Diclac

Диклак принадлежи към категорията антиревматични лекарства и е вещество от подгрупата на НСПВС.

Съставът на лекарството съдържа активен лекарствен компонент - натриев диклофенак. Това вещество има изразена нестерилна структура и е производно на α-толуилова киселина. Сред лечебните свойства, които този терапевтичен компонент притежава: изразени аналгетични, антиревматични, противовъзпалителни, а също и антипиретични.

Показания Diclaca

Таблетките лекарство се използват при следните заболявания:

• с възпалителна и освен това дегенеративна активност на патологии с ревматичен произход (например остеоартрит или ревматоиден артрит);
• болкови симптоми, които се появяват в областта на гръбначния стълб;
• ревматизъм, засягащ меките тъкани (например, с екстраартикуларен характер);
• пристъпи на подагрозен артрит в активна фаза;
• болка, възникваща във връзка с операции или наранявания, на фона на които се появяват подуване и възпаление (включително болка, развиваща се във връзка със стоматологични или ортопедични процедури);
• гинекологични заболявания, при които се появяват болка и признаци на възпаление (например първична дисменорея или аднексит);
• с тежки патологии, засягащи УНГ органите, на фона на които се наблюдава болка (лекарството се използва като помощно вещество).

Интрамускулният разтвор на лекарството се използва при следните нарушения:

• ревматични заболявания, които имат възпалителна или дегенеративна форма (например, ревматоиден артрит или остеоартрит);
• пристъпи на подагрозен артрит (активен стадий);
• жлъчна болка;
• колики в областта на бъбреците;
• болка, причинена от наранявания, на фона на които се наблюдава подуване и възпаление на тъканите;
• болка, която се появява след операция;
• мигренозни пристъпи, които са тежки.

Лекарството се прилага интравенозно за предотвратяване или лечение на болка, която се развива след операция.

Таблетките се използват в следните случаи:

• ревматизъм;
• премахване на болката след наранявания или операции;
• болезнени състояния, наблюдавани при някои гинекологични патологии.

Ректалните супозитории се предписват при следните нарушения:

• активни или често срещани възпаления при ревматизъм с дегенеративна активност (например, в случай на неврит, полиартрит, който има хронична форма, или невралгия);
• лезии в областта на меките тъкани, които имат ревматична етиология;
• болка, свързана с наранявания или операции, при които се наблюдава болезнено тъканно подуване и възпаление;
• болка от възпалителен характер, която има неревматичен произход.

Гелът се предписва за премахване на болкови симптоми, възпалителни прояви и тъканен оток при следните заболявания:

• наранявания от различно естество, които засягат слоеве на меките тъкани (включително дислокации с мускулни или сухожилни разтежения, хематоми и др.);
• локализирани възпаления с ревматичен произход (например, периартропатия или тендинит);
• локализирани видове ревматизъм, при които се регистрират дегенеративни процеси (например в случай на остеоартрит на гръбначния стълб или периферните стави).

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава под формата на:

• ентерично покрити таблетки (по 20 броя);
• течности за интрамускулни инжекции (ампули от 3 ml, по 5 броя);
• таблетки с модифицирано освобождаване на активния елемент (обем 0,075 и 0,15 g, 20 или 100 броя);
• 5% гел (вътре в туби от 50 или 100 g);
• ректални супозитории (50 мг, 10 броя).

[ 3 ]

Фармакодинамика

Диклофенак има следните терапевтични ефекти:

• инхибира активността на ензима COX, който участва в свързването на простаноиди, а също и в каскадата от метаболитни ефекти на арахидоновата киселина;
• инхибира биосинтеза на PG, които са основните причинители на възпаление, треска и болка;
• укрепва капилярната сила;
• стабилизира лизозомните стени;
• инхибира агрегацията на тромбоцитите, която се развива под влиянието на нуклеотида ADP, както и на колагена (фибриларен протеин).

Употребата на диклофенак Na спомага за подобряване на двигателната активност на засегнатите от заболяването стави, увеличава обхвата им на движение и намалява тежестта на болката по време на движение и в покой.

In vitro тестове, проведени с използване на активния елемент на лекарството в дози, подобни на използваните при лечението на пациенти, показват, че лекарството не води до инхибиране на биосинтеза на протеогликани в хрущялната тъкан.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение на ентерично покрити таблетки, активният компонент на лекарството се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Храната влияе върху скоростта на абсорбция (забавя се), но обемите на абсорбирания елемент остават същите.

Когато доза от 75 mg от веществото се инжектира интрамускулно, абсорбцията му започва незабавно. В този случай се регистрират плазмени стойности на Cmax от 2,5 μg/ml след 20 минути от момента на извършване на процедурата.

Наблюдава се линейност между обемите на абсорбирания компонент и размера на дозата на лекарството.

Стойностите на AUC след интрамускулно или интравенозно инжектиране са приблизително два пъти по-високи от стойностите, наблюдавани след ректално или перорално приложение на лекарството. Това се дължи на факта, че при последния метод на приложение приблизително 50% от елемента участва в метаболитните процеси още с първото интрахепатално преминаване.

При многократна употреба на лекарството, неговите фармакокинетични свойства не се променят. Спазването на предписаните интервали между приема на лекарството позволява да се избегне натрупването на активния му елемент в организма.

При перорално приложение, лекарството се абсорбира напълно в стомашно-чревния тракт. Достига плазменото си ниво Cmax в периода от 1-16 часа от момента на приложение на лекарството (средно лекарството достига пикови стойности след 2-3 часа от момента на употреба).

След постъпване в организма, веществото се синтезира почти напълно (99,7%) с интраплазмен протеин (предимно с албумини). Показателят за обем на разпределение е в диапазона от 120-170 ml/kg.

Нивата на диклофенак в синовиалната обвивка, разположена в ставната кухина, след перорално приложение на таблетки Диклак се регистрират след 3-6 часа; когато лекарството се прилага чрез инжектиране - след 2-4 часа.

Полуживотът на компонента от синовиалната обвивка варира в диапазона от 3-6 часа.

2 часа след достигане на плазмената Cmax, стойностите на диклофенак в синовиалната мембрана се повишават над плазмените стойности и този ефект продължава да се поддържа през следващите 12 часа.

След прием на таблетка, около 50% от единичната доза от лекарството участва в първия интрахепатален пасаж. Само 35-70% от абсорбирания елемент остава непроменен по време на постхепаталната циркулация.

Частична биотрансформация на компонента протича по време на глюкуронирането на изходната молекула, но най-вече по време на процесите на метоксилиране и хидроксилиране.

Тези процеси водят до образуването на няколко фенолни метаболитни елемента (само два от тях демонстрират биоактивност, но тя все пак е по-слаба от ефекта на оригиналния елемент).

Полуживотът на лекарството е 1-2 часа и този показател не се влияе от функционалното състояние на черния дроб или бъбреците.

Плазменото ниво на общия клирънс на Диклак е в диапазона от 207-319 мл на минута.

Екскрецията на по-голямата част от лекарството (около 60%) се извършва през бъбреците под формата на метаболитни компоненти; по-малко от 1% от лекарството се екскретира непроменено, а останалата част се екскретира с жлъчката под формата на метаболитни елементи.

[ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

В случай на използване на каквато и да е форма на освобождаване на лекарството, дозировката се определя индивидуално, като се използва минималната, имаща положителен клиничен ефект. В същото време продължителността на лечебния цикъл също трябва да бъде възможно най-кратка.

Ентерично покрити таблетки Диклак.

Лекарството се използва при юноши от 15-годишна възраст и възрастни. В началото е необходимо да се използват 0,1-0,15 g от лекарственото вещество на ден.

При леки случаи на заболяването и освен това, ако е необходима продължителна терапия, трябва да се използват 75-100 мг от веществото на ден. Тази доза трябва да се раздели на 2-3 приложения.

Ако е необходимо, се използва 75 mg от лекарството. Може да се консумира максимум 0,15 g диклофенак на ден.

В случай на първична дисменорея се използва доза от 0,05-0,15 g от лекарството. В тези случаи, в началния етап на терапията, дозата може да варира в диапазона от 0,05-0,1 g. Ако е необходимо увеличаване на дозата, тази процедура се извършва в продължение на няколко менструални цикъла, но в същото време на ден може да бъде максимум 0,2 g.

Употребата на лекарството трябва да започне след развитието на първите признаци на синдром на болката. Продължителността на лечебния цикъл се определя от интензивността на клиничните симптоми и често не е повече от няколко дни.

Таблетките се приемат преди хранене, без да се дъвчат и се измиват с чиста вода (1 чаша).

Използване на инжекционна течност.

Порцията се избира индивидуално, като се вземат предвид характеристиките на заболяването. Терапевтичният курс трябва да продължи минималния възможен брой дни, в минимално ефективната порция.

Интрамускулните инжекции могат да се прилагат максимум 2 последователни дни. След това, ако е необходимо облекчаване на болката, терапията продължава с таблетки.

През деня могат да се прилагат 75 mg диклофенак Na (съответстващо на 1 ампула от лекарството) чрез интрамускулни инжекции. Иглата за инжекции се вкарва дълбоко във външната горна област на седалищния мускул.

При изключително тежки състояния, при които се наблюдава силна болка, е позволено удвояване на дневната доза на лекарството. Необходимо е да се спазва почивка от поне няколко часа между инжекциите. Лекарството се инжектира последователно в различни мускули на седалището (ляв, после десен).

Може да се използва и алтернативен терапевтичен режим, когато вместо втората инжекция се прилага диклофенак Na в различна форма на освобождаване. Дозата трябва да се изчисли така, че общо да не надвишава 0,15 g на ден.

В случай на мигренозни пристъпи, инжекция от лекарството в доза от 75 mg трябва да се направи възможно най-бързо. Освен това, в същия ден е възможно да се прилагат ректални супозитории Diclac (0,1 g на ден). През първия ден, при такава схема, е необходимо да се използват максимум 175 mg от веществото.

Инфузията обикновено се извършва болусно. Като се има предвид продължителността на процедурата, течността от първата ампула от лекарството се смесва с 0,9% NaCl или 5% глюкозна течност; тази комбинация включва и 8,4% инфузионна течност (натриев бикарбонат). Обемът на използвания разтворител е 0,1-0,5 l от веществото. Могат да се използват само прозрачни разтворители.

В случай на силна или умерена болка, която се появява след операции, пациентът се нуждае от инжектиране на 75 mg от лекарството. Такава инфузия трае в рамките на 0,5-2 часа.

Ако е необходимо, процедурата може да се повтори след няколко часа. Не бива да се забравя, че на пациента може да се прилагат не повече от 0,15 g от лекарството на ден.

За профилактика след хирургичната процедура, след 15-60 минути, на пациента се прилага 25-50 mg от лекарството (натоварваща доза). След това се извършва непрекъсната инфузия (с максимална скорост 5 mg/час), докато се получи обем от 0,15 g от лекарството.

Таблетки с модифицирана форма на освобождаване.

В началото пациентите приемат 75-150 мг на ден (1 или 2 таблетки, в зависимост от тежестта на болката).

Ако е необходима дългосрочна терапия, трябва да се прилагат 75 mg от лекарството на ден.

За хора, чиито симптоми на заболяването се появяват главно сутрин и през нощта, лекарството се предписва да се приема вечер, преди лягане.

Допуска се максимум 0,15 г Диклак на ден. Такъв курс на лечение трябва да продължи максимум 14 дни. Продължителността на курса трябва да бъде избрана от лекуващия лекар, като се вземат предвид състоянието и клиничната картина на пациента.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, без предварително да се разтрошават; лекарството трябва да се измие с чаша чиста вода. Препоръчително е лекарството да се приема с храна.

Използване на лечебни супозитории.

Лекарството трябва да се прилага при възрастни. Използват се различни схеми на лечение - веднъж дневно в доза от 0,1 g от веществото, два пъти дневно в доза от 50 mg или 3-4 пъти дневно в доза от 25 mg.

Разрешено е да се използват не повече от 0,15 г от лекарството на ден.

За деца над 12-годишна възраст супозиториите се прилагат по 0,05-0,1 g в 1 или 2 приложения, а също и по 75 mg в 2 или 3 приложения.

Приложение на веществото под формата на гел.

Лекарството се прилага върху кожата 2-3 пъти дневно в обеми, необходими за лечение на възпалената област. Например, 2-4 g от лекарството са достатъчни за третиране на площ от 0,4-0,8 м² ^. Приложението се извършва на тънък слой, с леко втриване на веществото в епидермиса.

След приключване на процедурата по лечение, трябва да измиете добре ръцете си със сапун. Единственото изключение са ситуациите, когато веществото се прилага специално върху тази област на ръцете.

Допуска се употребата на гела в комбинация с процедури за йонофореза. Този метод на приложение осигурява по-дълбоко проникване на веществото в епидермиса с по-интензивен лечебен ефект. Лекарството трябва да се прилага под електрода с отрицателен заряд.

Продължителността на лечебния цикъл се избира, като се взема предвид информацията за ефективността на терапията. По принцип тя е 10-14 дни. Като се вземе предвид здравословното състояние на човека, може да се предпише втори курс (но той може да се проведе поне след 2 седмици от края на първия).

В случай на увреждане в областта на меките тъкани (също с ревматичен произход), гелът се използва максимум 14 дни. Терапията за хора, чиято болка е причинена от развитието на артрит, продължава 21 дни (освен ако лекуващият лекар не е предписал различна продължителност).

При употреба на лекарството без лекарско предписание, ако човек не почувства подобрение след 7 дни терапия, е необходимо да се консултира с лекар.

[ 14 ], [ 15 ]

Употреба Diclaca по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на кърмене и през третия триместър.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Противопоказания

Основните противопоказания за разтвора, таблетките и супозиториите:

• силна лична чувствителност към диклофенак или други компоненти на лекарството;
• язва, засягаща стомашно-чревния тракт в активна фаза;
• кървене, развиващо се в стомашно-чревния тракт;
• перфорация на стомаха или червата;
• тежка сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• нарушение на хематопоетичните процеси с неизвестна етиология.

Забранено е употребата на Диклак при хора, които развиват признаци на уртикария и остър ринит, както и астматични пристъпи при употреба на аспирин или други НСПВС.

Ректалните супозитории не трябва да се използват при лица с прояви на проктит (възпаление в ректума).

Гелът не се използва в следните случаи:

• повишена лична непоносимост към диклофенак или помощни компоненти на лекарството;
• наличието в медицинската история на пациента на уртикария, астматични пристъпи и остър ринит;
• полипи вътре в носа (също присъстващи в анамнезата);
• анамнеза за оток на Куинке;
• тежка непоносимост, свързана с аналгетични вещества (включително антиревматични лекарства).

[ 13 ]

Странични ефекти Diclaca

Формите на лекарството, приемани перорално, могат да причинят следните странични ефекти:

• нарушения, свързани с функционирането на кръвоносната система и лимфата: анемия от различен тип (хемолитична или апластична) се появява спорадично или обемът на тромбоцитите, левкоцитите или неутрофилните гранулоцити намалява;
• имунни нарушения: понякога се появяват симптоми на непоносимост, анафилактоидни прояви или оток на Куинке;
• психични разстройства: понякога се наблюдават кошмари, депресия, пространствена дезориентация, повишена раздразнителност и различни психотични проблеми;
• проблеми с функционирането на нервната система: често се появяват замаяност или главоболие. Понякога се появява силна сънливост. Спорадично се развиват нарушения на вкуса или чувствителността, нарушения на паметта, тремор, асептичен менингит, кошмари, нарушения на мозъчния кръвоток и силна раздразнителност;
• зрителни прояви: понякога се появяват двойно виждане, замъглено виждане или зрителни нарушения;
• слухови нарушения: често се появява световъртеж. Спорадично се наблюдават нарушения на слуха и шум в ушите;
• проблеми със сърдечната дейност: случайна болка, засягаща гръдната кост, учестен сърдечен ритъм, миокарден инфаркт или признаци на развиваща се сърдечна недостатъчност;
• нарушения, засягащи функцията на кръвоносните съдове: понякога се наблюдават васкулит или повишено кръвно налягане;
• симптоми, свързани с дихателните органи: понякога се наблюдават астматични пристъпи (включително диспнея) и прояви на бронхоспастичен синдром. Лезии на интерстициалната белодробна тъкан или алвеоларните стени се развиват спорадично, на фона на които се наблюдава фиброза;
• Лезии на стомашно-чревната и храносмилателната система: често се наблюдават коремна болка, симптоми на анорексия, диспептични разстройства, повръщане, повишено подуване на корема и гадене. Рядко се появяват стомашно-чревно кървене, гастрит, кървава диария или повръщане с кръв, стомашно-чревни язви (в този случай може да се развие кървене или перфорация) и мелена. Понякога се развиват колит (хеморагичен или улцерозен вариант), стоматит, запек, панкреатит, различни нарушения, свързани с хранопровода, и диафрагмални чревни стриктури;
• проблеми с хепатобилиарната система: повишени нива на вътреклетъчните ензими ALT заедно с AST (трансаминази). Понякога се наблюдават прояви на чернодробни нарушения или хепатит. В изолирани случаи се наблюдават фулминантен хепатит, чернодробна недостатъчност или хепатонекроза;
• нарушения на пикочните пътища: спорадично се наблюдават признаци на остра бъбречна недостатъчност, некротичен папилит, поява на кръв в урината, повишаване на нивата на протеин в урината, поява на признаци на нефротичен синдром, както и тубулоинтерстициален нефрит;
• симптоми в областта на приложение на лекарството: абсцеси в областта на инжектиране се появяват спорадично. Често може да се появи болка или втвърдяване в областта на приложение на лекарството. Понякога в областта на инжектиране се развиват тъканна некроза и подуване;
• други нарушения: рядко употребата на лекарството може да причини развитие на оток. Някои пациенти могат да получат признаци на асептичен менингит (включително треска, напрежение в мускулите на врата и намалено съзнание). Такива нарушения се наблюдават главно при хора с автоимунни патологии.

Употребата на гела може да доведе до следните нарушения:

• Епидермални признаци: понякога папули и везикули с пустули, парене и сърбеж, симптоми на контактен дерматит в областта на третиране с гел, а освен това се появяват лющене и повишена сухота на епидермиса. Понякога се появяват прояви на булозен дерматит. Изолирано се наблюдават екзема, тежка фотофобия и генерализиран епидермален обрив;
• имунни нарушения: понякога се наблюдават симптоми на непоносимост (напр. оток на Куинке) и диспнея. Пристъпи на бронхиална астма се развиват спорадично.

Употребата на гела в големи порции или прилагането му върху големи участъци от тялото може да причини развитие на системни странични ефекти и прояви на непоносимост под формата на задух или ангиоедем.

Свръх доза

В случай на интоксикация с лекарството могат да се появят чревни нарушения (например диария), повръщане, кървене в стомашно-чревния тракт, гърчове, главоболие с неволеви потрепвания и мускулни контракции (миоклонични гърчове, наблюдавани главно при деца), както и замаяност.

Отравянето с диклофенак може да причини увреждане на черния дроб и развитие на прояви на остра бъбречна недостатъчност.

Както при предозиране с други вещества от категорията на НСПВС, терапията за интоксикация с диклофенак включва симптоматични и поддържащи лечебни процедури.

Такива мерки са необходими в ситуации, когато човек има изразени признаци на бъбречна недостатъчност, понижено кръвно налягане, различни стомашно-чревни нарушения и отслабена дихателна функция.

Специфичните процедури, използвани като мерки за детоксикация (например хемосорбция или форсирана диуреза), са неефективни, тъй като активните елементи на НСПВС могат да се синтезират в големи количества с интраплазмения протеин и да участват в интензивни метаболитни процеси.

В случай на случайно поглъщане на каквото и да е количество лекарствен гел, трябва да се извършат симптоматични процедури - стомашна промивка, използване на сорбенти и прилагане на мерки, които се прилагат в случай на лечение на признаци на интоксикация с НСПВС.

[ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията на лекарството с антиконвулсантите фенитоин, дигоксин и литиеви лекарства може да доведе до повишаване на плазмените нива на тези терапевтични лекарства.

Употребата на Диклак заедно с диуретични лекарства намалява лекарствената ефективност на тези вещества.

Употребата на диклофенак в комбинация с калий-съхраняващи диуретици може да провокира признаци на хиперкалиемия.

Употребата с аспирин води до понижаване на плазмените нива на диклофенак. Освен това, тази комбинация значително увеличава вероятността от негативни странични ефекти.

Ефектът на диклофенак потенцира бъбречната токсичност на циклоспорина.

Лекарствата, съдържащи диклофенак, могат да причинят развитие на признаци на хипер- или хипогликемия, поради което, когато се комбинират с антидиабетни лекарства, е необходимо редовно да се следят нивата на кръвната захар.

Цитостатичното вещество метотрексат, когато се използва един ден преди или след диклофенак, може да провокира повишаване на плазмените нива на метотрексат и потенциране на интензивността на неговите токсични ефекти.

Ако се налага комбинирана употреба на лекарството и антикоагуланти, промените в стойностите на кръвосъсирването ще трябва постоянно да се наблюдават по време на терапията.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Условия за съхранение

Диклак се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Таблетките и супозиториите се съхраняват при температура не по-висока от 25°C, а гелът (който е забранено да замразява) може да се съхранява при температура в диапазона 8-15°C.

Срок на годност

Диклак може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 22 ]

Заявление за деца

Таблетките не трябва да се прилагат на лица под 15-годишна възраст. Разтворът не трябва да се прилага на лица под 18-годишна възраст. Ректалните супозитории не трябва да се използват при деца под 12-годишна възраст.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Ортофен, Дикло-Ф, Олфен с Волтарен, както и натриев диклофенак, Диклоген, Алмирал с Диклоберл, Раптен с Наклофен, Дикловит и Диклоран.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Отзиви

Диклак обикновено получава добри отзиви от пациентите - употребата му води до бързо подобрение на състоянието. Но е важно да се вземе предвид, че след края на терапевтичния цикъл признаците на заболяването често се появяват отново. Поради това лекарството обикновено се използва като вещество за симптоматични процедури.

[ 32 ]