Атропин сулфат

Атропин сулфатът е лекарство, производно на алкалоида на беладона, растение от семейство Паслън. Атропин сулфатът има способността да блокира мускариновите рецептори за ацетилхолин, което води до парасимпатиков блок. В резултат на това той има разнообразни фармакологични ефекти върху организма.

Атропин сулфатът може да се използва в медицинската практика за различни цели:

1. Разширяване на зеницата (мидриаза): Атропинът се използва в офталмологията за разширяване на зеницата, което позволява на лекаря да изследва задната част на окото по-подробно.
2. Намаляване на секрецията на слюнчените и потните жлези: Това свойство на атропина може да бъде полезно при хирургични интервенции за намаляване на слюнчената секреция на пациента или за намаляване на изпотяването.
3. Намаляване на секрецията на стомашен сок: Атропин може да се използва като компонент на комбинирани терапии за лечение или предотвратяване на прекомерна секреция на стомашен сок, например при пептична язва.
4. Намаляване на чревната перисталтика: Това свойство на атропина може да бъде полезно при лечението на синдром на раздразнените черва или диария.
5. Намаляване на секрецията на бронхиалните жлези: Атропин може да се използва за намаляване на секрецията в бронхите при заболявания на дихателната система.
6. Кардиопулмонално възстановяване: Атропин понякога се използва като част от протоколите за кардиопулмонално възстановяване при асистолия или брадикардия.

Важно е да се отбележи, че атропин сулфатът е мощно лекарство с потенциално сериозни странични ефекти и употребата му трябва да се контролира от лекар.

Показания Атропин сулфат

1. Мидриаза (разширяване на зеницата): Атропинът се използва в офталмологията за мидриаза при медицински процедури като очни прегледи или лечение на определени очни заболявания.
2. Бронходилатация: В някои случаи атропин може да се използва за разширяване на бронхите и улесняване на дишането при пациенти с бронхоспазъм, например при обструктивни белодробни заболявания като бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
3. Стомашно-чревни нарушения: Атропин може да се използва за намаляване на секрецията на стомашен сок и намаляване на чревната перисталтика, което може да бъде полезно при пептична язва или синдром на раздразнените черва.
4. Намаляване на секрецията на слюнчените жлези: Това свойство на атропина може да се използва в хирургията за намаляване на секрецията на слюнка при пациенти.
5. Кардиопулмонално възстановяване: Атропин може да се използва в протоколи за кардиопулмонално възстановяване за повишаване на сърдечната честота и подобряване на сърдечната проводимост при асистолия или брадикардия.

Формуляр за освобождаване

1. Разтвор за инжектиране:

   • Това е най-често срещаната форма на атропин, използвана в клинични условия.
   • Разтворите обикновено се предлагат в концентрации от 0,1 mg/mL или 1 mg/mL.
   • Разтворът е предназначен за интравенозно (IV), мускулно (IM) или подкожно (SC) приложение.

2. Капки за очи:

   • Използва се за разширяване на зениците при диагностични процедури в офталмологията или за лечение на вътреочно възпаление.
   • Обикновено съдържат концентрация на атропин между 0,5% и 1%.

3. Хапчета:

   • Въпреки че таблетната форма на атропин е по-рядко срещана, тя може да се използва и за системно лечение при определени медицински сценарии.
   • Таблетките могат да съдържат различни количества атропин, като например 0,25 mg или 0,5 mg.

Фармакодинамика

1. Блокиране на мускаринови рецептори:

   • Атропин сулфатът е силен антагонист на мускариновите рецептори, които се намират в различни тъкани и органи, като сърцето, кръвоносните съдове, стомашно-чревния тракт, пикочната система, дихателните пътища и очите.
   • Блокирането на мускариновите рецептори води до намалени реакции към стимулация с ацетилхолин, което може да промени функцията на тези органи и системи.

2. Кардиотоничен ефект:

   • В ниски дози, атропин сулфатът може да причини повишаване на сърдечната честота чрез блокиране на мускариновите рецептори на сърцето, което води до увеличаване на сърдечния дебит.
   • Въпреки това, в големи дози, атропин сулфатът може да причини тахикардия и аритмии поради възбуждащия си ефект върху сърцето.

3. Релаксация на гладките мускули:

   • Блокирането на мускариновите рецептори в гладките мускули на стомашно-чревния тракт, бронхите и други органи води до тяхното отпускане.
   • Може да бъде полезно при лечение на спазми, астма, колики и други симптоми, свързани със свръхактивни гладки мускули.

4. Разширяване на зеницата:

   • Атропин сулфатът блокира мускариновите рецептори в окото, причинявайки разширяване на зеницата (мидриаза).
   • Това свойство може да се използва за медицински цели, като например извършване на очен преглед или лечение на определени очни състояния.

5. Намалена секреция:

   • Блокирането на мускариновите рецептори в лигавичните жлези води до намалена секреция на слюнчените, потните, стомашно-чревните и други жлези.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Атропин сулфатът може да се прилага в различни форми, включително перорално, интраназално, инжекционно и локално. След перорално приложение, абсорбцията на атропин сулфат обикновено е бавна и непълна от стомашно-чревния тракт.
2. Разпределение: Атропин сулфатът има висок афинитет към плазмените протеини, което може да повлияе на разпределението му в организма. Той може също да проникне през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера.
3. Метаболизъм: Атропин сулфатът се метаболизира в черния дроб, главно чрез хидролиза от хидролази. Метаболитите на атропин сулфата могат да имат и антихолинергична активност.
4. Екскреция: По-голямата част от атропин сулфатът се екскретира с урината под формата на метаболити. Плазмената концентрация на атропин намалява бързо след приложение.
5. Полуживот на екскреция: Полуживотът на атропин сулфат от тялото е около 2-3 часа.

Дозиране и администриране

Метод на приложение:

• Инжекции: Атропин сулфатът се прилага най-често интравенозно (IV), мускулно (IM) или подкожно (SC). Изборът на път на приложение зависи от клиничната ситуация и желаната скорост на ефект.
• Капки за очи: Използват се за локално приложение в офталмологията за разширяване на зеницата или намаляване на вътреочното възпаление.
• Таблетки: Приемайте перорално с вода, за предпочитане един час преди хранене или 2 часа след хранене, за да подобрите абсорбцията.

Дозировка:

Инжекции:

• Възрастни:
  • За брадикардия: Обичайната начална доза е 0,5 mg интравенозно, повтаряна на всеки 3 до 5 минути, докато се постигне желаният ефект. Максималната доза е до 3 mg.
  • Като антидот при отравяне: Началната доза е 1-2 mg интравенозно, която се повтаря според клиничната необходимост. Дозите могат да бъдат значително увеличени в зависимост от степента на отравяне.
• Деца:
  • Дозировката се основава на телесното тегло, обикновено 0,02 mg/kg интравенозно, като се повтаря при необходимост на всеки 15-30 минути.

Капки за очи:

• Дозировката зависи от целта на употреба, но капките обикновено се прилагат 1-2 пъти дневно, по 1-2 капки във всяко око. Дозировката може да се коригира в зависимост от отговора на лечението и медицинския съвет.

Хапчета:

• При използване на таблетната форма, дозировката ще зависи от конкретното заболяване и формата на лекарството и трябва да се определи от лекуващия лекар.

Употреба Атропин сулфат по време на бременност

Употребата на атропин сулфат по време на бременност изисква повишено внимание, тъй като ефектите върху плода не са напълно изяснени. Атропинът преминава през плацентата и може потенциално да повлияе на развиващия се плод.

Възможни рискове:

1. Тератогенни ефекти: Няма данни за значителни тератогенни ефекти на атропин при хора, но проучвания върху животни показват възможни рискове.
2. Физиологични ефекти върху плода: Теоретично, атропинът може да причини същите ефекти върху плода, както при възрастен, включително повишаване на сърдечната честота.

Препоръки:

• Класификация на FDA: Атропинът е класифициран като категория C от FDA за употреба по време на бременност. Това означава, че проучвания върху животни са установили някои рискове за плода, но не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени.
• Употреба: Атропин трябва да се използва по време на бременност само когато потенциалната полза за майката надвишава потенциалните рискове за плода. Например, атропин може да се използва в спешни ситуации като брадикардия или отравяне с органофосфати, където употребата му може да бъде животоспасяваща.
• Консултация с Вашия лекар: Бременните жени трябва да обсъдят всички рискове и ползи от атропин със своя лекар и да обмислят възможни алтернативи.

По време на бременност атропин се използва с повишено внимание и само когато употребата му е оправдана от клинични показания, с внимателно претегляне на всички потенциални рискове и ползи.

Противопоказания

1. Глаукома: Употребата на атропин сулфат може да повиши вътреочното налягане, което може да бъде опасно за хора с глаукома.
2. Астматични пристъпи: Хората с астма трябва да избягват атропин сулфат, тъй като той може да влоши пристъпите на задух и други симптоми.
3. Хипертрофия на простатата: Атропин сулфатът може да влоши симптомите на това състояние, като например затруднено уриниране.
4. Стомашно-чревни заболявания: Лекарството може да влоши някои стомашно-чревни здравословни проблеми, като запек или чревна атония.
5. Сърдечни аритмии: Употребата на атропин сулфат може да влоши някои видове аритмии.
6. Бременност и кърмене: По време на бременност и кърмене употребата на атропин сулфат може да е опасна или да изисква консултация с лекар.
7. Индивидуална непоносимост: Хора с известна индивидуална непоносимост към атропин трябва да избягват употребата му.

Странични ефекти Атропин сулфат

1. Сънливост и умора: Много пациенти могат да изпитат сънливост, умора или обща слабост, докато приемат атенолол.
2. Студени крайници: Някои хора могат да изпитват усещане за студ в ръцете и краката поради свиване на кръвоносните съдове.
3. Сухота в гърлото или носа: Може да се появи сухота в гърлото или носа.
4. Намалено сексуално желание: При някои пациенти може да се наблюдава намалено сексуално желание или еректилна дисфункция, докато приемат атенолол.
5. Брадикардия: Това е състояние, при което сърдечната честота спада до по-ниски стойности, което може да причини чувство на умора или замаяност.
6. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или световъртеж.
7. Неспецифични оплаквания: Те включват неясни симптоми като гадене, коремна болка или общо неразположение.
8. Понижаване на кръвното налягане: При употреба на атенолол може да се наблюдава понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или чувство на слабост.
9. Специфични странични ефекти: Включват бронхоспазъм (влошаване на дихателната функция при астматици), маскираща хипогликемия (маскиране на симптомите на ниска кръвна захар при пациенти с диабет), повишена реакция към алергени и други.

Свръх доза

1. Тахикардия и аритмии: Предозирането на атропин сулфат може да причини палпитации (тахикардия) и аритмии поради възбуждащите ефекти върху сърдечната система.
2. Хипертония: Прекомерното действие на атропин сулфат може да доведе до повишаване на кръвното налягане (хипертония), което може да причини замаяност, главоболие и дори развитие на съдови усложнения.
3. Сухота в устата и стомашно-чревни нарушения: Блокирането на мускариновите рецептори може да причини сухота в устата, намалена секреция на стомашен сок и други стомашно-чревни нарушения, като запек.
4. Гърчове и възбуда: Възможните последици от предозирането могат да включват гърчове, нервност и възбуда, дължащи се на възбуждащия ефект на атропина върху централната нервна система.
5. Мидриаза: Предозирането на атропин сулфат може да причини значително разширяване на зениците (мидриаза), което може да доведе до зрителни нарушения и фотофобия.
6. Спиране на дишането: В случай на тежко предозиране, атропин сулфатът може да потисне дихателния център и да причини спиране на дишането.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: Употребата на атропин сулфат с други антихолинергични лекарства, като антидепресанти, антихистамини или спазмолитици, може да доведе до по-силен антихолинергичен ефект и да увеличи риска от странични ефекти като сухота в устата, запек, затруднено уриниране и др.
2. Антихолинестеразни лекарства: Употребата на атропин сулфат с антихолинестеразни лекарства като пиридостигмин или физостигмин може да доведе до намалена ефикасност на последните и по-лош контрол на симптомите на миастения гравис или други невромускулни блокери.
3. Антиаритмични лекарства: Употребата на атропин сулфат с антиаритмични лекарства като аминодарон може да увеличи риска от тахикардия и аритмии, особено при пациенти с предразположеност към сърдечни аритмии.
4. Лекарства за глаукома: Употребата на атропин сулфат с лекарства за глаукома, като тимолол или дорзоламид, може да повиши вътреочното налягане и да влоши състоянието на пациенти с глаукома.
5. Седативни лекарства: Употребата на атропин сулфат със седативни лекарства, като бензодиазепини или хипнотици, може да засили седативния ефект и да увеличи риска от сънливост и нарушена координация на движенията.
6. Лекарства за паркинсонизъм: Употребата на атропин сулфат с лекарства за паркинсонизъм, като леводопа или карбидопа, може да намали тяхната ефективност и да влоши симптомите на паркинсонизъм.