Drotaverine

Дротаверин (известен също под търговското наименование Но-шпа) е лекарство, използвано за облекчаване на крампи и контракции на гладката мускулатура на органите на вътрешните системи на човека. Основната му активна съставка е дротаверин хидрохлорид.

Дротаверинът има способността да отпуска гладките мускули на коремните органи, кръвоносните съдове и пикочните пътища. Често се използва за облекчаване на симптомите на различни състояния, като например:

Дротаверин обикновено се приема перорално под формата на таблетки или капсули. Дозировката и начинът на приложение могат да варират в зависимост от индивидуалните нужди на пациента и препоръките на лекаря.

Показания Drotaverine

1. Коремна болка: Дротаверин може да се използва за облекчаване на болка, свързана със спазми и крампи в стомаха или червата, като например колики.
2. Болка в жлъчния мехур и жлъчните пътища: Лекарството може да се използва за облекчаване на болка, свързана със спазми в жлъчния мехур или жлъчните пътища.
3. Менструални болки: Дротаверинът помага за облекчаване на менструалните болки при жените, което може да намали интензивността и продължителността на болката по време на менструация.
4. Симптоми на пикочния мехур: Лекарството може да се използва за облекчаване на симптомите на спазми и дискомфорт в пикочния мехур.
5. Симптоми на съдови спазми: Дротаверинът може да помогне за облекчаване на съдови спазми и подобряване на кръвообращението в случаите, когато те причиняват болезнени симптоми.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-разпространената форма на дротаверин. Таблетките се приемат перорално, обикновено с вода, и се предлагат в различни дози, което позволява да се избере оптималната доза въз основа на индивидуалните нужди на пациента.
2. Инжекционен разтвор: В случаи, изискващи по-бързо начало на действие или когато пероралното приложение не е възможно, дротаверин може да се приложи като инжекционен разтвор. Разтворът обикновено се прилага интравенозно или интрамускулно от медицински персонал.

Фармакодинамика

Дротаверинът е лекарство, което принадлежи към класа на миотропните спазмолитици. Фармакодинамиката му е свързана със способността му да отпуска гладките мускули на кръвоносните съдове и вътрешните органи, особено червата, пикочните пътища и матката.

Лекарството действа чрез блокиране на фосфодиестеразата, което води до повишаване на нивото на цикличен аденозин монофосфат (цАМФ) в гладкомускулните клетки. Това от своя страна води до отпускане на кръвоносните съдове и намаляване на тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи, като по този начин подобрява кръвоснабдяването и облекчава симптомите на спазъм.

Дротаверинът има и спазмолитичен ефект върху кръвоносните съдове, което може да доведе до разширяване на периферните артерии и вени, подобряване на кръвообращението и намаляване на периферното съпротивление.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Дротаверин се абсорбира в стомашно-чревния тракт. След перорално приложение, максималните концентрации в кръвта обикновено се достигат в рамките на 1-2 часа.
2. Разпределение: Дротаверинът се разпределя широко в телесните тъкани, включително централната нервна система и органите, където се появяват спазми. Той може да проникне през кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: Дротаверинът се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити. Основните метаболити са N-оксид и N-деметилиран дротаверин.
4. Екскреция: Дротаверин и неговите метаболити се екскретират от организма предимно през бъбреците. Екскретираните метаболити обикновено са в конюгирана форма.
5. Полутерминално време (t½): Полутерминалното време на дротаверин е около 4 часа. При пациенти в напреднала възраст то може да бъде леко удължено.
6. Свързване с плазмените протеини: Дротаверин се свързва с плазмените протеини в малка степен (около 80%).

Дозиране и администриране

1. Таблетки или капсули: Дротаверин обикновено се приема по 40-80 mg (1-2 таблетки или капсули) до три пъти дневно. Точната доза обаче може да бъде коригирана от лекаря в зависимост от тежестта на симптомите и индивидуалните нужди на пациента. Таблетките или капсулите обикновено се приемат преди хранене, с малко количество вода, ако е необходимо.
2. Инжекционен разтвор: В случаите, когато пероралното приложение е невъзможно или неефективно, дротаверин може да се приложи интравенозно или интрамускулно от медицински персонал. Дозировката на разтвора обикновено е 40-80 mg (1-2 ампули) до три пъти дневно.

Употреба Drotaverine по време на бременност

Преди употребата на дротаверин (Но-шпа) по време на бременност, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар. Той трябва да прецени ползите от лекарството за майката и потенциалните рискове за плода.

Данните за безопасността на употребата на дротаверин по време на бременност са ограничени. Въпреки че проучвания върху животни не са показали токсични ефекти върху развитието на плода, данните за употребата на лекарството при бременни жени са ограничени и препоръките за употребата му варират.

Лекар може да предпише дротаверин на бременни жени само ако ползите от лечението надвишават потенциалните рискове. Той или тя може също да обмисли алтернативни лечения или употребата на други лекарства с по-богат клиничен опит по време на бременност.

Противопоказания

1. Известна индивидуална непоносимост към лекарството.
2. Тежка чернодробна или бъбречна дисфункция.
3. Хипотония (ниско кръвно налягане).
4. Сърдечна недостатъчност.
5. Остро кървене в стомашно-чревния тракт.
6. Тахиаритмия (учестен сърдечен ритъм).
7. Затвореноъгълна глаукома.
8. Миастения гравис (заболяване, характеризиращо се със слабост и умора на скелетните мускули).
9. Атония (отслабване) на пикочния мехур или червата.
10. Прекаран миокарден инфаркт (особено в острата фаза).
11. Бременност (особено през първия триместър) и период на кърмене (лактация).

Странични ефекти Drotaverine

1. Сънливост и замаяност: Тези симптоми може да са най-честите при прием на дротаверин. Те могат да повлияят на способността за концентрация и извършване на определени дейности, като например шофиране.
2. Главоболие и слабост: Някои пациенти могат да изпитат главоболие или чувство на слабост след прием на дротаверин.
3. Стомашно-чревни нарушения: Включват симптоми като гадене, повръщане, диария или запек.
4. Алергични реакции: В редки случаи дротаверин може да причини алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
5. Понижено кръвно налягане: При някои пациенти дротаверинът може да причини понижаване на кръвното налягане, което може да се прояви като хипотония и да влоши съществуващи сърдечно-съдови проблеми.
6. Сухота в устата: Това също може да бъде често срещан страничен ефект при прием на дротаверин.
7. Тахикардия: Някои пациенти могат да изпитат учестен пулс или усещане за палпитации след прием на лекарството.

Свръх доза

1. Засилени странични ефекти като замаяност, слабост, главоболие, сънливост, гадене, повръщане, понижено кръвно налягане.
2. Нарушения на сърдечния ритъм, като тахикардия или аритмия.
3. Стомашно-чревни нарушения като диария или запек.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: Едновременната употреба на дротаверин с други антихолинергични лекарства, като атропин или скополамин, може да засили техните ефекти и да увеличи риска от странични ефекти като сухота в устата или запек.
2. Централно действащи лекарства: Дротаверин може да усили ефектите на централно действащи лекарства, като например успокоителни или аналгетици. Това може да доведе до повишена сънливост или намалена скорост на реакция.
3. Лекарства за понижаване на кръвното налягане: Едновременната употреба на дротаверин с антихипертензивни лекарства като бета-блокери или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) може да засили техния хипотензивен ефект и да доведе до понижаване на кръвното налягане.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Дротаверин може да увеличи удължаващия ефект на лекарства, които повлияват QT интервала, като антиаритмични лекарства или макролидни антибиотици. Това може да увеличи риска от развитие на сърдечни аритмии.
5. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450: Дротаверин може да повлияе метаболизма на други лекарства, метаболизирани чрез чернодробния ензим цитохром P450, което може да доведе до повишаване или намаляване на тяхната концентрация в кръвта.