Grandaxin

Грандаксин, известен още като Тофизопам, е лекарство, което принадлежи към групата бензодиазепини, използвани в медицината като анксиолитик и мускулен релаксант. Използва се за намаляване на тревожността и мускулното напрежение, както и за подобряване на съня.

Основното действие на Грандаксин е способността му да намалява тревожността, като повлиява химичните предавания в мозъка, което води до намаляване на възбудимостта на нервната система. Той също така има мускулен релаксиращ ефект, като помага за отпускане на мускулите и намаляване на мускулното напрежение.

Грандаксин често се предписва при тревожни разстройства, панически атаки, съпроводени с тежка тревожност, както и миофасциален болков синдром и други състояния, съпроводени с мускулно напрежение и болка.

Предлага се под формата на таблетки за перорално приложение и обикновено се приема няколко пъти дневно, в зависимост от индивидуалните нужди и препоръките на Вашия лекар.

Показания Грандаксин.

1. Тревожни разстройства: Грандаксин често се предписва за намаляване на симптомите на тревожност при пациенти с различни тревожни разстройства, включително генерализирано тревожно разстройство, паническо разстройство и социалнофобийно разстройство.
2. Мускулно напрежение: Лекарството се използва за облекчаване на мускулното напрежение и спазми. Това е особено полезно за пациенти със синдром на миофасциална болка или други състояния, характеризиращи се с мускулно напрежение.
3. Безсъние: Грандаксин може да помогне за подобряване на качеството на съня при пациенти с тревожни разстройства или други психични проблеми, които могат да повлияят на съня.
4. Свързани симптоми при неврологични заболявания: Грандаксин понякога се използва за намаляване на тревожността и мускулното напрежение при пациенти с неврологични заболявания като болестта на Паркинсон или мигрена.

Формуляр за освобождаване

Грандаксин обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките могат да имат различни дозировки в зависимост от медицинската практика и инструкциите на производителя.

Фармакодинамика

1. Анксиолитично действие:

   • Грандаксин действа върху анксиолитични рецептори в централната нервна система, като бензодиазепиновите рецептори тип А (GABA-A).
   • Това води до увеличаване на инхибиторния ефект на невротрансмитера гама-аминомаслена киселина (GABA) върху мозъка, което спомага за намаляване на чувството на тревожност.

2. Мускулен релаксиращ ефект:

   • Грандаксин има и мускулен релаксант, който се проявява в намаляване на мускулното напрежение.
   • Този ефект може да бъде полезен при лечение на състояния, включващи мускулно напрежение или спазми.

3. Антиконвулсивно действие:

   • За разлика от някои други бензодиазепини, Грандаксин има изразен антиконвулсивен ефект.
   • Може да бъде полезно при лечението на различни форми на гърчове и епилепсия.

4. Сравнително ниско ниво на седация:

   • В сравнение с някои други бензодиазепини, Грандаксин обикновено се характеризира с по-ниско ниво на седация, което позволява на пациентите да поддържат яснота на съзнанието, докато го използват.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Тофизопам обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат 1-2 часа след приложение.
2. Разпределение: Добре се разпределя в тъканите на тялото, включително в централната нервна система, където упражнява своите фармакологични ефекти.
3. Метаболизъм: Тофизопам се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболит, 7-хидрокси-тофизопам, има фармакологична активност. Метаболизмът се осъществява чрез процеси на хидроксилиране и деметилиране.
4. Екскреция: Метаболитите и част от непроменения тофизопам се екскретират от тялото, предимно през бъбреците, както като конюгати, така и непроменен. Полуживотът на тофизопам е приблизително 5-8 часа.
5. Фактори, влияещи върху фармакокинетиката: Различни фактори като възраст, пол, чернодробна и бъбречна функция могат да повлияят на фармакокинетиката на тофизопам и неговите метаболити.
6. Взаимодействия: Грандаксин може да взаимодейства с други лекарства, особено с други централно действащи средства и алкохол. Едновременната употреба на Грандаксин с алкохол и други депресанти на централната нервна система трябва да се избягва, тъй като това може да доведе до засилване на седативните ефекти.

Дозиране и администриране

1. Дозировка:

   • Обичайната начална доза Грандаксин за възрастни е 50-100 mg на ден, разделена на 2-3 приема.
   • Максималната дневна доза обикновено е 300 мг.
   • Дозировката за деца и юноши може да бъде по-ниска и се определя от лекаря според теглото и възрастта им.

2. Указания за употреба:

   • Таблетките Грандаксин трябва да се приемат през устата, т.е. през устата, с малко количество вода.
   • По-добре е таблетките да се приемат с храна, за да се намалят възможните странични ефекти върху стомаха.

3. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на приема на Грандаксин се определя от лекаря и зависи от естеството и тежестта на симптомите, както и от отговора на пациента на лечението.
   • Прекратяването на лечението трябва да се извършва постепенно под лекарско наблюдение, за да се избегнат евентуални симптоми на абстиненция.

Употреба Грандаксин. по време на бременност

Употребата на Грандаксин (Тофисопам) по време на бременност може потенциално да представлява риск за развитието на плода, особено през първия триместър, когато се формират основни органи и системи. Данните за безопасността на това лекарство по време на бременност са ограничени. Проучване, проведено в Унгария, обаче не установи значителни рискове от вродени аномалии при употребата на Тофисопам по време на бременност. Проучването не установи статистически значими разлики в честотата на вродените дефекти между групите, получаващи и не получаващи бензодиазепини през критичния период за развитието на големи вродени аномалии (Erős et al., 2002).

Въпреки това, поради недостатъчни данни и потенциални рискове, Грандаксин трябва да се използва по време на бременност само при строги показания и под строг лекарски контрол.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към тофизопам или към някоя от съставките на лекарството не трябва да използват Грандаксин.
2. Миастения гравис: Грандаксин може да увеличи мускулната слабост при пациенти с миастения гравис, така че употребата му в този случай може да бъде противопоказана.
3. Чернодробна недостатъчност: Пациенти с тежка чернодробна дисфункция трябва да използват Грандаксин с повишено внимание и под лекарско наблюдение, тъй като се метаболизира в черния дроб.
4. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на Грандаксин по време на бременност и кърмене са ограничени, така че употребата му през този период трябва да се извършва само по препоръка на лекар.
5. Детска възраст: Безопасността и ефективността на Грандаксин при деца не са достатъчно проучени, така че употребата му при деца може да изисква консултация с лекар.
6. Остра ъглокамерна глаукома: Употребата на Грандаксин може да бъде противопоказана при пациенти с остра ъглокамерна глаукома поради възможно повишаване на вътреочното налягане.
7. Прием на алкохол: Употребата на Грандаксин в комбинация с алкохол или други централно действащи лекарства, като например успокоителни, може да увеличи потискането на централната нервна система и риска от развитие на нежелани реакции.

Странични ефекти Грандаксин.

• Най-често съобщаваните странични ефекти са умерени до леки симптоми като гадене и главоболие. Тези симптоми обикновено се появяват при високи дози и отшумяват спонтанно след намаляване на дозата (Szegö et al., 1993).
• Грандаксин има ниска токсичност и причинява леки странични ефекти, което го прави за предпочитане за продължителна употреба в сравнение с други транквиланти (Szegö et al., 1993).
• В някои случаи са възможни алергични реакции, които изискват спиране на приема на лекарството и търсене на медицинска помощ.

Важно е също да се отбележи, че Грандаксин не предизвиква физическа или психологическа зависимост, което го прави безопасен вариант за дългосрочно лечение на тревожни разстройства.

Свръх доза

1. Централна депресия: Тъй като Грандаксин действа като централен депресант, предозирането може да доведе до значително потискане на централната нервна система, което може да се прояви като дълбока седация, сънливост, синкоп или кома.
2. Респираторна депресия: Един от най-опасните ефекти от предозирането на Грандаксин е респираторната депресия, при която дишането става повърхностно, бавно или липсва. Това може да доведе до хипоксия и сериозни усложнения.
3. Хипотония: Предозирането може да причини спадане на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност, загуба на съзнание и дори колапс.
4. Мускулна слабост и атаксия: Предозирането може да доведе до засилване на мускулно-релаксиращия ефект на лекарството, което води до мускулна слабост, атаксия (нарушена координация на движенията) и загуба на контрол върху тялото.
5. Кома: В тежки случаи на предозиране може да се развие кома, състояние на безсъзнание, от което човек може да не се събуди без медицинска помощ.

Взаимодействия с други лекарства

1. Алкохол и други централно действащи лекарства:

   • Взаимодействието с алкохол и други лекарства, които потискат централната нервна система, като хипнотици, успокоителни или антидепресанти, може да доведе до засилена седация и повишен риск от нежелани странични ефекти като сънливост и бавни реакции.

2. Лекарства, които засягат сърдечно-съдовата система:

   • Грандаксин може да усили сърдечно-съдовия потискащ ефект на други лекарства, като например антихипертензивни средства или лекарства за лечение на аритмии.

3. Лекарства, метаболизирани чрез системата цитохром Р450:

   • Грандаксин може да повлияе активността на ензимите цитохром P450, което може да промени метаболизма на други лекарства и да доведе до промяна в тяхната концентрация в кръвта. Например, това може да е важно, когато Грандаксин се използва едновременно с антидепресанти, антиаритмични лекарства или антиепилептични лекарства.

4. Лекарства, които повлияват pH на стомашно-чревния тракт:

   • Лекарства, които променят киселинността на стомашното съдържимо, като антиациди, могат да повлияят на скоростта и пълнотата на абсорбция на Грандаксин от стомашно-чревния тракт.

5. Лекарства, които повлияват функцията на черния дроб и бъбреците:

   • Тъй като Грандаксин се метаболизира в черния дроб, лекарствата, които повлияват функцията на този орган, могат да променят метаболитния му път и елиминирането му от организма.