Femara

Фемара е противораково лекарство.

[ 1 ]

Показания Femara

Използва се за лечение на следните нарушения:

• рак на гърдата (в широко разпространената му форма) при жени в постменопауза, които преди това са били лекувани с антиестрогени (като тамоксифен);
• рак на гърдата в ранен стадий при жени в постменопауза.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки от 2,5 mg, 30 броя в опаковка.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Лекарството е нестероидно и има противотуморен ефект. Фемара е лекарство, което специфично забавя активността на ароматазния ензим. Чрез конкурентен синтез с ароматазната субединица, която участва в процесите на свързване на естрогени, то предотвратява стимулиращия ефект на последния върху растежа на тумора. Също така самостоятелно помага за потискане на неговия растеж.

По време на лечение на рак на гърдата в широко разпространената му форма (в постменопаузалния стадий), ежедневният прием на летрозол води до намаляване на стойностите на естрон сулфат, както и на естрон с естрадиол в кръвта (със 75-90%). В същото време не се наблюдават промени в стойностите на андростендион. По този начин, блокирането на процесите на биосинтез на естроген не води до натрупване на андрогени, които са прекурсори на естрогените. Освен това, не се наблюдават промени в нивото на лутропин и FSH, както и в стойностите на тиреоидните хормони.

Лекарството не повлиява процесите на свързване на стероидни хормони, разположени в надбъбречните жлези, което позволява да се избегне корекцията на GCS и минералокортикостероиди.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Летрозол се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 99,9%. Приемът на храна леко намалява степента на абсорбция. Синтезът с кръвните протеини е 60%.

Равновесни стойности се наблюдават след 3-6 седмици, ако лекарството се приема в стандартна доза всеки ден. Лекарството претърпява метаболитни процеси, по време на които се образува неактивно съединение.

Екскрецията на метаболитните продукти на веществото се осъществява през червата и бъбреците. Полуживотът е 48 часа.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат перорално, по 2,5 mg на ден, независимо от приема на храна, всеки ден.

Често терапията продължава дълго време - поне 5 години. Ако се наблюдават симптоми на прогресия на тумора, лечението трябва да се спре.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Употреба Femara по време на бременност

Фемара не трябва да се предписва на бременни жени.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• период на кърмене (ако е необходимо да приемате лекарства, трябва да спрете кърменето);
• наличието на непоносимост към елементите на лекарството;
• хормонален статус, който се наблюдава при жените в репродуктивен период;
• деца и юноши под 18-годишна възраст.

[ 11 ]

Странични ефекти Femara

Употребата на лекарството обикновено причинява странични ефекти с умерена степен на тежест. Те не изискват спиране на приема на лекарството.

Негативните реакции включват: подуване, обриви, главоболие, повръщане с гадене и чувство на обща слабост. Освен това се появяват горещи вълни, болки в гърба, ръцете и краката. Наблюдават се също изтъняване на косата, покачване на тегло, вагинално кървене и анорексия.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинация с тамоксифен в доза от 20 mg се наблюдава намаление на стойностите на това лекарство с 38%, като не се наблюдава обратен ефект върху стойностите на тамоксифен. Няма информация относно употребата на лекарството заедно с други противотуморни средства.

Вероятността за значително взаимодействие на лекарството с изоензима CYP2C19 е доста ниска. Въпреки това, то трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с лекарства, които се метаболизират от хемопротеинови изоензими.

Условия за съхранение

Фемара трябва да се съхранява при температура не по-висока от 30 ^° C.

[ 17 ]

Срок на годност

Фемара може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

[ 18 ], [ 19 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Летротера, Летрозол с Летрозол-Тева, както и Екстраза и Летроза.

Отзиви

Фемара е нестероиден ароматазен инхибитор (3-то поколение), за който е известно, че намалява нивата на естроген с 98%, които се образуват от андрогени при жени в постменопауза с помощта на ензима ароматаза. Фемара се счита за най-ефективното от лекарствата в тази група.

Когато се използва в ранна адювантна терапия, това лекарство е по-ефективно от Тамоксифен (при сравняване на честотата на рецидивите и периодите преди метастази). Лекарството се счита за много ефективно и безопасно (особено за жени с висок риск от рецидив (ако има метастази в лимфните възли или ако жената е претърпяла преди това химиотерапия)). Понякога употребата на лекарството позволява да се избегне лъчетерапия и цитостатична терапия, както и хирургическа намеса.

Отзивите показват, че това лекарство се понася по-добре от Тамоксифен. Терапията е продължила 4,5-6 години и само някои пациенти са развили странични ефекти: миалгия, горещи вълни и артрит. Освен това са наблюдавани анорексия, периферни отоци, гадене и силна умора.

Пациентите също така съобщават, че приемът на ароматазни инхибитори често причинява остеопороза и увеличава риска от фрактури. Поради тази причина комбинираната терапия включва лекарства като Zometa, която е биофосфонат.

[ 20 ]