Lantus

Лантус е антидиабетно инсулиново лекарство.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Lantus

Показан за лечение на инсулинозависим диабет при деца на 6 и повече години, както и при възрастни.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се като инжекционен разтвор, съдържащ се в патрони от 3 ml. В 1 блистер има 5 патрона. В отделна опаковка има 1 блистерна пластина.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството е инсулин гларгин (изкуствен аналог на човешкия инсулин), който има лоша разтворимост в неутрална среда. В лекарствен разтвор това вещество се разтваря напълно, намирайки се в киселинна среда, но след подкожно приложение киселината се неутрализира с образуването на микропреципитати и от тях компонентът инсулин гларгин започва постепенно да се освобождава (на малки порции). Това позволява постигане на плавни стойности на AUC на веществото в плазмата (не се наблюдават резки пикове и спадове). Също така, поради образуването на микропреципитати, лекарството придобива продължителни свойства.

Афинитетът на активното вещество на лекарството към инсулиновите проводници е подобен на аналогичните свойства на човешкия аналог. Синтезът с IGF-1 проводника на инсулин гларгин надвишава човешките показатели 5-8 пъти, но в същото време показателите на продуктите от неговия разпад са малко по-ниски от тези на човешкия аналог.

Общото ниво на концентрация на лекарствен инсулин (активно вещество заедно с продукти от разграждането), наблюдавано при индивиди с диабет тип 1, е много по-ниско от стойностите, подходящи за полумаксимален синтез с IGF-1 проводници и едновременно с това за по-нататъшно активиране на процеса на митогенно-пролиферативен ефект, който протича под въздействието на този рецептор.

В нормално състояние, вътрешният IGF-1 е способен да задейства митогенно-пролиферативно действие, но лекарствените дози инсулин, използвани по време на инсулинова терапия, са много по-ниски от стойностите, необходими за задействане на този процес (индиректно чрез IGF-1).

Основната функция на веществото инсулин (също инсулин гларгин) е нормализирането на въглехидратния метаболизъм (процесът на метаболизъм на глюкозата). Едновременно с това, лекарството намалява плазмените нива на глюкоза (повишавайки нуждата на периферните тъкани (мускули и мастни депа) от това вещество) и същевременно потиска процеса на образуване на този елемент вътре в черния дроб. Освен това, инсулинът потиска протеолизата, както и липолизата вътре в адипоцитите, като едновременно с това стартира процеса на свързване с протеини.

По време на клинични фармакологични тестове е установено, че инсулин гларгин, заедно с неговия човешки аналог в същите дози, са еквивалентни след интравенозни инжекции.

Както при другите инсулини, свойствата и продължителността на ефекта на инсулин гларжин се влияят от нивото на физическа активност и други фактори.

Бавната абсорбция на разтвора при подкожно приложение позволява провеждането на лечебната процедура веднъж дневно. Трябва обаче да се има предвид, че ефектът на инсулина има значителна индивидуална вариабилност по отношение на времевите интервали.

По време на тестването не са открити съществени разлики в динамиката на развитието на пролиферативна ретинопатия при използване на NPH инсулин, както и на инсулин гларжин.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на активното вещество е много бавна, така че след подкожно приложение лекарството няма пикова концентрация (в сравнение с NPH инсулина). След еднократно дневно инжектиране на лекарството, равновесната стойност се наблюдава на 2-4-ия ден от курса на лечение. В случай на интравенозно приложение, полуживотът на инсулин гларжин е равен на полуживота на човешкия аналог.

Метаболизмът на активния компонент протича с образуването на 2 активни производни (M1 и M2). Ефектът от подкожното приложение е свързан най-вече с експозицията на елемента M1, но инсулин гларгин с M2 не е открит при много участници в теста.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Разтворът на лекарството се прилага подкожно, но интравенозният метод е забранен, тъй като дори в нормални дози може да провокира появата на тежка хипогликемия. Продължителните свойства на лекарството се осигуряват чрез инжектиране в подкожния мастен слой.

По време на лечението е необходимо да се спазва определен режим, както и правилно да се изпълнява процедурата за прилагане на лекарството.

Няма клинично значими разлики при инжектиране на лекарството в делтоидния мускул, корема или областта на бедрото. Въпреки това, оставайки в най-подходящите области за инжектиране, мястото на инжектиране трябва да се променя при всяка нова процедура.

Лекарството не трябва да се разрежда или смесва с други лекарства.

Размери на дозите:

Лантус съдържа инсулин, който има удължен ефект. Трябва да се прилага веднъж дневно, а процедурата винаги трябва да се провежда по едно и също време. Режимът се избира за всеки човек индивидуално - размер на дозите, времетраене на процедурата и др. Допуска се употребата на лекарството в комбинирано лечение на диабет тип 2 (заедно с хипогликемични лекарства).

Трябва да се има предвид, че стойностите на ED50 на Lantus са различни от стойностите на ED50 на други инсулинови продукти.

При възрастните хора, поради прогресираща бъбречна дисфункция, нуждата на организма от инсулин може да бъде постоянно намалена. Следователно, ако човек има бъбречна дисфункция, може да има намалена (в сравнение с пациенти със здрава бъбречна функция) нужда от това вещество.

В случай на нарушена чернодробна функция, нуждата от инсулин също може да намалее (тъй като метаболизмът на това вещество се забавя и се наблюдава и намаляване на глюконеогенезата).

При преминаване към Lantus от други видове инсулинови лекарства:

В случай на употреба на инсулини с дълга или средна продължителност на действие, след прехода може да се наложи коригиране на фоновата доза инсулин и едновременно с това промяна на съпътстващото лечение. За да се намали вероятността от хипогликемия през нощта, както и сутрин, хората, които променят фоновия инсулинов режим (преход от двукратни инжекции (използване на NPH инсулин) към еднократни (прилагане на Lantus)), трябва да намалят дозата му с 20-30% през първите седмици от лечението. В същото време е необходимо леко да се увеличи дозата на инсулин, приеман с храна. След 2-3 седмици размерът на дозите се коригира, като се вземат предвид характеристиките на пациента.

Хората, които имат антитела към човешкия инсулин, може да имат променен отговор към веществото, когато използват лекарството. Това може да наложи корекция на дозата.

Дозата трябва да се промени и в случай на промени в начина на живот, теглото и други фактори, които могат да повлияят на свойствата на инсулина.

[ 16 ], [ 17 ]

Употреба Lantus по време на бременност

Не са провеждани клинични изпитвания за употребата на Lantus при бременни жени. Информацията, получена по време на постмаркетингови проучвания (приблизително 300-1000 докладвани случая), показва, че активната съставка няма отрицателен ефект върху развитието на плода и бременността. Тестовете върху животни също не са разкрили никакви токсични ефекти върху плода. Въз основа на това може да се заключи, че лекарството не пречи на репродуктивната система.

Ако е необходимо, лекарят може да предпише разтвор за лечение на бременната жена. Но е необходимо внимателно да се следят стойностите на плазмената глюкоза и общото състояние на жената. През 1-ви триместър нуждата от инсулин може да намалее, но през 2-ри и 3-ти, напротив, може да се увеличи. След това, веднага след раждането, се наблюдава рязко намаляване на тази нужда с риск от по-нататъшна хипогликемия.

По време на кърмене е разрешено употребата на лекарството, но е необходимо внимателно да се следи дозата на веществото. След проникване в храносмилателния тракт, активната съставка се разгражда до аминокиселини, така че не е способна да навреди на кърмачето. Няма информация за проникването на инсулин гларжин в кърмата.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на непоносимост към активното вещество или допълнителните елементи, които присъстват в състава на лекарството;
• пациентът има хипогликемия;
• Забранено е предписването на лекарството на деца под 6-годишна възраст;
• не трябва да се избира като лекарство за лечение на диабетна кетоацидоза.

Необходимо е повишено внимание при употреба от лица с висок риск от здравословни усложнения по време на хипогликемични епизоди. Това включва пациенти с диабетна ретинопатия, както и с церебрална или коронарна вазоконстрикция.

[ 13 ], [ 14 ]

Странични ефекти Lantus

В резултат на употребата на лекарството най-често се развива хипогликемия (в ситуации, когато инсулинът се прилага в количества, надвишаващи нуждите на човек). Освен това, инсулин гларгин може да причини следните странични ефекти:

• органи на нервната система: отслабване на зрението, развитие на ретинопатия или дисгеузия;
• подкожна тъкан с кожа: развитие на липодистрофия или липохипертрофия;
• метаболитни нарушения: развитие на хипогликемия;
• алергични симптоми: поява на подуване или хиперемия на мястото на инжектиране, развитие на уртикария, ангиоедем, анафилаксия или бронхоспазъм;
• Други: натрупване на натрий в организма, развитие на миалгия.

[ 15 ]

Свръх доза

Ако разтворът се прилага в големи количества, може да се развие тежка и продължителна хипогликемия, чието прогресиране може да стане животозастрашаващо.

Ако епизодите на предозиране са леки, приемът на въглехидрати помага. Ако хипогликемията се появява редовно, са необходими корекции в начина на живот, както и размера на дозата на лекарството.

В случай на тежки форми на хипогликемия (включително епизоди, придружени от различни неврологични нарушения, гърчове и коматозни състояния), е необходимо да се приложи глюкагон интрамускулно или подкожно или да се приложи глюкоза (концентриран разтвор) интравенозно. Тъй като Лантус има продължителен ефект, дори ако здравето на пациента се подобри, е необходимо да се продължи даването на въглехидрати на пациента за дълъг период от време и да се следи неговото/нейното благосъстояние.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинация с лекарства, които повлияват процесите на метаболизма на глюкозата, може да се наложи коригиране на дозата на Lantus.

Повишени хипогликемични свойства на лекарството се наблюдават при комбиниране с флуоксетин, пропоксифен, салицилати, фибрати, както и с пентоксифилин, сулфонамиди и дизопирамид. Освен това, подобни ефекти се проявяват от МАО и АСЕ инхибитори, както и от хипогликемични лекарства за перорално приложение.

Отслабването на хипогликемичните свойства на лекарството се причинява от кортикостероиди, глюкагон, изониазид с даназол и соматропин. Освен това, също прогестини с естрогени, клозапин, диазоксид и оланзапин. Наред с това, диуретици, фенотиазинови производни, симпатикомиметици, протеазни инхибитори и тироидни хормони.

Литиевите лекарства, клонидинът, както и β-блокерите с етанол могат както да засилят, така и да отслабят ефекта на лекарството.

Комбинацията с пентамидин може да провокира хипогликемия, която впоследствие се трансформира в хипергликемия.

[ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Лантус трябва да се съхранява при температура 2-8 ^° C. Разтворът не трябва да се замразява. След отваряне на патрона, лекарството трябва да се съхранява при температура 15-25 ^° C.

[ 24 ]

Срок на годност

Лантус е подходящ за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на разтвора. Но след отваряне на патрона с лекарството е позволено да се използва не повече от 1 месец.