Бутадион

Бутадион, известен още с международното си непатентно наименование фенилбутазон, е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което често се използва за лечение на болка и възпаление, свързани с ревматични заболявания като ревматоиден артрит и подагра. Фенилбутазонът действа чрез инхибиране на циклооксигеназните ензими (COX-1 и COX-2), които участват в синтеза на простагландини, важни медиатори на възпалението и болката.

Фенилбутазонът е бил широко използван в средата на 20-ти век за лечение на ревматизъм и други възпалителни състояния, но употребата му е намаляла с течение на времето поради сериозни странични ефекти и появата на по-безопасни алтернативи.

Показания Бутадион

1. Ревматоиден артрит: Това е хронично възпалително заболяване, което засяга ставите и може да причини болка, възпаление и деформация на ставите. Бутадион може да помогне за намаляване на възпалението и симптомите на болка при ревматоиден артрит.
2. Остеоартрит: Това е ставно заболяване, при което хрущялната тъкан се разрушава, което води до болка, скованост и намалена подвижност на ставите. Бутадион може да помогне за намаляване на болката и възпалението в ставите, свързани с остеоартрит.
3. Подагра: Това е форма на артрит, причинена от нарушение на метаболизма на пикочната киселина в организма, което води до образуването на кристали на пикочната киселина в ставите. Бутадион може да се използва за облекчаване на възпалението и болката, свързани с подаграта.
4. Други възпалителни състояния: Бутадион може да се използва и за лечение на други възпалителни състояния, като анкилозиращ спондилит и васкулит.

Формуляр за освобождаване

Фенилбутазон, търговски известен като Бутадион, обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Таблетките фенилбутазон могат да имат различна концентрация в зависимост от страната и производителя, обикновено 100 mg или 200 mg.

Фармакодинамика

1. Противовъзпалително действие: Фенилбутазон има способността да намалява възпалението чрез инхибиране на активността на циклооксигеназата (COX), ензим, участващ в синтеза на простагландини от арахидонова киселина. Това води до намаляване на образуването на простагландини, които играят ключова роля в медиацията на възпалителните процеси.
2. Антиревматично действие: Фенилбутазонът също така има способността да намалява болката и възпалението, свързани с ревматични заболявания като ревматоиден артрит и остеоартрит. Той може да помогне за намаляване на отока и възпалението в ставите, което води до подобрени симптоми и функция.
3. Противовъзпалително действие в пикочния мехур: Фенилбутазон може да се използва за лечение на болка, причинена от камъни в пикочните пътища, и други възпалителни състояния на пикочния мехур.
4. Аналгетично действие: В допълнение към противовъзпалителния си ефект, фенилбутазон може да има и аналгетичен ефект, намалявайки болката, свързана с възпаление и различни ревматични състояния.
5. Дългосрочен ефект: За разлика от някои други НСПВС, ефектите на фенилбутазон могат да продължат дълго време след спиране на приема му.
6. Възможни странични ефекти: Важно е да се отбележи, че подобно на други НСПВС, фенилбутазон може да причини нежелани странични ефекти, включително диспепсия, стомашни и чревни язви, както и повишен риск от сърдечно-съдови усложнения и увреждане на бъбреците.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Фенилбутазон обикновено се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение.
2. Разпределение: Добре се разпределя в тъканите и органите на тялото, включително ставите, където е установено, че упражнява своите противовъзпалителни и аналгетични ефекти.
3. Метаболизъм: Фенилбутазон се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити. Основният метаболитен път е хидроксилиране, което води до образуването на 4-хидроксифенилбутазон и 4-хидроксиетилбутазон.
4. Екскреция: Фенилбутазон и неговите метаболити се екскретират от организма предимно през бъбреците.
5. Полуживот: Полуживотът на фенилбутазон е приблизително 5-8 часа.

Дозиране и администриране

1. Перорално приложение (таблетки):

   • Възрастни: Началната доза обикновено е 200-400 mg дневно, прилагана в разделени дози (напр. 100 mg 2-4 пъти дневно). Поддържащата доза може да бъде намалена до 100 mg дневно в зависимост от клиничния отговор и поносимостта на пациента.
   • Деца: Употребата на фенилбутазон при деца не се препоръчва поради високия риск от сериозни нежелани реакции.

2. Интравенозно и мускулно приложение:

   • Инжекциите са предназначени за краткосрочна употреба при остри състояния и обикновено се извършват в болнична обстановка. Дозировката и начинът на приложение трябва да бъдат стриктно контролирани от медицински персонал.

Употреба Бутадион по време на бременност

Рискове от употребата на фенилбутазон по време на бременност:

1. Влияние върху плода:

   • НСПВС, включително фенилбутазон, могат да причинят кардиопулмонални усложнения при плода, включително преждевременно затваряне на дуктус артериозус, което може да причини сериозни сърдечно-съдови усложнения при плода.
   • Съществува риск от ниско количество околоплодна течност (олигохидрамнион), което може да повлияе на развитието на белите дробове и други жизненоважни органи при плода.

2. Въздействие върху бременността:

   • Фенилбутазон може да увеличи риска от кървене по време на бременност и раждане, което представлява риск за здравето както на майката, така и на бебето.
   • НСПВС могат да забавят раждането или да увеличат риска от прееклампсия.

3. Препоръки:

   • Употребата на фенилбутазон по време на бременност, особено през третия триместър, е строго противопоказана поради високите рискове за здравето на майката и детето.
   • Ако жена, приемаща фенилбутазон, планира да забременее или разбере, че е бременна, тя трябва незабавно да се консултира с лекаря си, за да обсъди безопасни алтернативи за лечение и възможни предпазни мерки.

Алтернативи на лечение:

Важно е жените по време на бременност да обмислят други, по-безопасни алтернативи за овладяване на болката и възпалението. Медицински специалист може да помогне за избора на правилното лекарство или лечение, което е безопасно по време на бременност.

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Хора с известна индивидуална непоносимост към фенилбутазон или който и да е друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Анамнеза за алергични реакции: При пациенти с анамнеза за алергични реакции към фенилбутазон или други лекарства, включително аспирин или други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана.
3. Нарушения на кръвта: Фенилбутазон може да причини агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на белите кръвни клетки) и други нарушения на кръвообращението. Поради това лекарството е противопоказано при пациенти с нарушения на кръвообращението, включително агранулоцитоза, левкопения и апластична анемия.
4. Заболяване на черния дроб и бъбреците: Употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно заболяване поради риска от развитие на токсично увреждане на тези органи.
5. Пептична язва: Употребата на фенилбутазон може да увеличи риска от развитие на стомашна язва и кървене от нея, така че лекарството е противопоказано при пациенти с тези състояния.
6. Бременност и кърмене: Фенилбутазон е противопоказан по време на бременност и кърмене поради риск за плода или детето.
7. Педиатрична популация: Употребата на фенилбутазон при деца и юноши може да е противопоказана поради липсата на данни за ефикасността и безопасността в тази възрастова група.

Странични ефекти Бутадион

1. Диспептични симптоми: Те включват гадене, повръщане, диария, киселини и стомашен дискомфорт. Пациентите могат също да изпитат загуба на апетит.
2. Язвена болест: Бутадион може да увеличи риска от развитие на стомашни и чревни язви, особено при пациенти с предразположеност към това състояние или при едновременно приемане на други НСПВС.
3. Високо кръвно налягане: Някои пациенти може да получат високо кръвно налягане, докато приемат бутадион.
4. Алергични реакции: Може да включват кожен обрив, сърбеж, ангиоедем или алергичен дерматит.
5. Повишени нива на пикочна киселина: При някои пациенти бутадионът може да допринесе за повишени нива на пикочна киселина в кръвта, което може да е нежелателно при подагра.
6. Нарушена бъбречна функция: При някои пациенти, особено при продължителна употреба и високи дози, може да се наблюдава нарушена бъбречна функция.
7. Кървене: Бутадион може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене, особено при пациенти с хипертония или предразположеност към кървене.

Свръх доза

1. Язви и кървене: Фенилбутазон може да причини язви в стомаха и червата, което може да доведе до кървене и перфорация. Предозирането може да увеличи риска от тези усложнения.
2. Бъбречно увреждане и нарушена функция: В случай на предозиране с фенилбутазон може да възникне остра бъбречна недостатъчност поради хипотония и хиповолемия, причинени от кървене и дехидратация.
3. Сърдечни усложнения: Предозирането на фенилбутазон може да причини сърдечни аритмии и сърдечна недостатъчност поради потенциалните ефекти на лекарството върху сърдечно-съдовата система.
4. Неврологични симптоми: Могат да се появят главоболие, замаяност, сънливост, зрителни нарушения и други неврологични симптоми.
5. Дихателна недостатъчност: Дихателна недостатъчност може да се развие поради парализа на дихателните мускули.
6. Метаболитни нарушения: Може да се появи електролитен дисбаланс и метаболитна ацидоза.
7. Припадъци и конвулсии: В редки случаи могат да се появят гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Индивидуална непоносимост: Хора с известна индивидуална непоносимост към фенилбутазон или който и да е друг компонент на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Анамнеза за алергични реакции: При пациенти с анамнеза за алергични реакции към фенилбутазон или други лекарства, включително аспирин или други НСПВС (нестероидни противовъзпалителни средства), употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана.
3. Нарушения на кръвта: Фенилбутазон може да причини агранулоцитоза (рязко намаляване на броя на белите кръвни клетки) и други нарушения на кръвообращението. Поради това лекарството е противопоказано при пациенти с нарушения на кръвообращението, включително агранулоцитоза, левкопения и апластична анемия.
4. Заболяване на черния дроб и бъбреците: Употребата на фенилбутазон може да бъде противопоказана при пациенти с тежко чернодробно или бъбречно заболяване поради риска от развитие на токсично увреждане на тези органи.
5. Пептична язва: Употребата на фенилбутазон може да увеличи риска от развитие на стомашна язва и кървене от нея, така че лекарството е противопоказано при пациенти с тези състояния.
6. Бременност и кърмене: Фенилбутазон е противопоказан по време на бременност и кърмене поради риск за плода или детето.
7. Педиатрична популация: Употребата на фенилбутазон при деца и юноши може да е противопоказана поради липсата на данни за ефикасността и безопасността в тази възрастова група.