Ибупрофен и алкохол или Алкохол срещу НСПВС

Въпреки факта, че всички знаят за вредата от алкохола, някои се интересуват дали е възможно да се комбинира алкохол с... лекарства и например какви болкоуспокояващи могат да се приемат с алкохол при главоболие или мускулни болки, болки в ставите или невралгия. [ 1 ]

Лекарите смятат за неприемливо да се приемат лекарства и да се пие алкохол едновременно. И това твърдение не е неоснователно, а е потвърдено от фармаколозите.

Ибупрофен и други НСПВС спрямо алкохол

Нека отбележим веднага: алкохолът е мултиорганен ксенобиотик, а ибупрофенът е лекарство от голяма група нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), производни на арилалканова киселина (включително производни на арилоцетна, пропионова, хетероарилоцетна и индолоцетна киселини), които не само имат терапевтичен ефект, но, за съжаление, могат да причинят и странични ефекти, които са доста сериозни от клинична гледна точка.

На първо място се отбелязва дразнене на лигавицата на стомаха и тънките черва с образуване на язви и заплаха от стомашно-чревно кървене, като последното е свързано с намаляване на синтеза на тромбоксан (липид със свойствата на вазоконстриктор и тромбоцитен агрегатор). Оказа се, че ибупрофенът и други НСПВС инхибират образуването на тромбоксан, което намалява адхезията на тромбоцитите по време на образуването на кръвен съсирек, който спира кървенето. Това свойство е присъщо и на алкохола, така че рискът от продължително кървене се увеличава при тези, които приемат ибупрофен след или преди пиене на алкохолни напитки.

Страничните ефекти могат да включват също функционални бъбречни нарушения и чернодробна недостатъчност; повишена сърдечна честота и кръвно налягане; понижени нива на тромбоцити и левкоцити в кръвта и др. Главоболие и световъртеж, хиперхидроза, нарушения на съня и психомоторни нарушения, депресивни състояния и др., свързани със страничните ефекти на тези лекарства на ниво нервна система (централна и периферна). И ако това се допълни с ефектите, които се появяват при консумация на алкохол...

Защо е невъзможно да се комбинират Ибупрофен и алкохол и защо не може да се изпие, да речем, шот водка с обяд (както се казва, „за да се възбуди апетитът“) и да се вземе хапче след хранене? Обърнете внимание на раздела „Лекарствени и други взаимодействия“ в инструкциите към лекарствата: там всичко е ясно посочено. [ 2 ]

Взаимодействието на всички видове НСПВС с алкохола, както и с други лекарства, може да бъде фармакодинамично, при което етанолът отслабва или обезсилва терапевтичния им ефект, и фармакокинетично, когато консумираният алкохол (дори нискоалкохолна напитка) пречи на метаболизма на лекарството.

Ибупрофен и алкохол: фармакодинамично взаимодействие

Накратко за това как ибупрофенът и алкохолът взаимодействат фармакодинамично.

Общият механизъм на аналгетично, противовъзпалително и хипотермично (антипиретично) действие на всички лекарства, свързани с НСПВС, се дължи на инхибирането на мембранния ензим циклооксигеназа (COX-1 и COX-2), което от своя страна блокира биосинтеза на простагландини (PGE2, PGD2, PGF2α, PGI2), които предават възпалителни и болкови сигнали.

Алкохолът, напротив, индуцира COX-2, като експресията на ензима достига най-високото си ниво 15-16 часа след последната доза алкохол (ако дозата е голяма, тогава по-бързо), а това повишава имунната му реактивност. Освен това, етанолът е способен да активира вътреклетъчните сигнални пътища с образуването на провъзпалителни цитокини (IL-1, IL-6, IL-8) и чрез взаимодействие с мембранните липиди може да активира TLR4 и IL-1RI рецепторите, предавайки сигнали за болка и възпаление.

Между другото, всички синонимни лекарства, съдържащи ибупрофен – Ибуфен, Ибунорм, Имет, Нурофен, Ибупрекс, Ибупром и алкохолът взаимодействат по един и същи начин. [ 3 ]

По същите причини не трябва да приемате нестероидни противовъзпалителни лекарства Ketorolac, Ketorol, Ketolong или Ketanov и алкохол, Ketoprofen и неговия синоним Ketonal и алкохол, както и НСПВС, производно на фенилоцетна киселина, Diclofenac и алкохол. [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

По същия начин, лекарствата Next или Ibuclin и алкохолът са в антагонистична връзка, тъй като тези таблетки съдържат парацетамол и ибупрофен, които са НСПВС.

Алкохол, ибупрофен и други НСПВС: фармакокинетични взаимодействия

Когато алкохолните напитки попаднат в стомаха, те увеличават притока на кръв към него, което води до повишаване на стомашната секреция. Но притокът на кръв към мускулните тъкани е забележимо отслабен, което може да причини мускулна слабост и болезнени усещания.

Въпреки че алкохолът се абсорбира бавно в стомаха, той може да бъде открит в кръвта в рамките на пет минути след консумация, а за достигане на най-високото ниво на съдържанието му, равно на цялата приета доза, е необходим един час.

Фармакокинетичните взаимодействия между алкохол, ибупрофен и други НСПВС обикновено се случват в черния дроб, където както лекарствата, приемани през устата, така и консумираният алкохол се трансформират от едни и същи ензими: цитохром P450 (CYP) и цитохром C редуктази (CYP2E1, както и CYP2C8 и CYP2C9). За разграждането на етанола обаче е необходим друг ензим, алдехид дехидрогеназа (ALDH).

Тъй като натоварването на черния дроб и неговия ензимен апарат се увеличава, отрицателното въздействие на алкохола върху чернодробния метаболизъм на тези лекарства е без съмнение. Повече информация в материала - Метаболизъм на лекарствата в черния дроб

И още за черния дроб. Поради претоварване, способността му да неутрализира и отстранява всичко ненужно от организма намалява с помощта на произвеждания от него антиоксидантен ензим глутатион, който предотвратява увреждането на клетките от свободните радикали. А когато разграждането на алкохола и приетия наркотик се комбинира, не само се образува допълнителен реактивен кислород, но и количеството глутатион в митохондриите на чернодробните клетки намалява. В резултат на това клетките са подложени на оксидативен стрес.

Изследователите са установили, че при хора, които рядко пият алкохол, ензимът CYP2E1 разгражда малка част от етанола. Но при тези, които пият редовно, активността на този ензим се увеличава почти десетократно, поради което страничните ефекти на ибупрофен и други НСПВС се появяват по-често и са по-тежки.

Част от консумирания алкохол (не повече от 10%) се трансформира чрез метаболизма на първо преминаване през черния дроб, останалата част от черния дроб навлиза в системния кръвен поток и се разпределя във всички тъкани на тялото, след което отново попада в черния дроб. Първо, алкохолът се окислява от ензима ALDH, в резултат на което водородът се отделя от етанола и се получава етанов алдехид, т.е. най-токсичният метаболит - ацеталдехид; във втория етап ацеталдехидът се превръща в етанова (оцетна) киселина и се разгражда на въглероден диоксид и H2O. Този процес отнема 8-12 часа, а етанолът се открива в урината по-дълго, отколкото в кръвта. Въз основа на тези параметри можете да изчислите колко дълго можете да приемате ибупрофен след алкохол. [ 7 ]

НСПВС се разграждат до хидроксилирани и карбоксилирани метаболити и ацил глюкурониди, а лекарствата трябва да се „конкурират“ с алкохола, така че елиминирането им се забавя. В тази връзка не може да се изключи рискът от кумулативен ефект с развитието на усложнения.

Колко време отнема елиминирането на ибупрофен от организма? Единична доза от лекарството, приета перорално след хранене, се абсорбира в кръвта с максимална концентрация в плазмата след 60-90 минути. Лекарството присъства в кръвния серум приблизително 4-5 часа, а след приема на последната доза се елиминира напълно от организма (от всички биологични течности) едва след 24 часа. [ 8 ]

Алкохол и антипиретици

Дори слабият алкохол и антипиретичните лекарства са несъвместими, а комбинацията от етанол с антипиретични лекарства може да доведе до развитие на негативни последици за стомашната лигавица, както и за чернодробната тъкан.

Функционалните промени в терморегулаторните ефекторни механизми по време на консумация на алкохол са научно доказани, тъй като той влияе върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и автономните ядра на продълговатия мозък.

Когато кръвният поток към кожата се увеличи, човек първоначално се зачервява и се поти, но изпотяването причинява дозозависима загуба на топлина и понижаване на телесната температура (понякога много по-ниска от физиологичната норма). Поради това лекарите не препоръчват едновременния прием на алкохол и антипиретици. [ 9 ]

Парацетамолът, аналгетик и антипиретик, и алкохолът взаимодействат фармакокинетично. Почти 97% от това лекарство се трансформира от цитохром С редуктази в черния дроб: 80% чрез конюгация със сулфати и глюкуронова киселина (с образуване на неактивни метаболити), а останалата част чрез хидроксилиране, което води до образуването на няколко активни вещества. Крайният им метаболизъм и деактивиране също включва комбинация, но с вече споменатия антиоксидантен ензим глутатион. При дефицит на него - в случаи на консумация на алкохол - тези метаболити имат хепатотоксичен ефект. [ 10 ]

Прочетете също – Антипиретични лекарства

Цитрамон и алкохол

Ненаркотичният аналгетик Цитрамон и алкохолът – в случай на главоболие или треска – също не могат да се приемат едновременно, тъй като това лекарство е 56% аспирин (който е НСПВС) и съдържа също парацетамол и кофеин. [ 11 ], [ 12 ]

Взаимодействието на НСПВС и парацетамол с алкохол беше обсъдено по-горе, а кофеинът, който има стимулиращ ефект върху мозъка и насърчава вазодилатацията, в комбинация с етанол има отрицателен ефект върху мозъчните клетки и сърдечно-съдовата система, което може да се изрази в засилено главоболие и поява на повишена нервна възбудимост, както и в повишаване на кръвното налягане и нарушения на сърдечния ритъм. [ 13 ]

Кофеинът се метаболизира предимно от цитохром CYP1A2 в черния дроб.

Толперизон и алкохол

Толперизон (други търговски наименования: Толизор, Калмирекс, Мидокалм), централно действащ мускулен релаксант, използван за симптоматично лечение на мускулна хипертонус и спастични състояния на скелетните мускули, е ароматен кетон и отпуска мускулите чрез блокиране на йонните канали на нервните влакна. Освен това, това лекарство, действайки върху периферните нервни окончания, помага за намаляване на болката при радикулит, ишиас и лумбаго. [ 14 ]

Според базата данни на DrugBank, точният механизъм на действие на активната съставка на лекарството, 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон, не е напълно проучен. А официалните инструкции за лекарството отбелязват, че наличните днес клинични данни ни позволяват да заявим, че толперизонът и алкохолът не взаимодействат. [ 15 ]