Arikstra

"Arixtra" (фондапаринукс натрий) е лекарство, принадлежащо към класа на антикоагулантите, по-специално нискомолекулните хепарини. Използва се за профилактика и лечение на тромбоемболични усложнения при пациенти с различни заболявания, като дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, миокарден инфаркт и други състояния, свързани с тромбоза и тромбоемболизъм.

Фондапаринукс натрий действа като предотвратява образуването на тромби (кръвни съсиреци) чрез инхибиране на активността на фактор Ха, който е ключов ензим в процеса на кръвосъсирване. Това намалява склонността на кръвта да образува съсиреци и помага за предотвратяване на тромбоза и нейните усложнения.

Лекарството обикновено се прилага чрез подкожна инжекция и се предлага в различни дози, за да отговаря на индивидуалните нужди на пациента. Обикновено се използва в болници или под наблюдението на лекар в амбулаторни условия.

Показания Arikstras

• Превенция и лечение на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) и белодробна емболия (БЕ) при пациенти с висок риск от развитие на тромбоемболични усложнения. Това може да включва пациенти с остър миокарден инфаркт, пациенти след тазова операция или травматично нараняване и пациенти с остро медицинско състояние с ограничена подвижност.
• Превенция и лечение на тромбоза по време на бременност и следродилен период при жени с висок риск от тромбоемболични усложнения или анамнеза за предишна тромбоза.
• Профилактика на тромбоза при пациенти с предсърдно мъждене и други аритмии, които са с висок риск от тромбоемболични усложнения и се нуждаят от антикоагулантна терапия.
• Лечение и профилактика на тромбоза при пациенти с артериални или венозни катетри.

Формуляр за освобождаване

Инжекционен разтвор: Лекарството се предлага в стъклени ампули или спринцовки за подкожно приложение. Това е най-разпространеният начин на употреба на Arixtra, тъй като осигурява бързо и надеждно приложение на лекарството.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката му се основава на способността му да инхибира активността на фактор Ха, който е ключов ензим в процеса на кръвосъсирване.

Лекарството се свързва с антитромбин III, повишавайки неговата активност, което води до повишено инхибиране на фактор Ха. Това от своя страна намалява превръщането на протромбина в тромбин, което намалява образуването на кръвни съсиреци и предотвратява по-нататъшното развитие на тромбоемболични усложнения.

По този начин, "Arixtra" проявява антитромботично действие, намалявайки склонността на кръвта към образуване на кръвни съсиреци и предотвратявайки развитието им в различни съдови системи. Това го прави ефективно средство за превенция и лечение на тромбоемболични усложнения при пациенти с различни заболявания.

Фармакокинетика

• Абсорбция: Тъй като Arixtra обикновено се прилага интрамускулно или подкожно, тя се абсорбира сравнително бързо. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат в рамките на няколко часа след приложение.
• Разпределение: Лекарството има висок обем на разпределение, което означава, че се разпределя бързо в тялото след абсорбция. Фондапаринукс натрий се свързва в по-малка степен с плазмените протеини.
• Метаболизъм: Фондапаринукс натрий не се метаболизира в черния дроб, следователно не е необходимо рутинно проследяване на чернодробната функция при пациенти.
• Екскреция: Лекарството се екскретира предимно непроменено през бъбреците. Полуживотът му в организма е около 4-6 часа.

Дозиране и администриране

• Профилактика на тромбоза при хирургични пациенти: Обичайната препоръчителна доза е 2,5 mg Arixtra веднъж дневно.
• Профилактика на тромбоза при пациенти с висок риск от тромбоемболични усложнения: Дозата може да се увеличи до 5 mg веднъж дневно, в зависимост от клиничната ситуация.
• Лечение на тромбоза и емболия: Обикновено се препоръчва да се започне с 5 mg Arixtra подкожно два пъти дневно. При пациенти с тегло над 90 kg може да се препоръча повишаване на дозата.
• Профилактика на тромбоза по време на бременност: Дозировката може да варира в зависимост от индивидуалните характеристики и клиничната ситуация и трябва да се определи от лекаря.

Употреба Arikstras по време на бременност

• Употреба в случай на свръхчувствителност към хепарин:

  • Фондапаринукс се използва като безопасна алтернатива на хепарина при свръхчувствителност или хепарин-индуцирана тромбоцитопения при бременни жени. В един случай фондапаринукс е успешно използван за лечение на бременна жена с дефицит на протеин S и предходна дълбока венозна тромбоза, която е развила свръхчувствителност към хепарин (Mazzolai et al., 2006).

• Преглед на литературата:

  • Преглед на литературата за употребата на фондапаринукс при бременни жени включва 65 случая. Лекарството е добре поносимо и честотата на усложненията при бременност е подобна на наблюдаваната в общата популация. Необходими са обаче допълнителни проучвания, за да се оцени безопасността на лекарството по отношение на вродени малформации (De Carolis et al., 2015).

• Приложение при хепарин-индуцирана тромбоцитопения (ХИТ):

  • В един случай, фондапаринукс е успешно използван за лечение на бременна жена с остра белодробна тромбоемболия и ХИТ в късна бременност. Лекарството е показало добри резултати без усложнения за майката и плода (Ciurzyński et al., 2011).

• Фармакокинетика и липса на плацентен трансфер:

  • In vitro проучвания не показват плацентно преминаване на фондапаринукс, което намалява риска от експозиция на плода (Lagrange et al., 2002).

• Общ опит от употребата:

  • Ретроспективно проучване на 120 бременни жени, получаващи фондапаринукс за профилактика на венозна тромбоемболия (ВТЕ), установи, че лекарството се понася добре и е ефективно. Усложненията включват кървене (5 случая), спонтанен аборт (2 случая) и преждевременно раждане (2 случая) (Dempfle et al., 2021).

Противопоказания

• Свръхчувствителност: Arixtra е противопоказана при пациенти с известна свръхчувствителност към фондапарин, натрий, други нискомолекулни хепарини или някоя от другите съставки на Arixtra.
• Тежко кървене: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с активно кървене или повишен риск от неговото развитие. При наличие на тежко кървене употребата на "Arixtra" е противопоказана.
• Тромбоцитопения: При пациенти с тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в кръвта) или други нарушения на кръвосъсирването, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание.
• Нестабилно състояние на пациента: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нестабилни състояния, които могат да доведат до тежко кървене или други сериозни усложнения.
• Активни стомашни и чревни язви: Употребата на Arixtra може да увеличи риска от кървене при пациенти с активни стомашно-чревни язви.
• Епидурална или спинална анестезия: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които планират или в момента се подлагат на епидурална или спинална анестезия, тъй като може да увеличи риска от развитие на спинален или епидурален хематом и последващо компресионно увреждане на гръбначния мозък.

Странични ефекти Arikstras

• Кървене: Това е най-сериозният страничен ефект на антикоагулантите, включително нискомолекулните хепарини. Може да се появи кървене с различна локализация: вътрешно (например чревен или хеморагичен инсулт), вътречерепно, от носа, хематоми по кожата и др.
• Тромбоцитопения: Някои пациенти могат да развият тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта), което може да доведе до повишен риск от тромбоза.
• Хепарин-индуцирана тромбоцитопения (ХИТ): Това е сериозно усложнение, което може да доведе до тромбоза и тромбоемболични усложнения.
• Алергични реакции: Включват алергични кожни обриви, сърбеж, уртикария и в редки случаи анафилаксия.
• Фокално кървене и хематом: На местата на инжектиране може да се развие хематом или кървене.
• Повишени чернодробни ензими: Някои пациенти могат да получат временно повишаване на аминотрансферазите и други чернодробни ензими.
• Алопеция: В редки случаи може да се появи временна загуба на коса.
• Повишен калий в кръвта: Някои пациенти могат да получат хиперкалиемия.

Свръх доза

Предозирането с Arixtra може да доведе до повишен риск от кървене. Ако имате съмнение за предозиране или кървене, незабавно потърсете медицинска помощ.

Лечението при предозиране може да включва следните мерки:

1. Прекратяване на приема на лекарството.
2. Симптоматично лечение, насочено към контрол на кървенето.
3. Провеждане на трансфузия на прясна замразена плазма или други кръвни заместители за възстановяване на обема на циркулиращата кръв и коагулацията ѝ.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарства, които усилват антикоагулантния ефект: Комбинацията на Arixtra с други антикоагуланти като варфарин, аценокумарол, дабигатран, ривароксабан и апиксабан може да увеличи риска от кървене. Тези комбинации изискват внимателно медицинско наблюдение и евентуално коригиране на дозата.
• Лекарства, които повишават риска от кървене: Някои лекарства, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), аспирин, тикагрелор, клофибрат и други, могат да увеличат риска от кървене, когато се приемат с Arixtra.
• Лекарства, които намаляват антикоагулантния ефект: Някои лекарства, като антиепилептични лекарства (напр. карбамазепин, фенитоин), рифампицин и други индуктори на чернодробните микрозомни ензими, могат да намалят ефективността на Arixtra.
• Лекарства, които повишават риска от хиперкалиемия: Някои лекарства, като калий-съхраняващи диуретици, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ инхибитори), някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) и други, могат да повишат риска от хиперкалиемия, когато се използват едновременно с Arixtra.
• Лекарства, които повишават риска от тромбоза: Употребата на Arixtra с определени лекарства, като естрогени и хормонални препарати, може да увеличи риска от тромбоза.

Условия за съхранение

• Съхранявайте лекарството в оригиналната опаковка или в тъмен контейнер, защитен от светлина.
• Съхранявайте "Arixtra" при температура от 15°C до 25°C.
• Избягвайте замразяването на лекарството.
• Пазете лекарството далеч от деца.
• Следвайте инструкциите на производителя за срока на годност след отваряне (ако е приложимо).
• Ако продуктът се съхранява в хладилник, избягвайте директен контакт с фризер или друго място, където могат да възникнат значителни температурни промени.