Медомицин

Медомицинът е полусинтетичен тетрациклин; той е бактериостатичен антибиотик с широк спектър на терапевтична активност.

[ 1 ]

Показания Медомицин

Използва се за лечение на някои инфекциозни и възпалителни заболявания, които възникват под въздействието на чувствителни бактерии:

• дихателна система (трахеит с фарингит, белодробен абсцес, бронхит, остър или хроничен, лобарна пневмония, бронхопневмония и пиоторакс);
• УНГ органи (например, синузит с отит, както и тонзилит и др.);
• урогенитална система (пиелонефрит или уретрит, ендометрит с цистит, гонорея, простатит, ендоцервицит и уретроцистит, както и урогениталната форма на микоплазмоза и орхиепидидимит в острата фаза);
• Стомашно-чревен тракт и жлъчни пътища (холангит с холецистит, както и гастроентероколит, шигелоза и пътническа диария);
• меки тъкани и епидермис (абсцеси и панариции с флегмон и фурункулоза, както и рани и изгаряния от инфектиран характер и др.);
• очни инфекции;
• пиан, сифилис, рикетсиоза с йерсиниоза, както и легионелоза и хламидия, които имат различна локализация (това включва проктит с простатит);
• коксиелоза, бича треска и тиф (това включва неговите кърлежови, обривни и рецидивиращи форми), лаймска борелиоза стадий 1, както и малария, шигелоза, амебиаза, туларемия, лъче-гъбична болест и холера;
• за комплексно лечение се използва при водна треска, трахома, орнитоза и гранулоцитна ерлихиоза;
• остеомиелит и бруцелоза с магарешка кашлица;
• перитонит, сепсис, а също и септична форма на ендокардит в подостър стадий.

Използва се и за предотвратяване на появата на:

• гнойни усложнения след хирургични процедури;
• малария, причинена от активността на Plasmodium falciparum;
• заболявания по време на краткосрочно пътуване (по-малко от 4 месеца) в райони, където са широко разпространени щамове, резистентни на пириметамин-сулфадоксин или хлорохин.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в капсули от 0,1 g, в количество от 10 броя, опаковани в блистерна плоча. Вътре в кутията има 1 такава плоча.

Фармакодинамика

След като лекарството попадне в клетката, то повлиява активността на патогените, намиращи се там. То инхибира процесите на свързване с протеини вътре в бактериалните клетки и разрушава веригите на транспортната РНК-аминоацил с мембраната на 30S рибозомната субединица.

Следните са силно чувствителни към лекарството:

• Грам-положителни бактерии: стафилококи (включително епидермални и златни), стрептококи (включително пневмококи), както и листерия и клостридия;
• Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae, meningococcus, gonococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Shigella, Salmonella с Enterobacter, Yersinia, дизентерийна амеба, бактероиди и трепонеми (включително щамове, резистентни на други антибиотици (като съвременните цефалоспорини с пеницилини)). Haemophilus influenzae (91-96%) и вътреклетъчните патогенни микроби имат най-висока чувствителност.

Доксициклинът показва терапевтична активност срещу повечето бактерии, причиняващи опасни инфекциозни заболявания: легионела с рикетсии, антракс, чумни и туларемични микроорганизми, холерно вибрио с бруцели, както и бактерии, причиняващи сап и хламидия (микроби, причиняващи трахома, орнитоза или венерически гранулом). В същото време, той не засяга повечето щамове на протеус, гъбички и Pseudomonas aeruginosa.

Лекарството потиска чревната флора по-малко от другите тетрациклинови антибиотици, а също така има по-пълна абсорбция и по-дълга продължителност на действие. Антибактериалната активност на доксициклин е по-висока от тази на естествените тетрациклини. В сравнение с окситетрациклин и тетрациклин, лекарството има по-изразен лечебен ефект и дълготраен ефект, които се развиват дори при терапия с дози десет пъти по-ниски. Лекарството има кръстосана резистентност към пеницилини и други тетрациклини.

Фармакокинетика

При перорално приложение, лекарството се абсорбира почти напълно в стомашно-чревния тракт. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта на абсорбция на доксициклин.

Разпределя се широко в тъканните течности. Синтезът на протеини в плазмата е 80-95%. Полуживотът е приблизително 12-22 часа.

Екскрецията на непромененото вещество е 40% чрез урината; по-голямата част от него се екскретира чрез жлъчката с изпражненията.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интравенозно при тежки стадии на заболявания с гнойно-септичен характер, когато е необходимо бързо постигане на високи нива на лекарството в кръвта, както и в ситуации, при които е трудно да се приложи лекарството перорално. Необходимо е пациентът да се прехвърли на употреба на лекарства перорално възможно най-скоро.

Лекарството се прилага интравенозно чрез капкомер - използва се разтвор, приготвен ex tempore. В този случай 0,1 или 0,2 g от веществото се разрежда във вода за инжекции (5-10 ml), след което тази течност се добавя към 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза (0,25 или 0,5 l). Съдържанието на веществото в инфузионната течност не трябва да надвишава 1 mg/ml или да бъде по-малко от 0,1 mg/ml. Продължителността на инфузията зависи от размера на порцията (0,1 или 0,2 g) и е в рамките на 1-2 часа (скорост - 60-80 капки/минута). По време на инфузията разтворът трябва да бъде защитен от всякаква светлина (както електрическа, така и слънчева). Този вид терапия с интравенозно приложение трябва да продължи 3-5 дни, а при добра поносимост може да продължи до 7 дни, след което пациентът преминава (ако е необходимо) към перорално приложение.

За лечение на възпаления, развиващи се при жени в тазовата област (остра форма), се прилага 0,1 g от лекарството на интервали от 12 часа (често Медомицин се комбинира с цефалоспорини от 3-то поколение). След това лечението продължава с перорално приложение на доксициклин - в доза от 0,1 g 2 пъти дневно, в продължение на 14 дни.

Перорално, деца с тегло над 45 кг и възрастни трябва да приемат средно по 0,2 г на ден (разделени на 2 дози - 0,1 г 2 пъти на ден), след което преминават към прием на 0,1 г на ден (в 1-2 дози). В случай на инфекции, засягащи пикочните органи и имащи хронична форма, е необходимо да се приемат 0,2 г от лекарството на ден през целия курс.

По време на лечението на гонорея се използва един от следните методи:

• в случай на остър уретрит, протичащ без усложнения - 500 mg от веществото се приемат на курс (за 1-ва доза - 300 mg, а за 2-ра и 3-та - 100 mg с интервал от 6 часа). Може да се използва метод с употреба на лекарството по 0,1 g на ден до пълно възстановяване (за жени) или 0,1 g 2 пъти дневно в продължение на 7 дни (за мъже);
• При гонорея с усложнения се приемат 800-900 mg за целия цикъл, разделени на 6-7 дози (300 mg за първата доза, а след това останалите 6, с интервали от 6 часа).

По време на терапия за сифилис, 300 mg от лекарството се приемат дневно в продължение на поне 10 дни (перорално или интравенозно).

В случай на инфекции (причинени от активността на Chlamydia trachomatis), засягащи ректума, пикочните пътища и шийката на матката, и протичащи без усложнения, е необходимо да се използва 0,1 g от лекарството 2 пъти дневно в продължение на поне 1 седмица.

При инфекции, засягащи мъжките гениталии, е необходимо да приемате 100 mg от лекарството (2 пъти дневно) в продължение на 4 седмици.

При лечение на хлорохин-резистентна малария се приемат 200 mg от лекарството дневно в продължение на 7 дни (в комбинация с шизонтоцидни лекарства (хинин)). За предотвратяване на малария трябва да се приема 100 mg от лекарството веднъж дневно 1-2 дни преди пътуването, а след това ежедневно по време на него и в продължение на 4 седмици след приключването му. За дете над 8 години дневната доза е 2 mg/kg.

За да предотвратите диарията на пътешественика, приемайте 200 mg Медомицин през първия ден от пътуването (1 или 2 пъти (в доза от 100 mg) на ден), а по-късно по 100 mg 1 път на ден за целия престой в опасния регион (максимум 21 дни).

При лечение на водна треска лекарството се приема перорално в доза от 100 mg, 2 пъти дневно в продължение на 1 седмица. За да се предотврати развитието на тази патология, се прилагат 200 mg от лекарството 1 път седмично през цялото време на престой в опасната зона, а след това още 200 mg в края на пътуването.

За да предотвратите инфекции след медицински аборт, е необходимо да приемете 100 mg от веществото 60 минути преди аборта, а след това още 200 mg половин час след процедурата.

За лечение на акне, приемайте 100 mg от лекарството дневно в продължение на 6-12 седмици.

Възрастните могат да приемат не повече от 300 мг от веществото на ден. В случай на тежки инфекции, причинени от гонококи, може да се приема до 600 мг от лекарството на ден.

Деца с тегло под 45 кг (9-12 години) могат да приемат средно 4 мг/кг през първия ден, а по-късно - 2 мг/кг на ден (1-2 дози). Ако инфекциите са тежки, лекарството трябва да се предписва в доза от 4 мг/кг на интервали от 12 часа.

Ако пациентът има тежка чернодробна недостатъчност, е необходимо да се намали дневната доза на лекарството, тъй като при такива нарушения доксициклинът постепенно се натрупва в организма, което води до риск от развитие на хепатотоксичност.

Употреба Медомицин по време на бременност

Медомицин не трябва да се използва по време на кърмене или бременност, тъй като доксициклинът инхибира процеса на остеогенеза, отслабва здравината на костите на плода и разрушава процесите на здравословно зъбно развитие (хипоплазия, засягаща емайла, и нелечими промени в цвета на зъбите).

Ако е необходима терапия по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови за периода на лечението.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към тетрациклини;
• тежка бъбречна или чернодробна дисфункция;
• левкопения или порфирия;
• миастения (с интравенозно инжектиране).

Странични ефекти Медомицин

Употребата на лекарството може да провокира развитието на странични ефекти:

• признаци от храносмилателната функция: гадене, глосит, анорексия, диария, ентероколит, повръщане, както и дисфагия или псевдомембранозен колит;
• симптоми от алергичен или дерматологичен характер: оток на Куинке, обостряне на системния лупус еритематозус (СЛЕ), уртикария, анафилактични реакции, фоточувствителност, ексфолиативен дерматит, макулопапулозни или еритематозни обриви и перикардит;
• чернодробна дисфункция: чернодробна дисфункция (след продължителна употреба на лекарства или при хора с чернодробна или бъбречна недостатъчност);
• нарушения, засягащи бъбречната функция: повишени нива на остатъчен урейен азот, причинени от антианаболния ефект на лекарствата;
• лезии, засягащи хематопоетичната система: неутро- или тромбоцитопения, еозинофилия и хемолитична анемия, както и намалени нива на протромбин;
• дисфункция на нервната система: доброкачествено повишаване на стойностите на вътречерепното налягане (повръщане, анорексия, подуване в областта на зрителния нерв и главоболие) и вестибуларни нарушения (чувство за нестабилност или замаяност);
• Проблеми с щитовидната жлеза: Хората, които са използвали доксициклин дълго време, могат да получат лечимо тъмнокафяво обезцветяване на тъканта на щитовидната жлеза;
• лезии на епидермиса и зъбите: инхибиране на процесите на остеогенеза и нарушаване на здравословното развитие на зъбите при дете (необратима промяна в сянката на зъбите и поява на хипоплазия в областта на емайла);
• други: развитие на кандидоза (глосит, вагинит, стоматит или проктит) като признак на суперинфекция.

[ 2 ]

Свръх доза

Прояви на интоксикация: потенциране на негативни симптоми, причинени от чернодробно увреждане – треска, азотемия, повръщане, повишена трансаминазна активност, жълтеница и повишени стойности на PT.

За отстраняване на нарушенията се извършва стомашна промивка; пациентът също трябва да пие много течности. Ако е необходимо, се предизвиква повръщане, дават се активен въглен и осмотични лаксативи. Провеждат се и симптоматични мерки. Перитонеалната диализа или хемодиализата ще бъдат неефективни.

Взаимодействия с други лекарства

Антиацидите, съдържащи магнезий, алуминий и калций, содата за хляб, лекарствата, съдържащи желязо, и лаксативите, съдържащи магнезий, отслабват абсорбцията на доксициклин, поради което тези лекарства трябва да се приемат на интервали от 3 часа.

Когато се комбинират с антикоагуланти, понякога е необходимо да се намали дозата им, тъй като тетрациклините инхибират активността на протромбина в плазмата.

Комбинираната употреба на Медомицин с антибиотици от бактерицидната група (цефалоспорин или пеницилин), които разрушават свързването на клетъчните мембрани, води до отслабване на лекарствената ефективност на последните.

Когато се използва заедно с доксициклин, надеждността на пероралната хормонална контрацепция е отслабена. Освен това, честотата на ациклично кървене се увеличава (ако се използват орални контрацептиви, съдържащи естроген).

Когато лекарството се комбинира с барбитурати, фенитоин, етилов алкохол, карбамазепин, рифампицин, примидон и други лекарства, които стимулират окислението на микрозомите, метаболизмът му се ускорява, като същевременно стойностите в кръвната плазма намаляват.

Комбинацията с лекарства, съдържащи бисмут, може да намали абсорбцията на лекарството.

Комбинацията на лекарството с циклоспорин повишава плазмените нива на последния.

Приемът на метоксифлуран с тетрациклини може да причини фатална бъбречна токсичност.

Цинкът намалява абсорбцията на лекарства.

Комбинацията с ретинол води до повишаване на вътречерепното налягане.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Медомицин трябва да се съхранява на тъмно и сухо място при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Медомицин може да се използва в рамките на 4 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Забранено е предписването на доксициклин в педиатрията (деца под 8-годишна възраст), тъй като тетрациклините (включително доксициклинът) водят до дългосрочни промени в цвета на зъбите, инхибиране на надлъжния растеж на скелетните кости и хипоплазия на емайла при тази група пациенти.

Аналози

Аналози на лекарството са Вибрамицин, Олететрин, Юнидокс с Доксициклин, Тетрациклин и Докси, както и Доксибен, Тетрациклин хидрохлорид, Доксициклин хидрохлорид и Метациклин хидрохлорид.