Анаприлин

Анаприлин е търговското наименование на лекарствен продукт, чиято основна активна съставка е пропранолол. Пропранолол принадлежи към класа на бета-блокерите, които се използват за лечение на различни състояния, свързани със сърдечно-съдовата система.

Пропранололът има няколко фармакологични свойства, включително:

1. Антиаритмично действие: Предотвратява появата или намалява честотата на сърдечните аритмии.
2. Антихипертензивно действие: Понижава кръвното налягане.
3. Антиангинозно действие: Намалява честотата и интензивността на пристъпите на ангинозна болка (болка в гърдите, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
4. Антистресово действие: Намалява реакциите на тялото към стрес, като палпитации и треперене.
5. Профилактика на мигрена: Някои пациенти с мигрена могат да се повлияят добре от пропранолол.

Анаприлин се използва за лечение на хипертония, ангина пекторис, аритмии, хипертрофична кардиомиопатия, тиреотоксикоза (в комбинация с други лекарства), както и за профилактика на мигрена. Употребата на Анаприлин обаче трябва да се извършва под лекарско наблюдение, тъй като има странични ефекти и противопоказания, а дозировката трябва да бъде индивидуализирана за всеки пациент.

Показания Anaprilina

1. Хипертония: Анаприлин се използва за понижаване на кръвното налягане при пациенти с хипертония.
2. Ангина: Лекарството може да се използва за намаляване на честотата и интензивността на пристъпите на ангина (болка в гърдите, причинена от недостатъчно кръвоснабдяване на сърцето).
3. Аритмии: Анаприлин може да се използва за лечение на различни видове аритмии, включително предсърдно-вентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене и екстрасистолия.
4. Хипертрофична кардиомиопатия: Пропранолол може да се използва за намаляване на симптомите и забавяне на прогресията на това състояние.
5. Тиреотоксикоза: В комбинация с други лекарства, пропранололът може да помогне за контролиране на някои симптоми на тиреотоксикоза, като учестен пулс и треперене.
6. Профилактика на мигрена: Анаприлин може да се използва за профилактика на мигрена при някои пациенти.

Формуляр за освобождаване

1. Хапчета

Таблетките са най-разпространената форма на освобождаване на Анаприлин. Те са предназначени за перорално приложение и се предлагат в различни дози:

• Обикновени таблетки: Обикновено съдържат 10 mg, 40 mg или 80 mg пропранолол. Тези таблетки се приемат няколко пъти дневно, в зависимост от дозата и предписанието на Вашия лекар.

2. Капсули с удължено освобождаване

Капсулите с удължено освобождаване са предназначени да поддържат стабилни нива на лекарството в кръвта за дълго време:

• Капсули с удължено освобождаване: Често съдържат 80 mg или 160 mg пропранолол. Тези форми на освобождаване ви позволяват да намалите броя на приема на лекарството през деня, обикновено до веднъж дневно.

3. Инжекционен разтвор

Въпреки че не е толкова често срещан, Анаприлин се предлага и под формата на инжекционен разтвор, който се използва в клинични условия:

• Инжекционен разтвор: Използва се за бързо облекчаване на сърдечни симптоми, когато пероралното приложение не е възможно или е неефективно.

4. Разтвор за перорално приложение

В някои случаи може да се предлага перорален разтвор, който е удобен за употреба при пациенти, които имат затруднения с преглъщането на таблетки.

Фармакодинамика

1. Блокада на бета-адренорецепторите: Пропранололът е директен блокер на бета-адренорецепторите, главно бета-1 и бета-2 адренорецепторите. Блокирането на тези рецептори води до намален отговор към адреналин и норепинефрин, които са невротрансмитери на симпатиковата нервна система.
2. Намаляване на сърдечния дебит: Блокирането на бета-1 адренорецепторите в сърцето води до намаляване на сърдечния дебит и намаляване на сърдечната честота. Това може да доведе до понижаване на кръвното налягане и намаляване на натоварването на сърцето.
3. Понижаване на кръвното налягане: Пропранололът има и директен вазоконстрикторен ефект чрез блокиране на бета-2 адренорецепторите по кръвоносните съдове. Това води до периферна вазоконстрикция и понижаване на кръвното налягане.
4. Антиаритмично действие: Пропранололът има антиаритмично действие, дължащо се на намаляване на сърдечния автоматизъм, инхибиране на проводимостта и намаляване на миокардната възбудимост.
5. Профилактика на мигрена: Пропранолол може да се използва за профилактика на мигренозни пристъпи поради ефекта му върху съдовия тонус и намаляването на възбудимостта на невронните структури, свързани с генезиса на мигрена.
6. Анти-тревожни ефекти: Пропранолол понякога се използва за намаляване на симптомите на тревожност, тъй като може да намали физиологичния отговор на организма към стрес.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Анаприлин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията може да бъде намалена при едновременно приложение с храна.
2. Разпределение: Пропранололът прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и навлиза в мозъка. Разпределя се също в телесните тъкани, включително черния дроб, бъбреците, белите дробове и сърцето.
3. Метаболизъм: Пропранололът претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, главно с участието на изоензима цитохром P450 2D6. Основните метаболити на пропранолола са алфа-нафтоксиоцетна киселина и 4-хидроксипропранолол.
4. Екскреция: Пропранолол и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Приблизително 90% от дозата се екскретира в рамките на 4 дни, главно под формата на метаболити.
5. Полуживот: Полуживотът на пропранолол в кръвта е около 3-6 часа, но може да бъде удължен при пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена чернодробна функция.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

• Перорално приложение: Анаприлин се приема перорално, за предпочитане по едно и също време всеки ден, за да се осигури равномерна концентрация на лекарството в кръвта.
• Инжекции: Инжекционната форма на пропранолол се използва в стационарни условия за бързо стабилизиране на състоянието на пациента.

Дозировка

Дозировката на Анаприлин зависи от конкретното заболяване, неговата тежест и отговора на пациента на лечението. Ето общи препоръки:

За възрастни

1. Хипертония:

   • Начална доза: 40 mg два пъти дневно.
   • Поддържаща доза: 120-240 мг на ден, разделена на няколко приема.

2. Ангина:

   • Начална доза: 40 mg три пъти дневно.
   • Поддържаща доза: 120-240 мг на ден.

3. Аритмии:

   • Начална доза: 10-40 mg три или четири пъти дневно.

4. Мигрена (превенция):

   • Начална доза: 40 mg два или три пъти дневно.
   • Поддържаща доза: 80-240 мг на ден.

5. Тремор:

   • Начална доза: 40 mg два до три пъти дневно.
   • Поддържаща доза: до 120 мг на ден.

6. Помощ при отказване от алкохолна зависимост:

   • Доза: 10-40 mg три или четири пъти дневно.

За деца

• Аритмии, хипертония и други сърдечно-съдови заболявания:
  • Начална доза: 0,5-1 мг/кг на ден, разделена на няколко приема.
  • Поддържаща доза: Дозата се увеличава постепенно в зависимост от клиничния отговор и поносимостта.

Специални инструкции

• Пропранолол трябва да се приема преди или по време на хранене, за да се подобри абсорбцията.
• При прекратяване на приема на Анаприлин, дозата трябва да се намалява постепенно, за да се избегне рискът от абстиненция.
• Пропранолол може да маскира симптомите на хипогликемия при пациенти с диабет.
• Трябва да се внимава при пациенти с бронхиална астма, тъй като пропранолол може да засили бронхоспазма.

Употреба Anaprilina по време на бременност

Употребата на анаприлин (пропранолол) по време на бременност трябва да се извършва само под строг лекарски контрол, тъй като може да има сериозни последици както за майката, така и за плода.

Пропранололът, като бета-блокер, може да проникне през плацентарната бариера и да повлияе на развитието на плода. Ето някои от възможните рискове от употребата на анаприлин по време на бременност:

1. Забавяне на сърдечната честота на плода: Пропранололът може да причини забавяне на сърдечната честота на плода.
2. Ниско кръвно налягане: Това лекарство може да понижи кръвното налягане както на майката, така и на плода, което може да доведе до хипоксия и други усложнения.
3. Риск от преждевременно раждане: Употребата на пропранолол при бременни жени може да увеличи риска от преждевременно раждане.
4. Вродени дефекти: Някои проучвания показват възможен риск от вродени дефекти при употребата на бета-блокери, като пропранолол, през първия триместър на бременността.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към анаприлин или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечна недостатъчност: Анаприлин е противопоказан при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност или такива със значителни симптоми на сърдечна декомпенсация.
3. Сърдечен блок: Анаприлин е противопоказан при наличие на AV проводимостна блокада (втора и трета степен).
4. Синдром на синусова брадикардия: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със синдром на синусова брадикардия, тъй като може да влоши брадикардията.
5. Астма и обструктивна белодробна болест: Пациенти с бронхиална астма или хронична обструктивна белодробна болест трябва да използват анаприлин с повишено внимание, поради възможността от засилване на бронхоспазма.
6. Синдром на Райтер: Употребата на анаприлин може да бъде противопоказана при пациенти със синдром на Райтер поради риск от влошаване на състоянието.
7. Бременност и кърмене: Употребата на анаприлин по време на бременност и кърмене може да бъде противопоказана поради недостатъчни данни за безопасността му за плода и детето.
8. Педиатрична употреба: Безопасността и ефективността на анаприлин при деца не са установени, така че обикновено не се препоръчва за деца.

Странични ефекти Anaprilina

1. Умора и слабост: Някои пациенти могат да изпитват умора, слабост или общо чувство на умора.
2. Понижаване на кръвното налягане: Пропранололът, като бета-блокер, може да причини понижаване на кръвното налягане, което може да доведе до замаяност или дори загуба на съзнание, особено при резки промени в положението на тялото.
3. Брадикардия: Това е намаляване на сърдечната честота под нормалните нива. Може да причини на пациентите усещане за сърцебиене, слабост или замаяност.
4. Проблеми със съня: Пропранололът може да причини безсъние или промени в качеството на съня при някои пациенти.
5. Храносмилателни проблеми: Могат да се появят диспептични симптоми като гадене, повръщане, коремна болка или диария.
6. Маскиране на симптомите на хипогликемия: Пропранололът има способността да маскира някои симптоми на ниска кръвна захар при пациенти с диабет.
7. Проблеми с дишането: Някои пациенти могат да изпитат влошаване на симптомите на астма или обструктивна белодробна болест.
8. Сексуална дисфункция: Пропранолол може да причини намалено либидо или проблеми с ерекцията при някои пациенти.
9. Намаление на броя на тромбоцитите в кръвта: В редки случаи, особено при продължителна употреба, могат да се наблюдават промени в хемостазата, включително намаляване на броя на тромбоцитите.

Свръх доза

1. Понижено кръвно налягане: Предозирането на анаприлин може да причини внезапно понижаване на кръвното налягане, което може да причини замаяност, припадък или дори шок.
2. Брадикардия: Пропранолол може да забави сърдечната честота, а прекомерната употреба може да доведе до твърде бавно биене на сърцето (брадикардия).
3. Проблеми с дишането: Някои хора може да имат проблеми с дишането, като например продължителна апнея, особено ако имат астма или други респираторни заболявания.
4. Хипогликемия: Пропранолол може да маскира симптомите на хипогликемия (ниска кръвна захар), което може да бъде опасно за пациенти с диабет.
5. Повишена сънливост: Прекомерната употреба на анаприлин може да причини сънливост или дори кома.
6. Загуба на съзнание: В тежки случаи на предозиране с анаприлин може да настъпи загуба на съзнание или кома.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихипертензивни средства: Пропранолол може да увеличи хипотензивния ефект на други антихипертензивни лекарства, като диуретици, АСЕ инхибитори и блокери на калциевите канали, което може да доведе до понижаване на кръвното налягане до опасни нива.
2. Антиаритмични лекарства: Комбинираното приложение на пропранолол с други антиаритмични средства, като амидарон или антиаритмични средства от клас III, може да доведе до засилено антиаритмично действие и повишен риск от сърдечни аритмии.
3. Сърдечни гликозиди: Пропранолол може да увеличи ефектите на сърдечни гликозиди като дигоксин, което може да доведе до повишаване на токсичните им ефекти върху сърцето.
4. Моноаминооксидазни инхибитори (МАО-инхибитори): Пропранолол може да увеличи хипотензивния ефект на МАО-инхибиторите, което може да доведе до опасно понижаване на кръвното налягане.
5. Анестетици: Пропранолол може да увеличи депресивния ефект на анестетиците и да увеличи хипотензивния ефект на някои анестетици.
6. Бронходилататори: Пропранолол може да блокира бронходилататорния ефект на бета-агонистите и да увеличи риска от бронхоспазъм при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест.