Бикну

Бикну е противораково терапевтично лекарство.

Показания Бикну

Използва се при следните условия:

• неоплазми в мозъка (глиом на мозъчния ствол, астроцитом, глиобластом или медулобластом, както и епендимом);
• мозъчни тумори с метастази;
• миеломна болест (използва се заедно с преднизолон);
• Ходжкинов лимфом (в комбинация с други лекарства);
• лимфоми с неходжкинова етиология.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на прах за приготвяне на инфузионна течност, във флакони. Кутията съдържа 1 такъв флакон, към който е прикрепен контейнер със специален разтворител.

Фармакодинамика

Бикну е противотуморно лекарство с алкилиращ ефект. Принадлежи към категорията на нитрозоурейните производни. Има ефект върху фосфатните и основните ДНК групи, което води до разкъсвания и кръстосани връзки на техните молекули.

Лекарството е циклонон-специфично съединение. Ефектът на кармустин може да се развие и поради модификация на протеини.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Лекарството претърпява интрахепатален метаболизъм с висока скорост, по време на който се образуват активни метаболитни продукти. Последните могат да персистират в кръвната плазма в продължение на няколко дни.

Активният елемент преминава през КМБ.

Екскрецията се осъществява предимно през бъбреците – 60-70% (под формата на метаболитни продукти). Друг 1% се екскретира с изпражненията и 10% през дихателните пътища.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Инфузията се прилага чрез капково вливане, интравенозно (за поне 1-2 часа).

^{За монотерапия, 0,15-0,2 g/m2 от} веществото се прилага еднократно (или 0,075-0,1 g/ ^m2 в продължение на 2 последователни дни) с интервал от 6 седмици. Допълнителни дози се избират, като се взема предвид хематологичният отговор на предишни инфузии.

[ 11 ]

Употреба Бикну по време на бременност

Няма адекватни, добре контролирани тестове за безопасност на Biknu по време на бременност. Има някои доказателства, че кармустин може да бъде ембриотоксичен по време на бременност при хора.

В опити с животни е установено, че при бременни зайци и плъхове се развиват ембриотоксични ефекти. При прилагане на дози, използвани при хора, при зайци и плъхове се развиват тератогенни ефекти.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждна контрацепция по време на терапията.

Няма информация дали кармустин се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора с тежка непоносимост към кармустин.

[ 9 ]

Странични ефекти Бикну

Въвеждането на терапевтично средство може да причини появата на определени странични ефекти:

• нарушения на хематопоезата: често се наблюдава миелосупресия. Може да се развие анемия;
• храносмилателни нарушения: често се появяват повръщане и гадене. Могат да се развият симптоми на хепатотоксичност - повишена трансаминазна активност, както и нива на билирубин или алкална фосфатаза;
• проблеми, засягащи дихателната система: в областта на белите дробове могат да се появят огнища на фиброза или инфилтрати;
• увреждане на пикочната система: при продължително приложение на лекарството в големи кумулативни дози, размерът на бъбреците намалява или се развива прогресивна азотемия;
• интравенозна инфузия с висока скорост: може да се появи усещане за парене на мястото на инжектиране, силно зачервяване на кожата или подуване на конюнктивата в продължение на 2-4 часа;
• други симптоми: болка в гръдната кост, признаци на алергия, тахикардия, главоболие, невроретинит и понижено кръвно налягане.

[ 10 ]

Свръх доза

Няма антидот за елиминиране на интоксикацията, произтичаща от предозиране с лекарство. Поради високото ниво на миелотоксичност и токсични ефекти на лекарството върху черния дроб, бъбреците и белите дробове, е необходима хоспитализация на пострадалия за провеждане на симптоматични и детоксикиращи мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с други лекарства, които причиняват развитие на миелосупресия, може да доведе до адитивно потискане на функцията на костния мозък.

Комбинацията с лекарства, които имат нефро- или хепатотоксични свойства, води до потенциране на симптомите на нефро- или хепатотоксичност.

Бикну намалява обема на образуваните антитела спрямо въвеждането на инактивиран ваксинен вирус (заедно с това може да се наблюдава повишаване на интензивността на репликация на ваксиналния вирус и потенциране на неговите негативни прояви). Следователно, интервалът между последната употреба на кармустин и ваксинацията трябва да бъде в рамките на 3-12 месеца.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Бикна трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности са в диапазона 2-8°C.

[ 15 ]

Срок на годност

Bikna е одобрен за употреба в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Употребата в педиатрията е забранена, тъй като терапевтичната ефикасност и безопасност на лекарството не са доказани.

Аналози

Аналози на лекарството са такива лекарства като Ломат, Сиину и Ломустин с Мустофоран.