Lancerol

Ланцерол е инхибитор на протонната помпа, използван за лечение на ГЕРБ и улцерозни патологии.

Показания Lancerola

Показано за:

• язва на дванадесетопръстника или стомашна язва (доброкачествени форми), също и при лечението на тези заболявания, възникнали в резултат на прием на НСПВС;
• лечение на ГЕРБ;
• лечение на гастрином,
• за унищожаване на патогенната бактерия Helicobacter pylori (комбиниране на лекарството с антибиотици).

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули, 1 блистер съдържа 10 броя. Вътре в една опаковка има 1 блистерна пластинка.

Фармакодинамика

Лансопразол инхибира процесите на действие на протонната помпа H ⁺ K ⁺ -ATPase вътре в париеталните клетки на стомашната лигавица. Това позволява на лекарството да потисне крайния етап на образуване на киселина вътре в стомашния сок. Такъв ефект намалява неговата киселинност и намалява обема на киселината, съдържаща се в него. В резултат на това отрицателният ефект на сока върху стомашната лигавица става много по-слаб.

Силата на потискане зависи от продължителността на терапията, както и от размера на дозата. Дори употребата на еднократна доза от лекарството (30 mg) намалява секрецията на стомашен сок със 70-90%. Ефектът на лекарството започва след 1-2 часа и след това продължава през целия ден.

Фармакокинетика

Компонентът се абсорбира в червата. След като здрав човек приеме 30 mg от лекарството, пиковото плазмено ниво достига 0,75-1,15 mg/l след 1-2 часа. Нивото на бионаличност, както и пиковите плазмени показатели, не се променят в съответствие с честотата на употреба на лекарството; промяната в стойностите в този случай зависи от индивидуалните характеристики на човека.

Синтезът на активното вещество с плазмените протеини е 98%.

Лансопразол се екскретира с урината и жлъчката (изключително под формата на продукти от разпадането, като например лансопразол сулфон с хидроксилансопразол). През деня се екскретира 21% от лекарството (с урината). Полуживотът е 1,5 часа. Този показател се увеличава при хора, страдащи от тежка чернодробна дисфункция, както и при пациенти в напреднала възраст (над 69 години). В случай на бъбречна дисфункция, скоростта на абсорбция на лекарството остава почти непроменена.

Дозиране и администриране

Приема се перорално. Стандартната доза на лекарството е 30 mg веднъж дневно (преди хранене, 30-40 минути). Капсулите се измиват с вода (150-200 ml) и не се дъвчат. Ако е невъзможно да се извърши подобна манипулация, е позволено капсулата да се отвори и след това съдържащото се в нея вещество да се разтвори в ябълков сок (1 супена лъжица от напитката е достатъчна). Подобна процедура е необходима и за въвеждането на лекарството с помощта на назогастрална тръба.

Продължителността на терапията и дозировката се предписват от лекаря, като се вземат предвид характеристиките на пациента, хода на патологията и клиничната картина на заболяването.

Не се допуска прием на повече от 60 мг от лекарството на ден, а при хора с чернодробни заболявания - не повече от 30 мг. За хора с гастринома, дозите могат да бъдат увеличени.

Ако е необходимо да се приемат 2 дневни дози, е необходимо приемът да се раздели на 2 пъти - сутрин преди закуска и вечер преди вечеря.

Ако пропуснете доза от лекарството, трябва да се опитате да вземете капсулата възможно най-скоро. Ако обаче остава много малко време до следващата доза, не трябва да използвате предишната пропусната капсула.

По време на лечение на дуоденална язва: активната фаза трябва да се лекува с еднократна доза от 30 mg от лекарството за период от 0,5-1 месец. При елиминиране на язви, причинени от употребата на НСПВС, дозировката е подобна, но самият курс на лечение продължава 1-2 месеца.

При лечение на доброкачествени стомашни язви: активната фаза се лекува с 30 mg от лекарството (веднъж дневно) в продължение на 2 месеца. За да се отървете от язви, причинени от употребата на НСПВС, подобна доза от лекарството трябва да се използва в продължение на 1-2 месеца.

По време на лечението на ГЕРБ: тежките и умерените стадии на заболяването се лекуват през първия месец (прием на 30 mg от лекарството веднъж дневно). Ако няма резултат след 4 седмици прием, периодът на терапия трябва да се удвои. При дългосрочна превенция на рецидив на патологията, трябва да се приемат и 30 mg веднъж дневно. Потвърдена е информацията, че поддържащото лечение в продължение на 1 година е ефективно и безопасно за здравето.

Унищожаване на патогенната бактерия Helicobacter pylori: Необходим е двукратен дневен прием на лекарството в доза от 30 mg (преди закуска и преди вечеря). Лекарството трябва да се приема в комбинация с подбрани антибиотици по предварително избрана схема (в период от 1-2 седмици).

Лечение на гастрином: дозите се предписват индивидуално, като се взема предвид предотвратяването на превишаване на базалната секреция на киселина (10 mmol/час). Често размерът на началната доза е 60 mg на ден (веднъж преди закуска). В случай на прием на лекарството в количество над 120 mg, е необходимо да се изпие 1 част от дозата преди закуска, а втората - преди вечеря. Курсът продължава, докато симптомите на заболяването изчезнат напълно.

[ 1 ]

Употреба Lancerola по време на бременност

Приемът на капсули Ланцерол от бременни жени е забранен.

Ако е необходимо да приемате лекарството по време на лактация, трябва да спрете кърменето за този период.

Противопоказания

Сред основните противопоказания на лекарството:

• тежка непоносимост към лансопразол или други компоненти, съдържащи се в капсулите;
• комбинация на лекарството с веществото атазанавир;
• наличието на злокачествени тумори в храносмилателния тракт;
• детството на пациента.

Странични ефекти Lancerola

При лечение с Ланцерол обикновено се появяват странични ефекти като гадене, коремна болка и диария (най-често). В някои случаи се е появявало и главоболие. Други нежелани реакции:

• органи на сърдечно-съдовата система: шок, понижаване/повишение на кръвното налягане, миокарден инфаркт, развитие на ангина пекторис, палпитации, мозъчносъдови промени и вазодилатация;
• Храносмилателни органи: развитие на повръщане, запек, анорексия, холелитиаза, кардиоспазъм, хепатотоксичност и хепатит с жълтеница. Освен това се появяват жажда, сухота в устата, лигавична кандидоза в стомашно-чревния тракт, оригване с дисфагия и диспептични симптоми. Могат да се появят и колит, езофагит, езофагеална язва/стеноза, подуване на корема, гастроентерит, стомашни полипи и стомашно-чревно кървене. Наблюдават се промяна в цвета на изпражненията, влошаване/повишаване на апетита, нарушение на вкусовите рецептори, повръщане с кръв, повишено слюноотделяне, мелена, глосит със стоматит, улцерозен колит, панкреатит и тенезъм, както и кървене от ануса;
• органи на ендокринната система: развитие на хипо- или хипергликемия, гуша и захарен диабет;
• лимфна и хематопоетична система: развитие на неутро-, левкопения-, тромбоцито- или панцитопения, хемолиза, анемия (също хемолитични или апластични форми на заболяването), еозинофилия с агранулоцитоза, както и тромбоцитопенична/тромботична пурпура;
• съединителни тъкани, както и мускулно-скелетни органи: развитие на миалгия или артралгия/артрит, болка в скелета и мускулите;
• органи на нервната система: развитие на апатия, амнезия, депресия, повишена възбуда, световъртеж. Освен това, поява на припадък или замаяност, халюцинации, чувство на страх, нервност, враждебност и сънливост. Поява на тремор, хемиплегия, парестезия, безсъние, объркване, както и разстройство на мисловните процеси и намалено либидо;
• органи на дихателната система: поява на хрема, хълцане, кашлица, диспнея, развитие на фарингит, астма, инфекциозни процеси в долните и горните дихателни пътища (пневмония или бронхит), кървене в белите дробове или от носа;
• подкожен слой и кожа: развитие на еритема мултиформе, оток на Куинке, синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън, лицева хиперемия, както и сърбеж при акне и еритема мултиформе. Също така се появява обрив с пурпура, започва алопеция, фоточувствителност, уртикария и освен това, повишено изпотяване и петехии;
• Сетивни органи: поява на болка в очите, влошаване на зрителната яснота, както и дефекти на зрителните полета. Освен това, шум в ушите, развитие на отит или глухота. Могат да се развият нарушения на говора и да се промени вкусовото възприятие;
• Органи на урогениталната система: развитие на тубулоинтерстициален нефрит, който може да се развие в бъбречна недостатъчност, задържане на урина, образуване на камъни в бъбреците, поява на хематурия, глюкозурия или албуминурия. Възможно е развитие на импотентност, уголемяване (гинекомастия) или чувствителност на млечните жлези, менструални нарушения;
• комбинирана употреба на лансопразол с амоксицилин, както и кларитромицин: най-често при тройно лечение с гореспоменатите лекарства се развиват главоболие, диария и вкусови нарушения в продължение на 2 седмици. В случай на употреба на лансопразол само с амоксицилин, често се появяват само главоболие и диария. Тези реакции са краткосрочни и отшумяват сами, без да се прекъсва терапията;
• промени в резултатите от изследванията: повишени нива на алкална фосфатаза и ALT с AST, както и глобулини с креатинин и γ-GTP, както и дисбаланс на албумини с глобулини. Освен това се развиват намаление/увеличение на стойностите на левкоцитите, еозинофилия и билирубинемия с хиперлипидемия, променя се броят на еритроцитите, увеличават се/намаляват стойностите на тромбоцитите, електролитите или холестерола, повишават се нивата на гастрин, урея и калий, както и липопротеини (с ниска плътност) и глюкокортикоиди. Нивото на хемоглобина също намалява, а тестът за окултна кръв дава положителен резултат. В урината се наблюдава поява на соли, както и хематурия, албуминурия или глюкозурия. Има информация за повишаване на стойностите на чернодробните ензими в последния етап на терапията (повече от три пъти надвишаване на максимално допустимата нормална граница), но жълтеница не се е развила;
• Други: поява на анафилаксия, астения, анафилактоидни прояви, кандидоза, подуване, болка в гърдите, лош дъх. Освен това се отбелязват повишена умора, треска, развитие на инфекции, чувство на слабост и грипоподобен синдром.

Взаимодействия с други лекарства

Лансопразол, подобно на други инхибитори на протонната помпа, намалява нивата на атазанавир (който е инхибитор на HIV протеазата), чиято абсорбция е свързана със стомашната киселинност. В резултат на това Лансопразол може да повлияе на ефективността на атазанавир и също така да допринесе за развитието на резистентност към HIV. Поради тази причина комбинирането на тези лекарства е забранено.

Лекарството е способно да повишава плазмените нива на лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на CYP3A4 елемента (като ибупрофен и преднизолон с варфарин, както и антипирин с фенитоин и индометацин, пропранолол с кларитромицин и терфенадин с диазепам).

Лекарства, които инхибират 2C19 (напр. флувоксамин), могат значително да повишат (приблизително четири пъти) плазменото ниво на лансопразол, така че когато се комбинира с тях, дозата на последния трябва да се коригира.

Индукторите на елементи 2C19, както и CYP3A4 (сред тях жълт кантарион с рифампицин) са способни значително да намалят плазмените стойности на лансопразол, следователно, когато се комбинират с тях, дозата на Лансопразол трябва да се коригира.

Лансопразол е способен да потиска секреторната функция на стомаха за дълго време, поради което на теория може да повлияе на нивото на бионаличност на лекарства, за абсорбцията на които са важни показателите за киселинност (сред тях дигоксин с кетоконазол, железни соли с итраконазол, както и ампицилинови естери).

Антиацидите и сукралфатът могат да намалят бионаличността на лекарството, поради което то трябва да се приема поне 1 час след употребата на гореспоменатите лекарства.

Комбинацията на лекарството с теофилин (елементи на CYP1A2 и CYP3A) води до умерено повишаване (не повече от 10%) на скоростта на клирънс на това вещество, но вероятността подобно взаимодействие да има медицинско значение е много ниска. Трябва да се отбележи, че някои хора се нуждаят от коригиране на дозата на теофилин в началния етап на комбинираната терапия и след завършване на употребата на Ланцерол, за да се поддържат лекарствено ефективните стойности на теофилин.

Ланзопразол не повлиява протромбиновото време или фармакокинетичните свойства на варфарин.

Повишаването на стойностите на PT и INR може да причини кървене и в бъдеще дори да провокира фатален изход.

Комбинираното приложение с дигоксин насърчава повишаване на плазмените нива на това вещество.

Комбинираната употреба с такролимус повишава плазмените му нива (особено при лица, претърпели трансплантация на органи).

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при условия, подходящи за лекарства. Температурата е максимална 25°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Ланцерол е разрешен за употреба за период от 2 години от датата на производство на лекарството.