Лансопрол

Лансопрол е инхибитор на протонната помпа.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Lansoprola

Показано за:

• доброкачествена форма на дуоденална язва или стомашна язва (също свързана с употребата на НСПВС);
• развитие на ГЕРБ;
• улцерогенен аденом на панкреаса;
• елиминиране на микроорганизма Helicobacter pylori (в комбинация с употребата на антибиотици).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в капсули по 7 броя в блистер (опаковката съдържа 2 или 4 блистера). Също така, в 1 блистер може да има 14 капсули (в този случай в опаковката ще има 1 или 2 блистера). Понякога блистерът се състои от 4 капсули (в този случай една опаковка ще съдържа 1 блистер).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Лансопразол инхибира активното действие на протонната помпа H ⁺ K ⁺ ATPase вътре в париеталните клетки на стомашната лигавица. Това позволява на лекарството да потисне процеса на производство на стомашна киселина, протичащ на последния етап, и намалява нейната киселинност и количество в стомашния сок. Благодарение на тези действия, отрицателното въздействие на стомашния сок върху лигавицата е значително намалено.

Силата на потискане на активността зависи от продължителността на лечебния процес, както и от размера на лекарствената доза. Дори при еднократна доза от 30 mg от лекарството, секрецията на стомашен сок се потиска с приблизително 70-90%. Ланзопразол започва да действа приблизително 1-2 часа след приложение. Ефектът от лекарствената доза продължава 1 ден.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Веществото се абсорбира в червата. Пиковото плазмено ниво при доброволци, приели 30 mg от лекарството, е било 0,75-1,15 mg/l и е било необходимо 1,5-2 часа, за да се достигне. Плазмените стойности и нивата на бионаличност зависят от индивидуалните характеристики на човек, така че не се променят в зависимост от честотата на употреба на лекарството.

Лекарството се синтезира на 98% с протеини.

Лансопразол се екскретира с жлъчка и урина (изключително под формата на продукти от разпадането - лансопразол сулфон с хидроксилансопразол). Около 21% от лекарството се екскретира с урината на ден.

Полуживотът е 1,5 часа. Този период се удължава при хора с тежка чернодробна дисфункция и при пациенти в напреднала възраст (над 69 години). В случай на бъбречна дисфункция, скоростта на абсорбция на активното вещество остава почти непроменена.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Дозировката обикновено е 30 mg веднъж дневно (30-40 минути преди хранене). Капсулата трябва да се приема с вода (150-200 ml) без да се дъвче. Ако не е възможно лекарството да се приеме по този начин, капсулата може да се отвори и след това прахът вътре да се разтвори в ябълков сок (1 пълна лъжичка е достатъчна), след което да се погълне веднага, без да се дъвче сместа. Подобна процедура се извършва и при приложение на лекарството през назогастрална тръба.

Що се отнася до продължителността на терапевтичния курс, както и до размерите на дозите, те се определят от лекуващия лекар, като се вземат предвид естеството на патологията, както и клиничната картина.

Не могат да се приемат повече от 60 мг от лекарството на ден, а за хора с чернодробни нарушения - не повече от 30 мг. За хора с улцерозен аденом на панкреаса дозировката може да бъде увеличена.

Ако е необходимо да приемате 2 дневни дози, трябва да приемате едната сутрин, преди закуска, а втората вечер, преди вечеря.

Ако не приемете лекарството в рамките на предписания период, трябва да приемете капсулата възможно най-скоро след този период. Но ако остава малко време преди приема на следващата капсула, не е необходимо да приемате пропуснатата доза.

В случай на дуоденална язва: активните фази на патологията се лекуват с 30 mg веднъж дневно в продължение на 0,5-1 месец. В случай на язви, причинени от НСПВС, дозировката е същата, както е посочено по-горе, а периодът на лечение е 1-2 месеца.

За профилактика на язви, причинени от продължителна употреба на НСПВС, хора от рисковата категория (над 65 години или с анамнеза за дуоденална язва или гастрит) - дневната доза е 15 mg. Ако няма ефект, тя трябва да се увеличи до 30 mg.

Доброкачествена форма на стомашна язва: при елиминиране на активната фаза е необходимо да се приемат 30 mg от лекарството дневно веднъж в продължение на 2 месеца. По време на лечението на язви, възникнали поради употребата на НСПВС, лекарството в същата доза се използва за период от 1-2 месеца.

За лечение на ГЕРБ: препоръчва се прием на 15-30 мг на ден. При такова лечение състоянието се подобрява бързо. Съобразяват се и индивидуалните дозировки. Ако няма подобрение след 1 месец употреба на лекарството в дневна доза от 30 мг, е необходимо допълнително изследване.

В случай на лечение на тежък или умерен езофагит, е необходимо да се приемат 30 mg от лекарството веднъж дневно през първия месец. Ако патологията не бъде елиминирана през определения период от време, курсът може да бъде удължен с още един месец.

За дългосрочна профилактика на рецидив на ерозивен езофагит, единична дневна доза е 15-30 mg. Ефективността и безопасността на поддържащото лечение с такива дози за период от 12 месеца е потвърдена.

Унищожаване на микроба Helicobacter pylori: приемайте по 30 mg от лекарството сутрин и вечер (и двата пъти преди хранене). Капсулите трябва да се приемат в продължение на 1-2 седмици в комбинация с антибиотици в съответствие с избрания режим на лечение.

Улцерогенен аденом на панкреаса: дозировката се определя индивидуално, като се има предвид, че базалната киселинна секреция не е по-висока от 10 mmol/час. В началото на лечението се препоръчва прием на 60 mg веднъж дневно преди сутрешно хранене. В случай на прием на повече от 120 mg дневно, половината от дозата трябва да се приема преди закуска, а втората част - преди вечеря. Курсът продължава до изчезване на симптомите на заболяването.

[ 23 ], [ 24 ]

Употреба Lansoprola по време на бременност

Лекарството не се предписва на бременни или кърмещи жени. Ако лекарството трябва да се приема по време на кърмене, кърменето трябва да се спре за периода на лечението.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• свръхчувствителност към лансопразол или други компоненти на лекарството;
• комбинирана употреба с атазанавир;
• наличието на злокачествени тумори в храносмилателния тракт;
• детството.

[ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Lansoprola

По време на терапевтичния период често се съобщава за диария (най-често), както и гадене и коремна болка. Често се наблюдава и главоболие. Сред другите странични ефекти:

• органи на сърдечно-съдовата система: развитие на вазодилатация, ангина пекторис, миокарден инфаркт, шок, както и палпитации и мозъчно-съдови промени, както и повишаване/понижаване на кръвното налягане;
• Храносмилателни органи: повръщане или запек, анорексия, холелитиаза, кардиоспазъм, хепатит с хепатотоксичност и жълтеница. Могат да се развият и жажда и сухота в лигавиците на устата, кандидоза в храносмилателния тракт (върху лигавиците), оригване, нарушено преглъщане, стеноза на хранопровода и подуване на корема. Възможни са диспептични симптоми, стомашни полипи, езофагит, колит с гастроентерит и промени в цвета на изпражненията. Освен това могат да се появят: повръщане с кръв, кървене в стомашно-чревния тракт или в ануса, влошаване или повишаване на апетита, повишено слюноотделяне, стоматит, мелена, панкреатит с глосит, улцерозен колит, нарушение на вкуса и тенезми;
• метаболитни процеси: развитие на хипомагнезиемия;
• органи на ендокринната система: поява на гуша, развитие на захарен диабет, както и хипер- или хипогликемия;
• лимфна и хематопоетична система: развитие на анемия (също нейните хемолитични или апластични форми), агранулоцитоза, неутро-, тромбоцито-, левкопения- и панцитопения, както и еозинофилия, хемолиза и тромботични, както и тромбоцитопенични форми на пурпура;
• скелетна и мускулна структура: мускулна или ставна болка, артрит, мускулно-скелетна болка;
• органи на нервната система: поява на амнезия, замаяност, халюцинации, както и чувство на страх, депресия, апатия, нервност и враждебност. Освен това се появяват сънливост или безсъние, развиват се повишена възбудимост, световъртеж, парестезия с тремор, хемипареза и объркване. Появяват се припадъци и психични разстройства, либидото намалява;
• органи на дихателната система: поява на кашлица, диспнея, хълцане, развитие на хрема, астма и фарингит. Инфекциозни процеси се срещат и в долните и горните дихателни пътища (пневмония и бронхит), кървене от носа и в белите дробове;
• подкожна тъкан с кожа: синдроми на Лайел и Стивънс-Джонсън, оток на Куинке, акне, еритема мултиформе, косопад, обриви със сърбеж и уртикария, лицева хиперемия, фотофобия, петехии, пурпура и повишено изпотяване;
• сетивни органи: болка в очите, проблеми с говора, развитие на глухота или отит, замъглено зрение, дефекти в зрителните полета, нарушения на вкусовите рецептори, шум в ушите;
• органи на урогениталната система: тубулоинтерстициален нефрит (може да се развие в бъбречна недостатъчност), образуване на камъни в бъбреците, проблеми с уринирането, албуминурия или хематурия с глюкозурия, развитие на импотентност, менструални нарушения, болка в млечните жлези, уголемяване на млечните жлези или гинекомастия;
• при тройна терапия с кларитромицин, лансопразол и амоксицилин: най-често в рамките на 2 седмици се наблюдават диария, промени във вкусовите усещания и главоболие; при двойна терапия с комбинация от лансопразол и амоксицилин: развитие на главоболие, както и диария. Такива прояви са краткотрайни и преминават без спиране на курса на лечение;
• данни от анализа: повишаване на ALP, ALT с AST, както и глобулини, креатинин и γ-GTP, както и дисбаланс в пропорциите на албумини с глобулини. Наред с това се наблюдава намаляване/увеличаване на левкоцитния индекс, еозинофилия с билирубинемия и хиперлипидемия, както и промяна в броя на еритроцитите. Освен това, електролитният индекс намалява/увеличава се, холестеролът намалява/увеличава се, стойностите на уреята или калия се увеличават, хемоглобинът намалява, глюкокортикоидите или липопротеините с ниска плътност се увеличават. Възможно е повишаване на стойностите на гастрина, намаляване/увеличаване на нивата на тромбоцитите, както и положителен резултат от теста за окултна кръв. В урината - развитие на хематурия, албуминурия или глюкозурия, както и поява на соли. Има информация за повишаване на стойностите на чернодробните ензими (3 пъти по-високи от максималната нормална граница) до края на курса на лечение, но без развитие на жълтеница;
• други: анафилаксия, анафилактоидни прояви, развитие на кандидоза, астения, треска. Освен това се наблюдават и повишена умора, подуване, болка в гръдната кост, лош дъх, развитие на грипоподобен синдром, инфекциозни процеси, както и чувство на слабост.

[ 21 ], [ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лансопрол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, намалява нивото на атазанавир (вещество, което инхибира HIV протеазата), чиято абсорбция зависи от нивото на стомашна киселинност, поради което това може да повлияе на терапевтичните свойства на атазанавир и едновременно с това да причини резистентност към HIV инфекция. В резултат на това комбинирането на горните лекарства е забранено.

Ланзопразол може да повиши плазмените нива на лекарства, които се метаболизират от CYP3A4 (лекарства като варфарин с индометацин, антипирин, фенитоин, диазепам с ибупрофен, кларитромицин, пропранолол, терфенадин или преднизолон).

Лекарства, които инхибират функцията на 2C19 (като флувоксамин), значително повишават плазмените нива на Лансопрол (4 пъти). Следователно, ако се комбинират, дозата на последния трябва да се коригира.

Индукторите на 2C19 елементи, както и CYP3A4 (като жълт кантарион или рифампицин), могат значително да намалят индекса на лансопразол в плазмата. Комбинацията от тези лекарства изисква корекция на дозата на последното.

Лансопразол потиска процеса на стомашна секреция за дълго време, поради което теоретично може да повлияе на бионаличността на лекарства, за които нивото на pH е важно за абсорбцията (като дигоксин, кетоконазол и ампицилинови естери с итраконазол и железни соли).

Комбинираната употреба с дигоксин може да повиши плазмените му нива. Следователно, при комбиниране на тези лекарства ще е необходимо постоянно наблюдение на нивата на дигоксин, последвано от коригиране на дозата (ако е необходимо, а също и след прекратяване на употребата на лансопразол).

Комбинацията с антиациди или сукралфат може да намали бионаличността на лансопразол, така че последният трябва да се приема поне 1 час след употребата на тези лекарства.

Комбинираното приложение с теофилин (елементи на CYP1A2 и CYP3A) умерено увеличава клирънса на последния (до 10%), но в същото време лекарствено значимо взаимодействие между лекарствата е малко вероятно. Въпреки това, за да се поддържа нивото на теофилин в лекарствено ефективни стойности, понякога може да се наложи коригиране на дозата в началния етап или след приключване на употребата на лансопразол.

Ланзопразол няма ефект върху фармакокинетичните свойства на варфарин, нито върху неговото протромбиново време.

Увеличаването на INR и PT може да причини кървене и в най-лошите случаи - смърт.

Комбинацията от лансопразол с такролимус може да повиши плазмените нива на последния. Това е особено вярно за хора, претърпели трансплантация на органи. Поради това е необходимо да се следят плазмените нива на такролимус в началото на лечението и след спиране на лансопразол.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните показатели не трябва да надвишават 25°C.

[ 29 ], [ 30 ]

Срок на годност

Лансопрол е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]