Аторвастатин

Аторвастатин е лекарство, което принадлежи към класа статини, което се използва за понижаване на нивата на холестерола в кръвта. Той е инхибитор на ензима хидроксиметилглутарил-КоА редуктаза (HMG-CoA редуктаза), който играе ключова роля в процеса на образуване на холестерол в организма.

Аторвастатин помага за понижаване на нивото на „лошия“ (LDL) холестерол и триглицеридите в кръвта и повишаване на нивото на „добрия“ (HDL) холестерол. Това спомага за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания като миокарден инфаркт, инсулт и ангина пекторис.

Лекарството обикновено се приема ежедневно в доза, която зависи от тежестта на хиперхолестеролемията и други сърдечно-съдови рискови фактори. Дозировката може да бъде коригирана от лекар в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.

Показания Аторвастатин

1. Хиперхолестеролемия: Лекарството се използва за намаляване на нивото на общия и LDL („лошия“) холестерол в кръвта при пациенти с повишен холестерол.
2. Хипертриглицеридемия: Аторвастатин може да се използва за понижаване на нивата на триглицеридите в кръвта.
3. Превенция на сърдечно-съдови усложнения: Лекарството се използва за намаляване на риска от сърдечно-съдови събития, като миокарден инфаркт и инсулт, при пациенти с висок или умерен риск.
4. Ангина: Аторвастатин може да се използва за лечение на ангина пекторис, болка в гърдите, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечния мускул.
5. Профилактика на рецидивиращ миокарден инфаркт: При пациенти, прекарали миокарден инфаркт, аторвастатин може да бъде предписан за предотвратяване на рецидивиращи сърдечно-съдови усложнения.

Формуляр за освобождаване

Перорални таблетки

• Конвенционални таблетки: Аторвастатин обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.
• Дозировка: Таблетките Аторвастатин се предлагат в различни дози, включително 10 mg, 20 mg, 40 mg и 80 mg.
• Спецификации: Таблетките могат да бъдат филмирани или не. Филмовото покритие помага за предпазване на активната съставка от разграждане в стомашно-чревния тракт и осигурява по-стабилна абсорбция.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на HMG-CoA редуктазата:

   • Аторвастатин инхибира активността на HMG-CoA редуктазата, което води до намалено производство на холестерол в черния дроб.
   • Този механизъм води до понижени нива на общия холестерол, липопротеините с ниска плътност (LDL или „лошия“ холестерол) и триглицеридите в кръвта.

2. Повишаване на нивата на липопротеините с висока плътност (HDL):

   • Аторвастатин може също да повиши нивата на липопротеините с висока плътност (HDL или "добър" холестерол), което се счита за благоприятно за сърдечно-съдовото здраве.

3. Противовъзпалителни свойства:

   • В допълнение към основното си действие за понижаване на холестерола, аторвастатин има и противовъзпалителни свойства.
   • Това може да бъде особено полезно при лечението и профилактиката на сърдечно-съдови заболявания, тъй като възпалението играе ключова роля в тяхното развитие.

4. Превенция на сърдечно-съдови заболявания:

   • Аторвастатин се използва за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания като коронарна болест на сърцето, миокарден инфаркт и инсулт, особено при пациенти с повишен холестерол и други сърдечно-съдови рискови фактори.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Аторвастатин се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията му се подобрява, когато се приема с храна, но това не води до клинично значими промени в ефикасността на лекарството.
2. Метаболизъм: Около 70% от аторвастатин се метаболизира в черния дроб чрез окисление през ензимната система цитохром P450, главно с участието на изоензима CYP3A4. Основният метаболит е орто- и пара-хидроксилираното производно на аторвастатин, което също има инхибиторни свойства към хидроксиметилглутарил-CoA редуктазата (HMG-CoA редуктаза), както и към самия аторвастатин.
3. Екскреция: Метаболитите на аторвастатин се екскретират с изпражненията и в по-малка степен с урината. Неекскретираният аторвастатин не се открива в урината.
4. Полуживот: Полуживотът на аторвастатин е около 14 часа за аторвастатин и около 20-30 часа за активния му метаболит.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Аторвастатин се приема перорално, обикновено веднъж дневно. Лекарството може да се приема по всяко време на деня, но е за предпочитане да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа стабилно ниво на лекарството в кръвта. Аторвастатин може да се приема с храна или на гладно. Някои проучвания обаче показват, че приемът му вечер може да бъде по-ефективен, предвид циркадните ритми на синтеза на холестерол в организма.

Дозировка

Дозировката на аторвастатин може да варира в зависимост от нивата на холестерола в кръвта на пациента, наличието на съпътстващи заболявания и отговора на лечението. Общите препоръки са представени по-долу:

• Начална доза: Обичайната начална доза е 10 mg или 20 mg веднъж дневно. Пациенти с висок сърдечно-съдов риск могат да започнат с доза от 40 mg веднъж дневно.
• Поддържаща доза: Дозата може да бъде коригирана от Вашия лекар в зависимост от постигнатото ниво на LDL холестерол и общото Ви ниво на риск. Дозата може да бъде увеличена до максимум 80 mg на ден.
• Пациенти в напреднала възраст: При пациенти в напреднала възраст обикновено се препоръчва да се започне с по-ниска доза, поради възможна повишена чувствителност към действието на лекарството и по-голяма вероятност от странични ефекти.
• Пациенти с бъбречно увреждане: При пациенти с бъбречно увреждане може да се наложи коригиране на дозата, особено ако бъбречната функция е значително намалена.

Специални инструкции

• Преди започване на лечение с аторвастатин и по време на лечението се препоръчва да се правят изследвания за проследяване на нивата на липидите в кръвта.
• Аторвастатин може да взаимодейства с други лекарства, така че е важно да уведомите Вашия лекар за всички лекарства, които приемате.
• Важно е да се храните с диета с ниско съдържание на холестерол и мазнини и да поддържате активен начин на живот за най-добри резултати от лечението.

Употреба Аторвастатин по време на бременност

Аторвастатин, подобно на други статини, обикновено не се препоръчва за употреба по време на бременност поради потенциални рискове за развиващия се плод. Статините могат да повлияят неблагоприятно върху развитието на плода, тъй като холестеролът играе ключова роля в развитието на тъканите и органите.

Рискове от употребата на аторвастатин по време на бременност:

1. Тератогенност: Проучвания върху животни показват, че статините, включително аторвастатин, могат да причинят вродени дефекти. Въпреки че специфичните данни за тератогенността на аторвастатин при хора са ограничени, общият риск, свързан с всички статини, е причина те да се избягват по време на бременност.
2. Влияние върху развитието на плода: Статините могат да повлияят на синтеза на холестерол, който е необходим за нормалното развитие на плода, включително синтеза на стероидни хормони и развитието на клетъчната мембрана.

Препоръки:

• Преди бременност: Жените, които планират бременност и приемат аторвастатин, обикновено се съветват да спрат приема на лекарството няколко месеца преди зачеването.
• По време на бременност: Приемът на аторвастатин трябва да се прекрати незабавно, ако жената разбере, че е бременна по време на лечение със статини. Вашият лекар може да обсъди с вас алтернативни методи за контрол на холестерола по време на бременност, които са по-безопасни за плода.
• Консултация с Вашия лекар: Винаги е важно да се консултирате с Вашия лекар за индивидуален съвет и да обмислите всички рискове и ползи, преди да започнете или промените лечението.

Противопоказания

1. Чернодробна недостатъчност: Не се препоръчва употребата на аторвастатин при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
2. Бременност и кърмене: Употребата на аторвастатин е противопоказана по време на бременност и кърмене поради потенциални ефекти върху развитието на плода и кърмачето.
3. Алергична реакция: Пациенти с установени алергии към аторвастатин или други статини трябва да избягват употребата им.
4. Миопатия: Аторвастатин може да причини миопатия (мускулни нарушения), особено когато се използва едновременно с други лекарства, които усилват този страничен ефект.
5. Хипотиреоидизъм: При пациенти с неконтролиран хипотиреоидизъм употребата на аторвастатин изисква повишено внимание.
6. Алкохолна зависимост: Пациентите с алкохолна зависимост може да имат повишен риск от чернодробно увреждане, когато използват аторвастатин.
7. Педиатрична употреба: Ефикасността и безопасността на аторвастатин при деца и юноши не са напълно установени.
8. Употреба в комбинация с определени лекарства: Аторвастатин може да взаимодейства с други лекарства, включително някои антибиотици, антимикотици и лекарства за понижаване на холестерола, което може да засили или намали ефекта му.

Странични ефекти Аторвастатин

1. Мускулна болка и слабост: Това е една от най-честите странични ефекти на статините. Пациентите могат да изпитат мускулна болка (миалгия) или слабост. В редки случаи това може да прогресира до развитие на мускулно увреждане, известно като миопатия.
2. Повишена креатин киназа: Това е ензим, който се освобождава в кръвния поток, когато мускулите са увредени. Повишените нива на креатин киназа могат да бъдат свързани с развитието на миопатия.
3. Стомашно-чревни нарушения: Включва гадене, повръщане, диария, запек или коремна болка.
4. Повишени аминотрансферази: Това са ензими, които могат да показват увреждане на черния дроб. Повишените аминотрансферази може да са признак на хепатотоксичност, въпреки че това е рядко.
5. Главоболие: Може да се появи главоболие или световъртеж.
6. Сънливост: Някои пациенти могат да изпитат сънливост или умора.
7. Нарушения на съня: Може да включва безсъние или странни сънища.
8. Повишени нива на кръвната захар: Някои пациенти може да имат повишени нива на кръвната захар.
9. Алергични реакции: Включват уртикария, сърбеж, подуване на устните, лицето или гърлото.
10. Редки: Могат да се появят сериозни нежелани реакции, като например развитие на рабдомиолиза (разрушаване на скелетните мускули) или увреждане на черния дроб.

Свръх доза

1. Миопатия и рабдомиолиза:

   • Едно от най-сериозните усложнения на предозирането е миопатията (мускулна слабост и болка) и рабдомиолизата (разрушаване на мускулните клетки), което може да доведе до освобождаване на миоглобин в кръвния поток и развитие на бъбречна недостатъчност.

2. Хепатотоксичност:

   • Предозирането на аторвастатин може да причини увреждане на черния дроб, което се проявява с повишени нива на чернодробните ензими (ALT и AST) в кръвта.

3. Други нежелани ефекти:

   • Други възможни ефекти от предозирането на аторвастатин включват главоболие, гадене, повръщане, диария, сънливост, замаяност и други симптоми, характерни за инхибиторите на HMG-CoA редуктазата.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на цитохром P450 3A4 (CYP3A4): Лекарства като кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, еритромицин, ритонавир и противогъбичните лекарства гравеола и памаверол могат да повишат концентрацията на аторвастатин в кръвта, което увеличава риска от странични ефекти като мускулно увреждане.
2. Инхибитори на OATP1B1 транспортера (органичен антипортер 1B1): Лекарства като циклоспорин, верапамил, рифампицин, ритонавир и някои природни продукти (напр. сок от грейпфрут) могат да повишат кръвната концентрация на аторвастатин чрез намаляване на неговия клирънс.
3. Фибрати: Едновременното приложение на аторвастатин с фибрати като гемфиброзил и фенофибрат може да увеличи риска от миопатия и рабдомиолиза.
4. Аминогликозиди: Употребата на аторвастатин с аминогликозиди като гентамицин или амикацин може да увеличи риска от миопатия и рабдомиолиза.
5. Антикоагуланти: Повишените нива на аторвастатин в кръвта могат да увеличат риска от кървене, когато се използва едновременно с антикоагуланти като варфарин.
6. Противогъбични лекарства: Гъбични инхибитори като гризеофулвин и нистатин могат да намалят ефективността на аторвастатин.