Атенолол

Атенолол е лекарство, което принадлежи към класа на бета-адреноблокерите. Използва се за лечение на различни сърдечно-съдови заболявания, включително хипертония (високо кръвно налягане), ангина (болка в гърдите) и за овладяване на някои видове аритмии (нарушения на сърдечния ритъм).

Атенолол блокира бета-1 адренергичните рецептори в сърцето, което води до следните ефекти:

• Намаляване на сърдечната честота: Атенололът намалява стимулацията на сърцето, което спомага за намаляване на сърдечната честота.
• Понижаване на кръвното налягане: Чрез намаляване на силата и честотата на сърдечния ритъм, атенололът помага за понижаване на кръвното налягане.
• Намаляване на нуждата на сърцето от кислород: Това е особено полезно за лечение на ангина пекторис, тъй като намалява риска от болка в гърдите.

Показания Атенолол

1. Хипертония (артериална хипертония): Атенолол се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с високо кръвно налягане.
2. Ангина: Това състояние се характеризира с болка или дискомфорт в областта на гърдите, причинени от недостатъчно кръвоснабдяване на сърдечния мускул. Атенолол може да помогне за намаляване на честотата и силата на ангинозните пристъпи.
3. Сърдечна недостатъчност: Атенолол може да се използва като допълнително лекарство за подобряване на сърдечната функция и намаляване на симптомите на сърдечна недостатъчност.
4. Профилактика на миокарден инфаркт: При пациенти с висок риск от миокарден инфаркт или след прекаран инфаркт, атенолол може да се използва за предотвратяване на рецидивиращи сърдечно-съдови усложнения.
5. Тахикардия: Атенолол може да се използва за намаляване на сърдечната честота, когато сърдечната честота е ускорена.
6. Профилактика на мигрена: При някои пациенти атенолол може да се използва като профилактично средство за намаляване на честотата и тежестта на мигренозните пристъпи.

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки:

   • Най-често срещаната форма на освобождаване.
   • Таблетките обикновено съдържат 25 mg, 50 mg или 100 mg атенолол.
   • Таблетките могат да бъдат с редовно действие или с удължено действие (дългодействащи).

2. Обвити таблетки:

   • Обвитите таблетки помагат за предотвратяване на стомашно дразнене и осигуряват по-продължително освобождаване на активната съставка в тялото.

Фармакодинамика

1. Селективност към бета-1 адренорецепторите:

   • Атенололът е селективен бета-1 адренорецепторен блокер. Това означава, че той преференциално блокира бета-1 рецепторите, които са разположени предимно в сърцето.
   • Блокирането на бета-1 адренорецепторите намалява стимулацията на сърдечния мускул, което води до намаляване на сърдечната честота и силата на сърдечните контракции.

2. Намалено сърдечно натоварване:

   • Блокирането на бета-1 адренорецепторите води до намаляване на кислородните и енергийни нужди на сърцето чрез понижаване на сърдечния дебит и кръвното налягане.
   • Той е особено полезен при лечението на хипертония и коронарна болест на сърцето, защото намалява натоварването на сърцето.

3. Намалено налягане в артериите:

   • Атенололът понижава кръвното налягане чрез намаляване на минутния обем на сърцето и намаляване на периферното съдово съпротивление.
   • Този механизъм помага за контролиране на кръвното налягане и намалява риска от сърдечно-съдови усложнения.

4. Продължителен ефект:

   • Атенололът има дълготраен ефект, което позволява употребата му във форми с еднократна дневна доза.

5. Антиаритмично действие:

   • Блокирането на бета-1 адренорецепторите може да предотврати аритмии чрез намаляване на сърдечния автоматизъм и проводимост в сърцето.

Фармакокинетика

Абсорбция

• Бионаличност: Атенололът има относително ниска перорална бионаличност от около 40-50%, което се дължи на слабата му липофилност и ниската му пропускливост през липидните мембрани.
• Времето за достигане на максимална плазмена концентрация след перорално приложение е приблизително 2-4 часа.

Разпространение

• Обемът на разпределение на атенолол е относително малък, което показва ограниченото му разпределение извън съдовото легло. Това се обяснява с неговата хидрофилност.
• Атенололът прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера, което прави страничните му ефекти върху централната нервна система по-малко тежки в сравнение с някои други бета-блокери.

Метаболизъм

• Атенолол се метаболизира в много малка степен и се екскретира предимно непроменен.
• Това прави атенолол по-предсказуем от бета-блокерите, които се метаболизират екстензивно в черния дроб, особено при съпътстващо чернодробно заболяване.

Екскреция

• Бъбреците са основният път на екскреция на атенолол, около 85-100% от дозата се екскретира през бъбреците в непроменен вид. Това налага коригиране на дозата в случай на бъбречна дисфункция.
• Елиминационният полуживот на атенолол е приблизително 6-7 часа при здрави индивиди, но може да се увеличи при намалена бъбречна функция.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Атенолол се приема перорално, обикновено веднъж дневно.
• Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат или разтрошават, с достатъчно вода. Може да се приема със или без храна, но е най-добре лекарството да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа равномерно ниво на лекарството в кръвта.

Дозировка

За възрастни

• Хипертония: Началната доза обикновено е 50 mg веднъж дневно. В зависимост от отговора на лечението, дозата може да бъде увеличена до 100 mg веднъж дневно.
• Ангина пекторис: Стандартната доза е 50-100 mg веднъж дневно.
• Профилактика и лечение на мигрена при сърдечно трептене: Дозата може да варира, но обикновено започва с 50 mg веднъж дневно.

За пациенти в напреднала възраст

• Може да се наложи намаляване на дозата в зависимост от бъбречната функция и общото здравословно състояние.

За деца

• Употребата на атенолол при деца трябва да бъде строго контролирана от лекар, а дозировката ще зависи от конкретния случай и състоянието на детето.

Специални инструкции

• Кръвното налягане и сърдечната честота трябва да се следят редовно, за да се оцени ефикасността и безопасността на лечението.
• Атенолол не трябва да се спира рязко, тъй като това може да доведе до влошаване на състоянието. Всякакви промени в режима на лечение трябва да се обсъдят с Вашия лекар.
• Пациенти с астма или други бронхиални заболявания трябва да приемат атенолол с изключително внимание, тъй като бета-блокерите могат да причинят бронхоспазъм.

Употреба Атенолол по време на бременност

Употребата на атенолол по време на бременност може да бъде противопоказана поради потенциален риск за здравето на плода. Атенолол принадлежи към групата на бета-блокерите и може да има отрицателен ефект върху развитието на плода, особено при продължителна и/или прекомерна употреба.

Противопоказания

1. Брадикардия:

   • Атенолол може да причини допълнително забавяне на сърдечната честота, което е опасно при пациенти с предшестваща брадикардия (забавен сърдечен ритъм).

2. AV блок от II или III степен (без инсталиран пейсмейкър):

   • Атенолол може да засили блокадата, което води до значително нарушаване на сърдечната проводимост.

3. Декомпенсирана сърдечна недостатъчност:

   • Употребата на атенолол може да влоши състоянието на пациенти с нестабилна или декомпенсирана сърдечна недостатъчност, тъй като бета-блокерите намаляват силата и честотата на сърдечните контракции.

4. Шок, включително кардиогенен шок:

   • В състояния на шок, където поддържането на силата на сърдечната честота е важно, употребата на атенолол може да бъде контрапродуктивна.

5. Тежка бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ):

   • Атенолол може да причини бронхоконстрикция (стесняване на дихателните пътища), което е особено опасно за пациенти с белодробни заболявания.

6. Тежки форми на периферна артериална болест:

   • Атенолол може да влоши симптоми като болка в краката и студенина на крайниците поради намален кръвен поток.

7. Метаболитна ацидоза:

   • Състояние, при което нивата на киселина в кръвта са повишени, може да се влоши от употребата на атенолол.

8. Хипотония (ниско кръвно налягане):

   • Употребата на атенолол може допълнително да понижи кръвното налягане, което е опасно за пациенти с хипотония.

9. Захарен диабет:

   • Атенолол може да маскира симптомите на хипогликемия (ниска кръвна захар), което е особено важно да се има предвид при диабетици.

Странични ефекти Атенолол

1. Сънливост и умора: Много пациенти могат да изпитат сънливост, умора или обща слабост, докато приемат атенолол.
2. Студени крайници: Някои хора могат да изпитват усещане за студ в ръцете и краката поради свиване на кръвоносните съдове.
3. Сухота в гърлото или носа: Може да се появи сухота в гърлото или носа.
4. Намалено сексуално желание: При някои пациенти може да се наблюдава намалено сексуално желание или еректилна дисфункция, докато приемат атенолол.
5. Брадикардия: Това е състояние, при което сърдечната честота спада до по-ниски стойности, което може да причини чувство на умора или замаяност.
6. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие или световъртеж.
7. Неспецифични оплаквания: Те включват неясни симптоми като гадене, коремна болка или общо неразположение.
8. Понижаване на кръвното налягане: При употреба на атенолол може да се наблюдава понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или чувство на слабост.
9. Специфични странични ефекти: Включват бронхоспазъм (влошаване на дихателната функция при астматици), маскираща хипогликемия (маскиране на симптомите на ниска кръвна захар при пациенти с диабет), повишена реакция към алергени и други.

Свръх доза

1. Сърдечно-съдови усложнения:

   • Един от основните ефекти от предозирането с атенолол е намаляване на сърдечната честота и кръвното налягане до опасни нива.
   • Това може да доведе до сериозни проблеми с кръвообращението, включително хипотония, брадикардия и дори шок.

2. Депресия на централната нервна система (ЦНС):

   • Предозирането с атенолол може да причини сънливост, припадък, замаяност, намалена реакция към външни стимули и дори кома.
   • Това се дължи на способността му да потиска активността на централната нервна система.

3. Дихателни нарушения:

   • Прекомерното потискане на централната нервна система може също да доведе до намалена дихателна честота и дори до спиране на дишането.

4. Метаболитни нарушения:

   • Предозирането с атенолол може да причини метаболитни нарушения като хипергликемия (повишена кръвна захар) и хипокалиемия (намален калий в кръвта).

5. Други нежелани ефекти:

   • Други възможни ефекти от предозирането с атенолол включват студени крайници, изпотяване, наддаване на тегло и намалена потентност.

Взаимодействия с други лекарства

1. Други антихипертензивни лекарства: Употребата на атенолол с други антихипертензивни лекарства, като диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACEI) или калциеви антагонисти, може да доведе до засилен хипотензивен ефект и повишен риск от хипотензивни реакции като замаяност и синкоп.
2. Симпатикомиметици: Едновременното приложение на атенолол със симпатикомиметици като адреналин или албутерол може да намали тяхната ефикасност поради блокиране на бета-адренорецепторите.
3. Лекарства, потискащи сърдечния ритъм: Атенолол може да увеличи депресивния ефект върху сърдечната честота на други лекарства, като амидарон или дигоксин, което може да доведе до намаляване на сърдечната честота и засилване на антиаритмичните ефекти.
4. Антидепресанти и анксиолитици: Атенолол може да засили седативния ефект на лекарства като бензодиазепини и трициклични антидепресанти, което може да доведе до повишена сънливост и намалена психомоторна активност.
5. Инсулин и хипогликемични лекарства: Атенолол може да маскира симптомите на хипогликемия и да намали нейната честота, което може да забави диагностицирането на хипогликемични състояния при пациенти със захарен диабет.