Гризеофулвин

Гризеофулвин е противогъбично (противогъбично) лекарство, използвано за лечение на гъбични инфекции на кожата, косата и ноктите. Той е ефективен срещу различни видове дерматофити, като Trichophyton (причинител на гъбички по краката и трихофития), Microsporum и Epidermophyton.

Гризеофулвин действа чрез нарушаване на структурата и функцията на микротубулите в клетъчния скелет на гъбичките, което предотвратява деленето на гъбичните клетки. Това спира разпространението на инфекцията, като прави гъбичните клетки по-уязвими към имунната система на гостоприемника.

Показания Гризеофулвин

1. Дерматофитозите (трихофития, микроспория, епидермофитоза) са гъбични инфекции на кожата, причинени от дерматофити, които засягат кожата, косата и ноктите.
2. Онихомикозата (гъбична инфекция на ноктите) е заболяване, при което гъбичките засягат нокътната плочка, причинявайки нейната деформация, обезцветяване и лющене.
3. Трихофитията (тинеа) е гъбична инфекция на скалпа, която може да доведе до оплешивяване и възпаление на кожата.

Формуляр за освобождаване

Гризеофулвин обикновено се предлага под формата на таблетки или капсули за перорално приложение.

Фармакодинамика

Гризеофулвин действа, като се вгражда в структурата на кератина (протеинът, който изгражда по-голямата част от кожата, косата и ноктите), което го прави по-малко достъпен за гъбичките и предотвратява техния растеж и размножаване. Това е особено важно за лечение на дерматофитни инфекции като трихофитоза (трихофития), микроспория и гъбички по краката, които засягат кожата, косата и ноктите.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Гризеофулвин се абсорбира от стомашно-чревния тракт, предимно от дванадесетопръстника. Приемът на храна може да увеличи абсорбцията му.
• Метаболизъм: Лекарството претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, включително хидроксилиране и деметилиране.
• Екскреция: Метаболитите се екскретират главно чрез жлъчка и изпражнения. Малко количество се екскретира през бъбреците.
• Полуживот: Полуживотът на гризеофулвин може да бъде доста дълъг, което изисква продължително лечение.
• Време за достигане на максимална концентрация в кръвта (Tmax): Обикновено Tmax е 4 до 5 часа след прием на лекарството.
• Свързване с протеини: Гризеофулвин се свързва във висока степен с плазмените протеини, предимно с албумин.
• Време на действие: Дълготрайното действие на гризеофулвин се дължи на натрупването му в кератинизирани тъкани като кожа, коса и нокти.

Дозиране и администриране

Начин на приложение и дозировка

Дозировката и начинът на приложение на гризеофулвин могат да варират в зависимост от лекарствената форма (таблетки, суспензия), вида на инфекцията, възрастта и теглото на пациента. Важно е да се следват указанията на лекаря и указанията на опаковката на лекарството. По-долу са дадени общи препоръки:

1. За възрастни и деца над 12 години:
   • Обичайната доза е от 500 mg до 1000 mg на ден, в зависимост от вида и тежестта на инфекцията.
   • Дозата може да бъде разделена на няколко приема през деня.
2. За деца с тегло под 50 кг:
   • Обичайната доза е от 10 mg до 20 mg на килограм телесно тегло на ден.
   • Дозата също се разделя на няколко приема.

Метод на приложение

• Гризеофулвин трябва да се приема с мазни храни, за да се подобри абсорбцията му.
• Препоръчително е да се пие много течности през целия ден, за да се помогне за елиминирането на лекарството от тялото.
• Продължителността на лечението зависи от местоположението и тежестта на инфекцията, но обикновено курсът трае от няколко седмици до няколко месеца, тъй като гъбичните инфекции реагират бавно на лечение.

Забележка

• Не спирайте лечението и не променяйте дозата без да се консултирате с Вашия лекар, дори ако симптомите Ви се подобрят.
• Завършването на пълния курс на лечение помага да се предотврати повторна поява на инфекцията.

Употреба Гризеофулвин по време на бременност

Гризеофулвин не се препоръчва за употреба по време на бременност поради потенциални рискове за развиващия се плод. Ето някои ключови моменти, които трябва да се имат предвид:

Рискове за плода:

Гризеофулвин е показал тератогенност в проучвания върху животни, което означава, че може да причини вродени дефекти на плода. Въпреки че преките доказателства при хора са ограничени, поради тези проучвания върху животни и потенциалните рискове, употребата на гризеофулвин по време на бременност се счита за опасна.

Препоръки за бременни жени:

• Избягвайте употребата: Бременните жени трябва да избягват употребата на гризеофулвин. Ако жена планира бременност или открие, че е бременна, докато приема това лекарство, тя трябва незабавно да се консултира с лекар.
• Говорете с Вашия лекар: Вашият лекар може да Ви предложи алтернативни лечения за гъбични инфекции, които са по-безопасни за употреба по време на бременност.

Други предпазни мерки:

• Контрацепция: На жени с детероден потенциал, приемащи гризеофулвин, се препоръчва да използват ефективна контрацепция по време на лечението и за период след неговото завършване, за да се избегне бременност.
• Мониторинг: Ако по време на лечение с гризеофулвин настъпи бременност, е важно внимателно да се следи здравето както на майката, така и на плода.

Противопоказания

1. Известна индивидуална непоносимост: Хора с известна индивидуална непоносимост към гризеофулвин или други противогъбични средства от този клас трябва да избягват употребата му.
2. Чернодробно увреждане: Тъй като гризеофулвин се метаболизира в черния дроб, употребата му може да бъде противопоказана при пациенти с чернодробно увреждане или друго чернодробно заболяване.
3. Порфирия: Гризеофулвин може да влоши симптомите на порфирия и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с това състояние.
4. Бременност и кърмене: Употребата на гризеофулвин по време на бременност и кърмене може да е противопоказана или да изисква специално внимание. Лекарят трябва да реши дали употребата на лекарството е необходима в тези случаи.
5. Педиатрична популация: Употребата на гризеофулвин при деца може да е ограничена и трябва да се прилага с повишено внимание при деца, особено при кърмачета и малки деца.
6. Алкохол: Препоръчително е да се избягва консумацията на алкохол по време на лечение с гризеофулвин, тъй като това може да увеличи негативните странични ефекти на лекарството върху черния дроб.

Странични ефекти Гризеофулвин

1. Алергични реакции: В редки случаи гризеофулвин може да причини сериозни алергични реакции, включително уртикария, сърбеж, подуване на лицето или устните и затруднено дишане.
2. Стомашно-чревни нарушения: Най-честите нежелани реакции включват гадене, повръщане, диария и коремна болка.
3. Главоболие и световъртеж: Някои пациенти съобщават за главоболие и световъртеж, докато приемат лекарството.
4. Умора: Гризеофулвин може да ви накара да се чувствате уморени или слаби.
5. Фоточувствителност: Един известен страничен ефект на гризеофулвин е повишената чувствителност към слънчева светлина, което може да доведе до слънчево изгаряне или зачервяване на кожата при излагане на ултравиолетова светлина.
6. Менструални нарушения: При жените гризеофулвин може да причини някои промени в менструалния цикъл.
7. Ефекти върху черния дроб: Тъй като гризеофулвин се метаболизира в черния дроб, той може да повлияе на чернодробната функция, което се проявява чрез промени в нивата на чернодробните ензими.
8. Психични промени: В много редки случаи гризеофулвин може да причини психични промени, включително объркване, тревожност или депресия.

Свръх доза

1. Стомашно-чревни симптоми: Гадене, повръщане, диария и коремна болка често са първите признаци на предозиране.
2. Неврологични симптоми: При високи дози от лекарството могат да се появят замаяност, главоболие, умора и дори объркване.
3. Кожни реакции: Гризеофулвин може да причини фоточувствителност, която се влошава при предозиране, водеща до тежки изгаряния на кожата при излагане на слънчева светлина.
4. Алергични реакции: В редки случаи могат да се появят сериозни алергични реакции, включително уртикария, подуване и затруднено дишане.

Взаимодействия с други лекарства

1. Противогъбични лекарства: Комбинацията от гризеофулвин с други противогъбични лекарства може да доведе до повишаване или намаляване на ефекта на други лекарства.
2. Антиконвулсанти: Гризеофулвин може да намали ефективността на антиконвулсанти като карбамазепин и фенитоин.
3. Антинеопластични лекарства: Взаимодействието с антинеопластични лекарства като циклофосфамид може да увеличи тяхната токсичност.
4. Антибиотици: Комбинацията с антибиотици като тетрациклини и ампицилин може да намали тяхната ефективност.
5. Контрацептиви: Гризеофулвин може да намали ефективността на пероралните контрацептиви, затова се препоръчва използването на алтернативни методи за контрацепция.
6. Лекарства, метаболизирани в черния дроб: Гризеофулвин може да повлияе на метаболизма на други лекарства, метаболизирани в черния дроб, което може да доведе до промени в техните концентрации в кръвта.