Diovan

Диован (валсартан) е лекарство, което принадлежи към клас лекарства, наречени антагонисти на ангиотензин II рецепторите, известни също като блокери на ангиотензин II рецепторите (ARBs). Това лекарство се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония), сърдечна недостатъчност и други сърдечно-съдови заболявания.

Валсартан действа чрез блокиране на ангиотензин II рецепторите в съдовата система. Ангиотензин II е вещество, което предизвиква стесняване на кръвоносните съдове и повишаване на кръвното налягане. Блокирането на действието му позволява на кръвоносните съдове да се разширят, което намалява съпротивлението на кръвния поток и позволява на сърцето да изпомпва кръв по-ефективно в тялото, намалявайки налягането в артериите.

Диован обикновено се приема перорално под формата на таблетки. Дозировката и режимът на прием се определят от лекаря в зависимост от състоянието на пациента и отговора му на лечението. Както при всяко лекарство, е необходимо да се консултирате с лекар преди употреба на Диован.

Показания Диована

1. Хипертония (високо кръвно налягане): Диован се използва за понижаване на високо кръвно налягане при пациенти с хипертония. Високото кръвно налягане може да бъде рисков фактор за развитие на сърдечно-съдови заболявания като инсулт и инфаркти.
2. Сърдечна недостатъчност: Диован може да се предписва като част от комбинирана терапия за подобряване на сърдечната контрактилност, намаляване на симптомите и подобряване на качеството на живот при пациенти със сърдечна недостатъчност.
3. Постинфарктно състояние: Валсартан може да се предписва на пациенти с висок риск от сърдечно-съдови усложнения след миокарден инфаркт, за да се предотвратят повторни сърдечно-съдови събития.
4. Захарен диабет с протеин в урината: При пациенти със захарен диабет, които имат микроалбуминурия (повишен протеин в урината), Диован може да се използва за забавяне на прогресията на заболяването и предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения.
5. Превенция на сърдечно-съдови усложнения: В някои случаи Диован може да бъде предписан за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения при пациенти с висок риск, като например тези с рискови фактори, включително хипертония, диабет, тютюнопушене и други.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Това е най-често срещаната форма на Диован. Таблетките се предлагат в различни концентрации, като например 40 mg, 80 mg, 160 mg или 320 mg.
2. Таблетки с контролирано освобождаване: Някои производители могат да произвеждат Diovan като таблетки с контролирано освобождаване, което позволява на лекарството да действа по-дълго и да намали броя на дозите на ден.
3. Комбинирани таблетки: Диован може да се предлага и като комбинирани таблетки, съдържащи валсартан и други антихипертензивни лекарства, като хидрохлоротиазид.
4. Прах за суспензия: За деца или хора, които имат затруднения с преглъщането на твърди таблетки, Диован може да се предлага под формата на прах за суспензия.

Фармакодинамика

1. Блокиране на AT1 рецепторите: Валсартан се свързва с висок афинитет с ангиотензин II рецепторите, като ги блокира специфично. Това води до предотвратяване на действието на ангиотензин II върху тези рецептори.
2. Намаляване на периферното съдово съпротивление: Блокирането на AT1 рецепторите от валсартан води до вазодилатация и намаляване на периферното съпротивление. Това спомага за намаляване на съдовото съпротивление и понижаване на кръвното налягане.
3. Намаляване на производството на алдостерон: Валсартан може също да намали производството на алдостерон, хормон, който увеличава реабсорбцията на натрий и вода в бъбреците. Това помага за контролиране на обема и налягането на кръвта.
4. Антиремоделиращо действие: Антагонистите на ангиотензин II рецепторите, включително валсартан, могат да имат антиремоделиращ ефект върху сърцето и кръвоносните съдове. Това означава, че те могат да забавят или предотвратят негативни промени в структурата и функцията на сърцето и кръвоносните съдове, като миокардна хипертрофия и фиброза.
5. Антиаритмично действие: Валсартан може да има благоприятен ефект върху сърдечния ритъм и да предотврати някои видове аритмии.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение, валсартан се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Храната не повлиява абсорбцията му, така че лекарството може да се приема независимо от приема на храна.
2. Максимална концентрация (Cmax): Времето за достигане на максимална плазмена концентрация обикновено е около 2-4 часа след прием на валсартан.
3. Бионаличност: Пероралната бионаличност на валсартан е приблизително 25-35%, поради метаболизма на първо преминаване през черния дроб.
4. Свързване с плазмените протеини: Валсартан се свързва във висока степен с плазмените протеини, главно с албумин (приблизително 94-97%).
5. Метаболизъм: Валсартан се метаболизира в черния дроб, за да образува активен метаболит (кисел метаболит на валсартан). Основният метаболит е 4-хидроксивалсартан.
6. Елиминационен полуживот (T½): Елиминационният полуживот на валсартан от организма е около 6 часа, а на активния му метаболит е около 9 часа.
7. Екскреция: Валсартан и неговият метаболит се екскретират предимно през бъбреците с урината и в по-малка степен през червата с жлъчката.
8. Метаболитни взаимодействия: Валсартан може да взаимодейства с други лекарства, особено с други антихипертензивни лекарства и лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450 системата.

Дозиране и администриране

Диован (валсартан) се използва често за лечение на хипертония. Стандартната начална и поддържаща доза е 80 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на пациента към лечението, дозата може да бъде увеличена до максимум 320 mg дневно.

В проучване, включващо пациенти с артериална хипертония, живеещи в Далечния север, валсартан в доза от 160 mg дневно е използван в продължение на 4 седмици. Изследван е неговият ефект върху циркадните промени в кръвното налягане, липидния, въглехидратния и водно-солевия метаболизъм. Анализирана е и антихипертензивната активност и поносимостта на лекарството, което показва неговата ефективност и добра поносимост при тази група пациенти (Novokrestova et al., 2003).

Лекарството трябва да се приема независимо от приема на храна, но се препоръчва да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа постоянно ниво на лекарството в кръвта. Важно е да се спазва препоръчителната доза и да не се превишава без консултация с лекар.

Употреба Диована по време на бременност

Употребата на валсартан (Diovan) по време на бременност не се препоръчва поради потенциален риск за плода, особено през втория и третия триместър на бременността. Валсартан принадлежи към група лекарства, наречени инхибитори на ангиотензин II рецепторите (ARBs), които могат да причинят токсични ефекти върху плода.

Има документиран случай, при който употребата на валсартан преди 20-та седмица от бременността не е довела до аномалии на плода или детето след раждането. Това обаче е изключение и като цяло подобни ситуации изискват повишено внимание и медицинско наблюдение (Öztürk, 2012).

Като цяло, ангиотензиновите рецептори ангиотензин II, включително валсартан, могат да причинят усложнения като нарушена бъбречна функция при плода, намалено количество околоплодна течност и забавено развитие на черепа. Поради тези рискове, валсартан обикновено не се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо, и няма по-безопасни алтернативи за лечение на хипертония.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към валсартан или някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност: Употребата на Диован по време на бременност може да бъде вредна за плода, особено през втория и третия триместър, и може да доведе до вродени дефекти.
3. Кардиогенен шок: Диован е противопоказан при кардиогенен шок, състояние, при което сърцето не е в състояние да изпомпва достатъчно кръв, за да поддържа нормално кръвообращение.
4. Тежко бъбречно увреждане: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.
5. Тежко чернодробно увреждане: Диован трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
6. Хиповолемия и/или хипонатриемия: Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с хиповолемия (намален обем на циркулиращата кръв) и/или хипонатриемия (ниски нива на натрий в кръвта).
7. Педиатрична популация: Употребата на Диован при деца изисква специално внимание и трябва да се извършва под медицинско наблюдение.
8. Употреба с други лекарства: Преди да използвате Диован в комбинация с други лекарства, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да се уверите, че няма потенциални взаимодействия.

Странични ефекти Диована

1. Главоболие: Една от най-честите нежелани реакции на Диован е главоболие или замаяност. Тези симптоми обикновено са временни и могат да се подобрят с продължаване на лечението.
2. Хипотония: В някои случаи Диован може да причини спадане на кръвното налягане, което води до хипотония (ниско кръвно налягане). Това може да се прояви като чувство на слабост, замаяност или дори загуба на съзнание.
3. Умора и слабост: Някои пациенти може да се чувстват уморени или слаби, докато приемат Диован.
4. Стомашно-чревни нарушения: Те могат да включват гадене, повръщане, диария и диспепсия (нарушено храносмилане).
5. Хиперкалиемия: Диован може да повиши нивата на калий в кръвта, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция или приемащи други лекарства, които могат да повишат нивата на калий. Това може да причини сърдечни аритмии и други сърдечно-съдови усложнения.
6. Алергични реакции: Някои хора могат да получат алергични реакции към Диован, като кожен обрив, сърбеж, подуване на лицето или езика.
7. Повишени нива на урея и креатинин в кръвта: Диован може да причини повишени нива на урея и креатинин в кръвта, които са показатели за нарушена бъбречна функция.
8. Други редки странични ефекти: Включват анемия, тромбоцитопения, повишени чернодробни ензими и други.

Свръх доза

1. Ниско кръвно налягане: Предозирането на валсартан може да причини силно понижаване на кръвното налягане (хипотония), което може да доведе до замаяност, припадък и сериозни усложнения като церебрална исхемия или миокарден инфаркт при някои пациенти.
2. Електролитен дисбаланс: Предозирането може да причини електролитен дисбаланс в организма, което може да доведе до хиперкалиемия (високо ниво на калий в кръвта), особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.
3. Сънливост и потискане на централната нервна система: Някои пациенти могат да изпитат сънливост, както и нарушена координация, намалена активност или дори кома.
4. Други симптоми: Други симптоми на предозиране с валсартан могат да включват главоболие, разстроен стомах, гадене, повръщане и повишена чувствителност към светлина.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства: Едновременната употреба на Диован с други антихипертензивни лекарства, като диуретици, бета-блокери или АСЕ инхибитори, може да доведе до засилен хипотензивен ефект и повишен риск от хипотония.
2. Лекарства, които повишават нивата на калий: Диован може да повиши нивото на калий в кръвта. Следователно, приемът на Диован с други лекарства, които също могат да повишат нивата на калий, като калиеви добавки или калий-съхраняващи диуретици, може да доведе до хиперкалиемия.
3. Лекарства, които понижават нивата на калий: Употребата на Диован с лекарства, които могат да понижат нивата на калий в кръвта, като тиазидни диуретици или лаксативи, може да намали ефективността на контрола на кръвното налягане и да увеличи риска от хипокалиемия.
4. Нефротоксични лекарства: Употребата на Диован с нефротоксични лекарства, като някои нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), антибиотици или лекарства за рак, може да увеличи риска от увреждане на бъбреците.
5. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450: Валсартан може да повлияе метаболизма на други лекарства, метаболизирани чрез системата цитохром P450 в черния дроб, което може да промени тяхната ефективност или нива в кръвта.
6. Лекарства, които повишават нивата на валсартан в кръвта: Някои лекарства, като инхибитори на CYP2C9 (напр. флуконазол), могат да повишат нивата на валсартан в кръвта, което може да засили ефекта му и да увеличи риска от нежелани реакции.