Диакарб

Диакарб (ацетазоламид) е инхибитор на карбоанхидразата. Това означава, че той инхибира действието на ензима карбоанхидраза, който обикновено ускорява реакцията, която превръща въглеродния диоксид (CO2) и водата във въглеродна киселина, което води до образуването на бикарбонат в тялото.

Ето някои важни точки относно инхибиторите на карбоанхидразата:

1. Диуретично действие: Блокирането на карбоанхидразата от Диакарб води до намалена реабсорбция на бикарбонат в бъбреците, което от своя страна води до повишено отделяне на натрий и вода в урината. Това прави Диакарб потенциално полезен като диуретик.
2. Приложение при лечение на глаукома: Инхибиторите на карбоанхидразата, като Diacarb, също могат да се използват за намаляване на вътреочното налягане при глаукома. Намаляването на вътреочното налягане може да помогне за предотвратяване на увреждане на зрителния нерв и запазване на зрението.
3. Профилактика на планинска болест: Диакарб се използва също за профилактика и лечение на планинска болест. Действието му е свързано с увеличаване на отстраняването на въглероден диоксид от организма, което спомага за адаптиране към променените условия на околната среда на голяма надморска височина.
4. Лечение на други състояния: В някои случаи, инхибиторите на карбоанхидразата могат да се използват за лечение на други медицински състояния, като неврологични разстройства или мигрена.

Важно е да се помни, че употребата на Diacarb и други инхибитори на карбоанхидразата трябва да се извършва под лекарско наблюдение и в съответствие с препоръките за дозиране и употреба.

Показания Диакарб

1. Глаукома: Диакарб може да се предписва за намаляване на вътреочното налягане при глаукома. Той помага за намаляване на производството на вътреочна течност, което може да помогне за предотвратяване на увреждане на зрителния нерв и запазване на зрението.
2. Планинска болест: Диакарб се използва за предотвратяване и лечение на планинска болест (височинна болест). Лекарството помага на организма да се адаптира към променените условия на околната среда на голяма надморска височина, намалявайки симптоми като главоболие, гадене, световъртеж и умора.
3. Епилепсия: Понякога Диакарб може да се използва като допълнително лечение за някои форми на епилепсия.
4. Ацидоза: Лекарството може да бъде предписано за коригиране на някои форми на ацидоза, свързани със заболявания като камъни в бъбреците или диабет.
5. Предотвратяване на височинна болест: Диакарб може да се използва като превантивна мярка преди пътуване на голяма надморска височина, за да се предотвратят симптомите на височинна болест.
6. Мигрена: В някои случаи Диакарб може да бъде предписан за предотвратяване на мигрена.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-разпространената форма на Диакарб. Таблетките могат да имат различни дози, например 125 mg, 250 mg или 500 mg.
2. Капсули: Някои производители могат да произвеждат Диакарб под формата на капсули, особено ако е необходимо бавно освобождаване на лекарството.
3. Прах за приготвяне на инжекционен разтвор: В редки случаи Диакарб може да се предлага под формата на прах за приготвяне на инжекционен разтвор.

Фармакодинамика

1. Намалено образуване на бикарбонат: Ацетазоламид инхибира образуването на бикарбонат в бъбреците, което води до намалено образуване на водоразтворим бикарбонат и повишено отделяне на натрий, калий и вода в урината.
2. Диуретично действие: Блокирането на карбоанхидразата в бъбреците води до повишено отделяне на натрий, калий и вода в урината. Това диуретично действие позволява ацетазоламид да се използва за лечение на отоци и повишено вътречерепно налягане.
3. Намалена секреция на водород: Ацетазоламидът също намалява секрецията на водород в бъбреците, което насърчава производството на урина с по-високо pH, което може да бъде полезно при лечението на бъбречни камъни, свързани с киселинност.
4. Стимулиране на дишането: Във високи дози, ацетазоламид може да стимулира дишането чрез повишаване на чувствителността на дихателните центрове в мозъка към промени в нивото на въглероден диоксид в кръвта.
5. Намаляване на вътреочното налягане: Ацетазоламид може да се използва и за понижаване на вътреочното налягане, което е полезно при лечението на глаукома.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение, ацетазоламид се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт.
2. Максимална концентрация (Cmax): Времето за достигане на максималната концентрация на ацетазоламид в кръвната плазма обикновено е около 1-4 часа след приложение.
3. Бионаличност: Бионаличността на ацетазоламид след перорално приложение обикновено е висока, приблизително 80-100%.
4. Метаболизъм: Ацетазоламидът се метаболизира в черния дроб, предимно чрез хидроксилиране.
5. Елиминационен полуживот (T½): Елиминационният полуживот на ацетазоламид в организма е приблизително 8-12 часа.
6. Обем на разпределение (Vd): Vd на ацетазоламид варира, но обикновено е около 0,7-0,9 L/kg, което показва добро разпределение на лекарството в телесните тъкани.
7. Екскреция: Ацетазоламид се екскретира предимно през бъбреците като непроменено лекарство.
8. Метаболитни взаимодействия: Диакарб може да взаимодейства с други лекарства, по-специално с други диуретици или антиепилептични лекарства, което може да промени тяхната ефективност или нива в кръвта.

Дозиране и администриране

1. Глаукома:

   • Обичайната начална доза за възрастни е 250-1000 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • На деца може да се предпише доза от 5 до 10 мг на 1 кг телесно тегло на ден, също разделена на няколко приема.

2. Епилепсия:

   • Обичайната начална доза за възрастни е 250-1000 mg на ден, разделена на няколко приема.
   • За деца дозата може да варира в зависимост от възрастта и теглото, обикновено началната доза е 8-30 mg на 1 kg телесно тегло на ден, също разделена на няколко приема.

3. Планинска болест:

   • За да се предотврати височинна болест, обикновено се препоръчва приемът на лекарството да започне 24-48 часа преди изкачване на надморска височина.
   • Обичайната доза е 250 mg два пъти дневно.
   • Продължителността на приема на Диакарб зависи от продължителността на престоя на надморска височина.

4. Хипокалиемия:

   • За лечение на хипокалиемия, Диакарб може да се използва в доза от 250-1000 mg на ден, разделена на няколко приема.

Употреба Диакарб по време на бременност

Употребата на ацетазоламид (Диакарб) по време на бременност може да бъде свързана с потенциални рискове, въпреки че специфичните данни за неговата безопасност и ефективност през този период са ограничени. Ето какво знаем от наличните изследвания:

1. Проучване при бременни жени с идиопатична вътречерепна хипертония: В едно проучване, в което ацетазоламид е използван за лечение на това състояние по време на бременност, не са съобщени нежелани реакции по време на бременност. Преглед на литературата също не открива убедителни доказателства за нежелани ефекти на лекарството върху бременността при хора (Lee et al., 2005).
2. Друго проучване: В проучване на жени с вътречерепна хипертония, на които е прилаган ацетазоламид по време на бременност, не са открити убедителни доказателства за вредни ефекти върху бременността, дори когато лекарството е прилагано преди 13-та гестационна седмица. Въпреки това, ацетазоламид трябва да се избягва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо (Falardeau et al., 2013).

Поради потенциалните рискове, употребата на ацетазоламид по време на бременност трябва да се извършва само под строг лекарски контрол и само когато ползите надвишават възможните рискове.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към ацетазоламид или други сулфонамиди трябва да избягват употребата му.
2. Тежко бъбречно или чернодробно увреждане: Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане, тъй като може да влоши състоянието им.
3. Хипонатриемия: Диакарб трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипонатриемия (ниски нива на натрий в кръвта), тъй като може да влоши това състояние.
4. Хиперкалиемия: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание и при пациенти с хиперкалиемия (високи нива на калий в кръвта), тъй като може да влоши това състояние.
5. Уролитиаза: При наличие на уролитиаза, Диакарб може да увеличи риска от образуване на камъни и е противопоказан.
6. Захарен диабет: При пациенти със захарен диабет лекарството трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да промени нивата на кръвната захар.
7. Бременност и кърмене: Употребата на Диакарб по време на бременност и кърмене трябва да се прецени от лекар, тъй като данните за безопасността му в тези периоди са ограничени.
8. Детска възраст: Употребата на Диакарб при деца изисква специално внимание и трябва да се извършва под лекарско наблюдение.
9. Употреба с други лекарства: Преди да започнете да използвате Диакарб в комбинация с други лекарства, трябва да се консултирате с лекар, за да се уверите, че няма потенциални взаимодействия.

Странични ефекти Диакарб

1. Сънливост и замаяност: Това са едни от най-честите странични ефекти на Диакарб. Пациентите могат да се чувстват сънливи или замаяни, особено в началото на лечението или при промяна на дозата.
2. Повишена чувствителност към светлина: Някои хора може да изпитат повишена чувствителност към светлина, докато приемат Diamox, което може да доведе до фоточувствителност или по-бърза умора на очите.
3. Загуба на апетит и диария: Някои пациенти може да изпитат загуба на апетит, гадене или диария, докато приемат Диакарб.
4. Електролитни нарушения: Лекарството може да причини промени в нивата на електролитите в организма, като хипокалиемия (ниско ниво на калий) или хипонатриемия (ниско ниво на натрий).
5. Свръхчувствителност към алергени: Някои хора могат да получат алергични реакции към Диакарб, като кожен обрив, сърбеж или ангиоедем.
6. Стомашни нарушения: Може да включват гадене, повръщане, киселини или коремен дискомфорт.
7. Метален вкус: Някои пациенти могат да се оплакват от метален вкус в устата.
8. Други редки странични ефекти: Включват анемия, апластична анемия, тромбоцитопения, алкалоза, хиперхидратация и други.

Свръх доза

1. Електролитен дисбаланс: Прекомерната загуба на електролити (напр. натрий, калий) с урината може да доведе до електролитен дисбаланс, който може да се прояви като слабост, нарушения на сърдечния ритъм, мускулни крампи и други симптоми.
2. Ацидоза: Промените в киселинно-алкалния баланс на организма могат да доведат до метаболитна ацидоза, която може да причини бърза и дълбока респираторна депресия, главоболие, сънливост и други симптоми.
3. Симптоми от страна на централната нервна система: Предозирането на ацетазоламид може да причини сънливост, замаяност, гърчове, забавено дишане, електролитни промени, повишено вътречерепно налягане и други симптоми от страна на централната нервна система.
4. Други усложнения: Възможните усложнения от предозиране могат да включват също хипогликемия, хиперкалиемия, влошаване на бъбречната функция и други сериозни усложнения.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на анхидразата: Диакарб е инхибитор на анхидразата, така че ефектът му може да се засили при едновременна употреба с други лекарства като ацетазоламид, дорзоламид и бринзоламид, което може да увеличи риска от развитие на странични ефекти, свързани с инхибирането на анхидразата, като метаболитна ацидоза.
2. Лекарства за епилепсия: Диакарб може да взаимодейства с лекарства за епилепсия като фенитоин, карбамазепин и валпроева киселина, което може да увеличи или намали тяхната ефективност и да увеличи риска от странични ефекти, свързани с централната нервна система.
3. Лекарства за лечение на хипертония и сърдечно-съдови заболявания: Диакарб може да усили ефекта на лекарства, използвани за лечение на хипертония, като диуретици или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI), което може да доведе до силно понижаване на кръвното налягане.
4. Лекарства за диабет: Диакарб може да усили ефекта на хипогликемични лекарства като сулфонилурея, което може да доведе до понижаване на нивата на кръвната захар.
5. Лекарства за подагра: Диакарб може да усили ефектите на лекарства, използвани за лечение на подагра, като пробенецид, което може да доведе до повишени нива на пикочна киселина в кръвта и увеличаване на страничните ефекти.