Droperidol

Дроперидол е лекарство, което се използва често в медицинската практика за лечение на редица състояния, включително психични разстройства и гадене и повръщане.

Дроперидол обикновено се използва под лекарско наблюдение и се предлага под формата на инжекционен разтвор. Важно е да се помни, че дроперидол трябва да се използва само под лекарско ръководство, който ще определи подходящата доза и режим на лечение въз основа на специфичните нужди и състояние на пациента.

Показания Droperidol

1. Антипсихотично действие: Дроперидол принадлежи към клас лекарства, наречени антипсихотици, и често се използва за лечение на различни психични разстройства, като шизофрения и биполярно разстройство. Обикновено действа чрез блокиране на допаминовите рецептори в мозъка, което може да помогне за намаляване на психотичните симптоми като налудности, халюцинации и мисловни разстройства.
2. Предотвратяване на гадене и повръщане: Дроперидол може да се използва за предотвратяване на гадене и повръщане, особено във връзка с хирургическа намеса или лечение с лъчетерапия или химиотерапия.
3. Седативно действие: Лекарството може да има седативни свойства, които могат да помогнат за облекчаване на тревожността и да осигурят спокойствие при някои пациенти.
4. Антиеметично действие: Дроперидол може да помогне за намаляване на гаденето и повръщането, причинени от различни причини, като например операция, заболяване или лечение с други лекарства.
5. Превенция и лечение на двигателни нарушения: В някои случаи дроперидол може да се използва за предотвратяване и лечение на двигателни нарушения, като тремор или дискинезия, свързани с определени неврологични или психиатрични състояния.

Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор: Това е разтвор, предназначен за интравенозно или интрамускулно приложение. Инжекционните разтвори обикновено се предлагат в ампули или флакони и трябва да се използват под наблюдението на медицински персонал.

Фармакодинамика

1. Действие: Дроперидол е типичен антипсихотичен медикамент, който действа като антагонист на допаминовите рецептори в мозъка. Той има първичен антагонистичен ефект върху допаминовите D2 рецептори, което спомага за намаляване на хиперактивността на допаминергичната система, която може да бъде свързана със симптоми на шизофрения и други психични разстройства.
2. Антиеметично действие: Дроперидолът има и антиеметично действие поради действието си върху допаминовите рецептори в центъра за повръщане в мозъка. Това го прави полезен за контролиране на гаденето и повръщането, особено в случай на хирургични процедури или химиотерапия.
3. Седативни ефекти: Дроперидол може да причини седация при някои пациенти, което може да бъде полезно за овладяване на тревожността или възбудата.
4. Допаминергична активност: Дроперидол може да действа и върху други допаминови рецептори в мозъка, включително D1 и D3 рецептори, но основното му действие е върху D2 рецепторите.
5. Ефекти върху други системи: В допълнение към ефектите си върху допаминовите рецептори, дроперидол може да повлияе и на други невротрансмитерни системи, като серотонин и норепинефрин, но основният му механизъм на действие е свързан с допамина.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Дроперидол може да се прилага интравенозно, интрамускулно или перорално. След перорално приложение, абсорбцията се осъществява в стомашно-чревния тракт, но поради ниската бионаличност (приблизително 50%), често се използват други пътища на приложение за облекчаване на тежестта на симптомите.
2. Разпределение: Дроперидол се разпределя добре в тялото. Той може да премине кръвно-мозъчната бариера и да образува високи концентрации в централната нервна система.
3. Метаболизъм: Дроперидол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболит е 4-бутокси-4-флуоро-1-пиперидинкарбоксилна киселина (BHPM). Този метаболит има и невролептична активност.
4. Екскреция: Дроперидол и неговите метаболити се екскретират предимно през бъбреците. Дроперидол и неговите метаболити, екскретирани с урината, обикновено са в конюгирана форма.
5. Полутерминално време (t½): Полутерминалното време на дроперидол е приблизително 3-4 часа, а за основния му метаболит BHPM е приблизително 20 часа.
6. Свързване с плазмените протеини: Дроперидол се свързва във висока степен с плазмените протеини, приблизително 90%.

Дозиране и администриране

Дроперидол може да се прилага интравенозно или интрамускулно, обикновено в медицинско заведение под наблюдението на медицински персонал. Дозировката на разтвора обикновено се определя от лекаря в зависимост от тежестта на симптомите и нуждите на пациента. Началната доза обикновено е 2,5-5 mg, но може да бъде увеличена или намалена в зависимост от реакцията на организма.

Употреба Droperidol по време на бременност

Употребата на дроперидол по време на бременност трябва да се извършва с повишено внимание и само под строг лекарски контрол. Важно е да се оценят ползите от лекарството за майката и потенциалните рискове за развитието на плода.

Въпреки че има ограничени данни за безопасността на дроперидол по време на бременност, някои проучвания показват леко повишаване на риска от нежелани реакции върху плода. Това може да включва преждевременни контракции или намалена сърдечна честота на плода. В някои случаи обаче, когато ползите за майката надвишават потенциалните рискове за плода, лекарят може да реши да предпише дроперидол.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност или алергична реакция към дроперидол или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Паркинсонизъм: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с паркинсонизъм или паркисонови характеристики, тъй като може да влоши симптомите на това състояние.
3. Удължен QT интервал: Дроперидол може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ, така че употребата му трябва да се избягва при пациенти с известен удължен QT интервал или такива, приемащи други лекарства, които могат да влошат това състояние.
4. Централно депресивно действие: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с централно депресивно действие или такива, приемащи други централно депресивни лекарства, тъй като може да засили респираторната депресия и централното действие.
5. Паралитичен илеус: Дроперидол може да бъде противопоказан при пациенти с паралитичен илеус поради способността му да забавя чревната подвижност.
6. Епилепсия: При употреба на дроперидол е необходимо повишено внимание при пациенти с анамнеза за епилепсия или предразположени към епилептични припадъци, тъй като лекарството може да понижи прага на възбудимост.
7. Бременност и кърмене: Употребата на дроперидол по време на бременност и кърмене може да е противопоказана поради недостатъчни данни за безопасността му при тези състояния.
8. Деца: Дроперидол трябва да се използва с повишено внимание при деца, тъй като неговата безопасност и ефикасност не са напълно установени в тази възрастова група.

Странични ефекти Droperidol

1. Седация и сънливост: Дроперидол може да причини сънливост или потискане на централната нервна система, особено при високи дози или при чувствителни пациенти.
2. Екстрапирамидни симптоми: Тези симптоми включват тремор, камерни ритмични движения, дискинезии и др. Те могат да се появят както по-рано, така и по-късно по време на терапията с дроперидол.
3. Антихолинергични ефекти: Включват сухота в устата, запек, затруднено уриниране и промени в зрението.
4. Тахикардия: Ускореният сърдечен ритъм може да е един от страничните ефекти на дроперидол.
5. Хипотония: При прием на дроперидол може да се наблюдава понижение на кръвното налягане, особено при лица с ниско изходно кръвно налягане.
6. Повишен пролактин: Дроперидол може да причини повишаване на нивата на пролактин в кръвта, което може да доведе до хиперпролактинемия и свързани с нея ефекти като гинекомастия, галакторея и менструални нарушения при жените.
7. Алергични реакции: Рядко могат да се развият алергични реакции като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
8. Ефект върху сърдечно-съдовата система: В редки случаи дроперидол може да предизвика QT интервал, което може да доведе до сърдечни аритмии.

Свръх доза

Симптомите на предозиране могат да включват сънливост, намалено съзнание, възбуда, ажитация, мускулна ригидност, тремор, брадикардия, хипотония, аритмия, хипотермия, респираторна депресия, кома и други неврологични и сърдечно-съдови усложнения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централни аналгетици и успокоителни: Едновременната употреба на дроперидол с аналгетици и успокоителни, като опиоиди или бензодиазепини, може да засили централното им действие и да доведе до засилване на седативните ефекти.
2. Антихистамини: Употребата на дроперидол с антихистамини като дименхидринат или цетиризин може да увеличи антихолинергичните странични ефекти като сухота в устата, запек и затруднено уриниране.
3. Антиаритмични лекарства: Дроперидол може да удължи QT интервала на електрокардиограмата, така че едновременното приложение с други антиаритмични лекарства като амидарон или хинидин може да увеличи риска от развитие на сърдечни аритмии.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Едновременната употреба на дроперидол с други лекарства, които могат да удължат QT интервала, като макролидни антибиотици или противогъбични средства, може да увеличи риска от развитие на сърдечни аритмии.
5. Лекарства, метаболизирани в черния дроб: Дроперидол се метаболизира в черния дроб, следователно едновременното приложение с други лекарства, които също се метаболизират в черния дроб чрез цитохром P450, може да увеличи риска от токсични ефекти.