнея.

Имунни нарушения: симптоми на непоносимост, включително уртикария, анафилаксия, обриви, анафилактоидни реакции, треска и оток на Куинке.

Ако се развият негативни симптоми, употребата на локален анестетик трябва да се преустанови.

Свръх доза

Признаците, причинени от влиянието на мепивакаин, включват: шум в ушите, тахипнея, метален вкус, повръщане, замаяност, тревожност и гадене. Освен това могат да се развият тремор, брадикардия, конвулсии, сънливост и респираторна парализа, както и конвулсии, нарушено съзнание или сърдечна проводимост, понижено кръвно налягане, тонично-клонични спазми, кома и сърдечен арест.

Негативните симптоми, показващи повишено ниво на локален анестетик в кръвта, се появяват или веднага (при случайно инжектиране в съд), или при нарушение на абсорбцията (при инжектиране в възпалена област или област, където има много съдове).

Ако се появят отрицателни признаци, приложението на Мепивистин трябва да се прекрати.

Терапия.

Следят се показателите за кръвно налягане и пулс, както и съзнанието и дихателната честота. Освен това е необходимо да се поддържа и възстанови дихателната активност и функцията на кръвообращението, интравенозният и кислороден достъп.

Ако кръвното налягане се повиши, горната част на тялото трябва да се държи в повдигнато положение. При необходимост нифедипин се прилага сублингвално.

В случай на гърчове, пациентът трябва да бъде наблюдаван, за да се гарантира, че няма да се нарани, и ако е необходимо, да се приложи диазепам.

Ако нивото на кръвното налягане се понижи, пациентът трябва да легне хоризонтално. Ако е необходимо, интраваскуларно се прилагат физиологични разтвори и вазоконстрикторни средства (включително епинефрин и интравенозен кортизон).

В случай на брадикардия се прилага атропин.

В случай на анафилаксия е необходимо да се извика линейка, а също така пациентът да се постави хоризонтално, като леко се повдигнат краката му. Освен това му се прилагат физиологични разтвори и интравенозни инжекции с кортизон или епинефрин.

В случай на сърдечен шок, трябва да държите горната част на тялото си повдигната и да потърсите медицинска помощ.

Когато сърдечно-съдовата система спре да функционира, се извършват изкуствена вентилация и индиректен сърдечен масаж, както и реанимационни процедури.

Взаимодействия с други лекарства

Веществата, които блокират действието на калциевите канали и адренергичните блокери, потенцират потискането на миокардното съкращение и проводимост. Ако е необходимо да се приложат успокоителни на пациента (за намаляване на чувството на страх), дозата на анестетика се намалява, тъй като той има и потискащ ефект върху централната нервна система.

При едновременно приложение с антикоагуланти рискът от кървене се увеличава.

При лица, използващи антиаритмични средства, може да се наблюдава засилване на страничните ефекти след употребата на Мепивистин.

При комбиниране с хлороформ, тиопентал, централни аналгетици и успокоителни може да възникне токсичен синергизъм.

Условия за съхранение

Мепивастезин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности не са по-високи от 25°C.

Срок на годност

Мепивастезин може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарственото вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Мепифрин, Версатис и Артикаин с Букаин хипербар, Омникаин и Емла с Брилокаин-адреналин, както и Ултракаин с Лидокаин хидрохлорид.