Femoston

Фемостон е антиклимактерично лекарство от естроген-гестагенен тип, което има „календарен“ режим на приложение.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Femoston

Използва се в хормонозаместителната терапия (ХЗТ) за облекчаване на симптомите, причинени от естрогенен дефицит при жени в менопауза. Лекарството се предписва най-малко 6 месеца след последната менструация.

В профилактични цели лекарството се използва за предотвратяване на остеопороза по време на менопаузата. Лекарството се използва при жени с висок риск от фрактури, които не могат да приемат други лекарства, предписани за предотвратяване на костна загуба.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на таблетки. Формата на LS Femoston 1/5 се произвежда в 28 броя в "календарна" опаковка.

Фемостон 1/10 е опакован в „календарни“ опаковки от 14 таблетки от 1 mg + 14 таблетки от 1 mg + 10 mg.

Фемостон 2/10 е опакован в „календарни“ опаковки от 14 броя от 2 mg + 14 броя от 2 mg + 10 mg.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Фемостон е комплексно хормонално лекарство, използвано за облекчаване на симптомите на естрогенен дефицит, както и за лечение на маточно кървене от дисфункционален характер.

Лекарственият естрадиол е подобен на естрадиола, произвеждан от организма. Лекарството се използва за компенсиране на липсата на естрогени, която се развива по време на менопаузата, а също така елиминира психоемоционалните и вегетативните разстройства, които възникват по време на менопаузата, на фона на които се отбелязват следните проблеми:

• хиперхидроза с горещи вълни;
• инволюция на епидермиса с лигавици (особено лигавиците на пикочно-половия тракт, включително вагиналната лигавица - поради това жената изпитва дискомфорт по време на полов акт);
• повишена нервна възбудимост;
• замаяност, съчетана с главоболие;
• нарушения на съня;
• загуба на костна маса или остеопороза (особено ако се наблюдават различни рискови фактори, като например скорошна дългосрочна терапия с кортикостероиди, ранна менопауза, тютюнопушене, астеничен тип конституция и др.).

В същото време естрадиолът е способен да намали стойностите на общия холестерол, както и на липопротеините с ниска плътност, като същевременно повишава стойностите на липопротеините с висока плътност.

Гестагенният елемент на лекарството (дидрогестерон) стимулира развитието на секреторния етап на ендометриалния цикъл и освен това намалява вероятността от канцерогенеза или ендометриална хиперплазия, които са свързани с ефектите на естрогена.

Дидрогестеронът няма естрогенни, андрогенни, анаболни или глюкокортикостероидни свойства.

За да се осигури най-ефективен превантивен ефект на ХЗТ, терапията трябва да започне възможно най-скоро след настъпването на менопаузата.

[ 7 ]

Фармакокинетика

Когато лекарството се приема перорално, естрадиолът се абсорбира бързо. Процесът на биотрансформация протича в черния дроб. Продуктите му от разпадането са естрон, както и естрон под формата на сулфат. Елиминирането на естрона, заедно с естроновите глюкурониди, се осъществява главно с урината.

Веществото дидрогестерон също се абсорбира от стомашно-чревния тракт с висока скорост след перорално приложение на лекарството. То е напълно биотрансформирано, като основният продукт на разграждане е 20-дихидродидрогестерон. Екскрецията на метаболитните продукти се осъществява главно с урината.

Полуживотът на дидрогестерон е около 5-7 часа, а основният продукт на разпад е около 14-17 часа. Пълното отделяне на тези елементи настъпва след 72 часа.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Фемостон често се използва само в дни, строго определени за това от лекуващия лекар, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на менструалния цикъл на пациентката. Ако менструация отсъства, таблетките трябва да се приемат в дните, в които се е очаквало тя да се появи. Ако аменорея се наблюдава в продължение на 12 месеца, употребата на лекарството може да започне във всеки ден.

Използване на LS във формуляр 1/5.

Лекарството трябва да се приема непрекъснато - по 1 таблетка веднъж дневно (препоръчително е това да се прави по едно и също време), независимо от приема на храна. Един цикъл е достатъчен за цели 4 седмици (1 опаковка от лекарството съдържа 28 таблетки). Не е необходимо да се правят почивки между циклите на лечение.

За да се елиминират симптомите на менопаузата, приемът на лекарството започва с минималната ефективна доза. Терапията трябва да започне с употребата на 1/5 от лекарствената форма. Като се вземат предвид времето на настъпване на менопаузата, степента на тежест на симптомите, развиващи се по време на нея, и терапевтичната ефективност, дозовият режим може да бъде коригиран.

Ако се налага преминаване от друго лекарство, съдържащо естроген-прогестогенни елементи, при циклична употреба пациентката първо трябва да завърши пълен 4-седмичен цикъл на лечение и едва след това да започне да използва Фемостон (всеки ден е подходящ). Не е необходима почивка между курсовете.

Начин на употреба на лекарството под формата на 1/10.

Лекарството под формата на 1/10 се приема независимо от времето на консумация на храна. Съдържащият се в него естроген е предназначен за ежедневна употреба през първите 2 седмици от курса. Прогестогенният елемент трябва да се добавя през последните 14 дни от всеки 4-седмичен цикъл.

Терапията започва по следната схема: еднократен прием на 1 (бяла) таблетка дневно (по едно и също време) през първите 14 дни от курса. След това, в съответствие с инструкциите, се приемат сиви таблетки (по подобна схема). Не е необходимо да се спазват почивки между такива 4-седмични цикли.

Последователната комбинирана ХЗТ трябва да се започне с форма 1/10, като дозата се коригира, ако е необходимо (като се вземе предвид клиничната ефикасност на лечението).

За да преминете от подобно лекарство, трябва да завършите пълния курс на лечение и след това да започнете да приемате Фемостон 1/10. Преминаването може да се извърши във всеки ден.

Схема за използване на формуляр LS 2/10.

Естрогенът трябва да се приема непрекъснато, а прогестогенът се приема в периода от 15-ия до 28-ия ден от курса. През първите 14 дни се приемат розови таблетки, по една на ден, а след това, от 15-ия ден, следвайки инструкциите, се приемат жълти таблетки.

Често началната доза естрадиол е 1 mg, поради което последователната комплексна ХЗТ изисква започване с формата 1/10 и след това постепенно увеличаване на дозата, ако е необходимо.

За да преминете от други лекарства към формулировката 2/10, първо трябва да завършите пълен 28-дневен цикъл на лечение (преминаването може да се извърши във всеки ден).

Употреба на лекарството в случай на случайно пропусната доза.

Ако пропуснете доза, трябва да вземете хапчето възможно най-бързо. Ако са изминали повече от 12 часа от пропуснатата доза, трябва да продължите курса, като вземете следващата доза от опаковката (не приемайте пропуснатата доза).

Не се препоръчва приемането на двойна доза, за да се компенсира пропусната доза, тъй като това ще увеличи вероятността от кървене и вагинално зацапване.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Употреба Femoston по време на бременност

Фемостон е забранен за употреба, ако бременността е окончателно установена, както и ако има съмнение за нейното възникване. Освен това, не може да се предписва на жени по време на кърмене.

Понякога лекарството се използва на етапа на планиране на бременността. Сред показанията за такова предписание са:

• състояния, причинени от липса на естроген и развиващи се под формата на дефицит от стадий 1 (това са състояния, при които в края на първия етап (фоликуларен) на менструалния цикъл дебелината на ендометриалния слой е максимум 7-8 мм);
• безплодие, причинено от хормонален дисбаланс.

Прекомерно тънкият ендометриум може да бъде фактор, водещ до нарушение на лутеалната фаза, в резултат на което жената също не може да забременее.

Често, при планиране, лекарите предписват приема на лекарството във форма 2/10.

Нивото на естрадиол в таблетките, използвани през първите 2 седмици от менструалния цикъл, е такова, че Фемостон не потиска овулацията (това го отличава от другите контрацептиви), като същевременно симулира първия етап от менструалния цикъл и стимулира растежа и пролиферацията на ендометриалните клетки.

Употребата на лекарства, съдържащи естрадиол, в комбинация с дидрогестерон подпомага секреторната трансформация на вътрешния маточен слой, която е необходима за осигуряване на нормално имплантиране на оплодената яйцеклетка с последващо настъпване на бременност. Това предполага, че Фемостон 2/10 е способен да стабилизира менструалния цикъл.

Лекарството под формата на 2/10 по време на планиране на бременност трябва да се използва от 1-вия ден на менструалния цикъл - в количество от 1 таблетка / ден, в продължение на 4 пълни седмици. Спирането на курса преди края на опаковката с лекарството е забранено - поради факта, че това може да доведе до хормонален дисбаланс, чиито симптоми са кървене с различна интензивност и предотвратяване на настъпването на бременност.

При употреба на лекарството на етапа на планиране е необходимо допълнително да се увеличи активността на втория етап от цикъла (лутеална). За тази цел, от 14-ия ден от курса, се предписва употребата на лекарството в комбинация с Duphaston (или негов аналог).

Гестагенният елемент в Дуфастон е дидрогестерон, който позволява потенциране на положителния лекарствен ефект върху женския организъм като цяло и върху състоянието на ендометриума. Лекарството трябва да се приема по 1 таблетка два пъти дневно, в продължение на 2 пълни седмици.

Бременност по време на прием на Фемостон настъпва само в изключителни случаи. Обикновено по-реалистичен вариант е появата ѝ след прием на лекарството в продължение на няколко отделни цикъла, но в повечето случаи тя все пак настъпва след завършване на терапията.

Само от време на време е разрешено употребата на лекарството на етапа на съществуваща бременност - ако жената се нуждае от ендометриална подкрепа. Но такова решение може да бъде взето само от опитен и квалифициран лекар.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• жени, на които преди това е била диагностицирана злокачествена неоплазма от прогестоген- или естроген-зависим тип, или ако има съмнение за наличието на тази патология;
• предполагаем или вече диагностициран рак на гърдата;
• вагинално кървене от неизвестен произход;
• нелекувана ендометриална хиперплазия (патологичен растеж на лезията);
• анамнеза за венозен тромбоемболизъм или тромбоемболизъм, диагностициран през текущия период (това включва белодробен тромбоемболизъм с дълбока венозна тромбоза);
• наличието на различни тромбофилни нарушения при жена (това включва тромбофилия, свързана с дефицит на антитромбин, както и коагулационен протеин тип C или протеин S, който е негов кофактор);
• тромбоемболични артериални патологии, включително ангина пекторис или миокарден инфаркт (в активната му фаза или случаи, при които заболяването е прекарано наскоро);
• активни форми на чернодробни патологии, както и случаи, когато биохимичните стойности на черния дроб на пациента не са се възстановили след елиминирането на заболяването;
• хематопорфирия;
• наличието на висока чувствителност към естрадиол с дидрогестерон или помощни елементи на лекарството;
• тийнейджъри, както и деца, които все още не са навършили 18 години.

[ 12 ]

Странични ефекти Femoston

Сред страничните ефекти, които най-често се появяват поради приема на лекарството: различни болкови усещания (коремни, главоболни и тазови), мигренозни пристъпи, гадене, подуване на корема, метрорагия. Освен това, могат да се появят крампи в краката, силна чувствителност или болезненост в млечните жлези, астения, поява на кърваво вагинално течение по време на менопаузата, както и наддаване или загуба на тегло.

Доста често по време на клинични изпитвания са наблюдавани следните прояви:

• млечница, увеличаване на размера на маточните фиброми, язви в шийката на матката, промени в либидото, както и секреция на цервикална течност и дисменорея;
• състояние на депресия, повишено чувство на нервност и замаяност;
• болка в гърба;
• ДВТ и БЕ;
• патологии, засягащи функционирането на жлъчния мехур;
• алергия, която се проявява под формата на уртикария, сърбеж и обрив, а освен това и поява на периферен оток.

Понякога приемът на лекарства може да доведе до следните нарушения:

• повишена чувствителност към контактни лещи;
• проблеми с черния дроб, често проявяващи се под формата на неразположение, коремна болка и астения с жълтеница;
• увеличаване на кривината на роговицата;
• уголемяване на млечните жлези;
• развитие на ПМС.

Спорадично могат да се появят нарушения като инсулт, хемолитична анемия, повръщане, хореична хиперкинеза, миокарден инфаркт или съдова пурпура. Освен това могат да се появят нодуларен или мултиформен еритем, меланоза или хлоазма (понякога те персистират дори след спиране на лекарството), симптоми на непоносимост и оток на Куинке, както и влошаване на хематопорфирията.

В същото време, понякога терапията с естроген-прогестогенни лекарства при жените води до развитие на тумори (доброкачествени и злокачествени или с неизвестен произход), увеличаване на размера на прогестоген-зависимите тумори, повишаване на плазмените триглицериди и нивата на тиреоидните хормони, а освен това и до поява на фиброкистозни лезии в млечните жлези. Може да се повиши и кръвното налягане, да се появи остро запушване на артериите, да се развият разширени вени, да се развие периферна съдова патология, панкреатит (съпътстващ съществуваща хипертриглицеридермия), диспепсия, системен лупус еритематозус (СЛЕ), уринарна инконтиненция и циститоподобен синдром. Освен това могат да се появят симптоми на деменция и да се влоши съществуващата епилепсия.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Свръх доза

Няма съобщения за отравяне от лекарството.

Както естрогенът, така и прогестогенът са вещества с ниска токсичност.

На теория, интоксикацията може да увеличи интензивността на страничните ефекти като повръщане, сънливост, гадене и замаяност.

В такива случаи най-вероятно не е необходимо да се предписват някакви специфични симптоматични процедури (дори ако детето е в нетрезво състояние).

[ 19 ], [ 20 ]

Взаимодействия с други лекарства

Не са провеждани тестове за терапевтични взаимодействия на лекарството, но има доказателства, че някои лекарства могат да повлияят на ефективността на прогестероните с естрогени.

Антиконвулсанти (като фенобарбитал или фенитоин) и антимикробни лекарства (включително рифампицин с невирапин или ефавиренц) потенцират биотрансформацията на тези елементи. Този ефект се развива поради способността им да индуцират ензими на хемопротеин P450, които участват в метаболитните процеси на лекарството.

Ритонавир заедно с нелвинавир са лекарства, които имат мощен инхибиторен ефект върху активността на CYP3A4 изоензимите, както и A5 с A7. Когато се комбинират със стероидни хормони, те предизвикват активиране на посочените хемопротеини.

Билковите препарати, основният елемент на които е жълт кантарион, са способни да стимулират процеса на прогестогенна и естрогенна биотрансформация чрез повлияване на изоензима CYP 3A4.

Има факти, потвърждаващи, че активността на метаболитните процеси на прогестогените с естрогени се увеличава поради намаляване на лекарствената ефективност на тези елементи, а също така влияе върху профила на маточното кървене.

В същото време естрогените са способни да разрушат биотрансформацията на други компоненти, като конкурентно инхибират хемопротеините на системата P450, които участват в биотрансформацията на активните елементи на тези лекарства.

Това трябва да се вземе предвид при предписване на естрогени в комбинация с лекарства с тесен лекарствен индекс (включително такролимус с циклоспорин и теофилин с фентанил). Такива комбинации могат да доведат до повишаване на плазмените стойности на тези компоненти до токсично ниво. В резултат на това може да се наложи внимателно наблюдение на лекарството за дълъг период от време, както и намаляване на дозата на гореспоменатите лекарства.

[ 21 ], [ 22 ]

Условия за съхранение

Фемостон трябва да се съхранява на места, недостъпни за малки деца. Температурата по време на такова съхранение трябва да бъде максимум 30 ^° C.

[ 23 ], [ 24 ]

Срок на годност

Фемостон може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на терапевтичното средство.

Аналози

Аналози на лекарството са Klimonorm, Trisequens и Kliogest с Divina.

Отзиви

Фемостон получава много коментари на медицински форуми (те се отнасят за всички негови форми на освобождаване), които имат противоречиви оценки. Обикновено такива отзиви описват опита от употребата на лекарството на етапа на планиране на бременност или по време на менопаузата.

Жените, които са се възползвали от лекарството, изтъкват сред предимствата му добра поносимост и ниска честота на негативни симптоми. Отбелязва се, че то бързо стабилизира състоянието, елиминирайки неприятните климактерични прояви, като цяло подобрява благосъстоянието, а също така има положителен ефект върху състоянието на епидермиса и помага за възстановяване на цикъла, ако той е бил нарушен. Освен това се отбелязва и лекотата на приложение на лекарството.

Негативните мнения са свързани с развитието на негативни симптоми при пациентите (обриви, подуване, депресия, наддаване на тегло, намалена активност, болки в ставите и др.), а също и с липсата на желания резултат.

Ако вземем предвид отзивите на специалисти, които се основават на данни от клинични тестове, можем да обобщим, че лекарството има висока лекарствена ефективност както в терапията, така и в превенцията на различни състояния, възникващи поради ранно изчерпване на яйчниковата активност.

В същото време всички пациенти, подложени на лечение, показаха добра поносимост към лекарството. Тестовете показаха, че лечението има положителен ефект върху благосъстоянието на пациентите (например върху нивата на липидите в кръвта).

По време на терапията е отбелязано и значително повишаване на стойностите на максималната консумация на кислород, както и повишаване на защитния ефект на естрогена върху костите с помощта на дидрогестерон.

Това ни позволява да заключим, че лекарите потвърждават необходимостта от ранно започване и диференциран избор на вида ХЗТ при жени с проблеми във функцията на яйчниците.

[ 25 ], [ 26 ]