Детрузитол

Детрузитолът има m-антихолинергичен ефект.

Показания Детрузитол

Използва се в случаи на повишена функционална активност на пикочния мехур, която се характеризира с чести и неудържими позиви за уриниране, както и с повишена честота на уриниране и уринарна инконтиненция.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки от 1 и 2 mg, както и в капсули с удължено действие от 2 и 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Лекарството е селективен антагонист на мускариновите окончания, с висока селективност към пикочните окончания. В същото време, то няма изразен ефект върху другите окончания.

Лекарството намалява активността на детрузора (мускулите, които осигуряват свиване на пикочния мехур и последващо отделяне на урина), намалява честотата на спонтанните контракции, осъществявани от него, и едновременно с това го отпуска. Ефектът на лекарството се наблюдава след 1 месец лечение.

Детрузитолът също помага за намаляване на обема на слюноотделяне.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Пикови стойности в кръвта се наблюдават след 2-5 часа от момента на приемане на лекарството. Равновесното ниво на веществото се наблюдава след 4 дни. Показателите за лекарствена концентрация се повишават, когато лекарството се приема с храна.

Индексът на абсолютна бионаличност е 17%.

Метаболизмът протича в черния дроб, с участието на изоензима CYP2D6. В процеса му се образува активен 5-разпаден продукт, който значително потенцира ефекта на лекарството. При дефицит на изоензима, веществото претърпява процес на деалкилиране от други изоензими, в резултат на което се образува неактивен метаболитен продукт. При дефицит на изоензима CYP2D6 се наблюдава повишаване на стойностите на активния елемент в кръвта (приблизително 7 пъти).

Приблизително 77% от лекарството се екскретира през бъбреците. Полуживотът на веществото е 6 часа.

В случай на проблеми с чернодробната/бъбречната функция, нивата на толтеродин и неговия активен метаболитен продукт се удвояват.

[ 8 ], [ 9 ]

Дозиране и администриране

Препоръчва се прием на 4 mg от лекарството на ден. Таблетки от 2 mg се приемат два пъти дневно, а капсули от 4 mg - веднъж дневно. Приемът на лекарството не зависи от приема на храна. Капсулите трябва да се поглъщат цели.

Дневната доза на лекарството може да бъде намалена до 2 mg, ако е необходимо.

[ 14 ], [ 15 ]

Употреба Детрузитол по време на бременност

Не са провеждани тестове за употреба на Детрузитол по време на бременност, така че предписването на лекарството през този период е забранено.

Тъй като няма информация относно екскрецията на толтеродин в кърмата, употребата му по време на кърмене трябва да се избягва.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към елементите на терапевтичния агент;
• глаукома със затворен ъгъл;
• императивни импулси, провокирани от органично заболяване;
• задържане на урина;
• улцерозен колит;
• миастения гравис;
• мегаколон;
• бавна скорост на изпразване на стомаха;
• малабсорбция на фруктоза или захароза-изомалтаза.

Необходимо е повишено внимание при предписване на хора с намалена чревна подвижност, тежка обструкция на пикочните пътища, бъбречна/чернодробна недостатъчност, пилорна стеноза, невропатия и хиатална херния.

[ 10 ]

Странични ефекти Детрузитол

Често приемането на лекарства причинява сухота в устната лигавица.

Понякога или рядко се наблюдават следните странични ефекти:

• чувство на сънливост, умора, объркване, нервност или слабост, както и халюцинации, замаяност или главоболие;
• повръщане или запек, коремна болка и газове;
• зрителни нарушения, както и сухота в склерата;
• развитие на бронхит, болка в гръдната кост, наддаване на тегло, както и суха кожа (при прием на таблетки) и синузит (при прием на капсули);
• дизурични симптоми, задържане на урина;
• усещане за сърдечен ритъм, прилив на кръв към лицето и тахикардия;
• поява на периферен оток или уртикария.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Свръх доза

В случай на отравяне се наблюдават следните симптоми: зениците се разширяват, появява се чувство на изразена възбуда, започват проблеми с уринирането или неговото задържане, развиват се конвулсии или халюцинации, появяват се нарушения на акомодацията или дишането.

Терапията започва със стомашна промивка, след което пациентът задължително приема ентеросорбент. След това се извършват симптоматични процедури:

• Физостигминът се използва за премахване на халюцинации и чувство на възбуда;
• Бензодиазепините се използват за облекчаване на гърчове;
• лечението на тахикардия изисква употребата на β-блокери;
• за облекчаване на дихателната недостатъчност се използва процедура за изкуствена вентилация;
• За лечение на задържане на урина е необходима катетеризация.

Взаимодействия с други лекарства

Антихолинергичните лекарства потенцират ефектите на толтеродин и също така увеличават вероятността от странични ефекти.

Лекарството намалява ефективността на цизаприд с метоклопрамид. А ефектът на Детрузитол се отслабва, когато се комбинира с m-антихолинергици.

Съществува възможност за взаимодействие с лекарства, които се метаболизират от хемопротеин P450, както и от CYP2D6 или CYP3A4.

Ако има дефицит на изоензима CYP2D6, е забранено употребата на кларитромицин, меконазол, както и еритромицин, кетоконазол и итраконазол, тъй като лекарствените показатели могат да се увеличат, което ще доведе до интоксикация.

Лекарството няма фармакологично взаимодействие с варфарин, както и с комбинирани перорални контрацептиви (в таблетки).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Условия за съхранение

Детрузитол трябва да се съхранява при стандартните условия за лекарствени продукти. Температура – не по-висока от 25°C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Срок на годност

Детрузитол може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Заявление за деца

Лекарството не се предписва на лица под 18 години, тъй като не са провеждани проучвания относно безопасността на употребата му в тази възраст.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Аналози

Аналози на лекарството са вещества като Уротол и Ролитен.

[ 30 ], [ 31 ]

Отзиви

Детрузитол няма твърде много отзиви, но те най-вече потвърждават високата ефективност на лекарството. Лекарството се справя добре с проявите на свръхактивност на урината - често уриниране - помага за намаляване на честотата му и улесняване на задържането на урина.

Някои пациенти смятат капсулите за по-ефективни от таблетките, препоръчвайки тяхната употреба.

Малък брой коментиращи отбелязаха, че приемът на лекарството причинява сухота на устната лигавица, но това е сравнително рядък симптом и също така има ниска степен на тежест.