Анастрозол

Анастрозол (Anastrozole) е лекарство, което принадлежи към класа на ароматазните инхибитори. Използва се в онкологията, особено при лечението на рак на гърдата при жени в постменопауза.

Ракът на гърдата може да бъде чувствителен към естроген, женски полов хормон, който може да стимулира растежа на раковите клетки. Анастрозол действа като блокира действието на ароматазната ензимаза, която превръща андрогените (мъжките полови хормони) в естроген в тъкани, като мастна тъкан, които не са били изложени на хормона. Това намалява нивата на естроген в тялото на жената, което може да забави растежа и разпространението на естроген-чувствителни ракови клетки.

Анастрозол обикновено се приема под формата на таблетки веднъж дневно. Употребата и дозировката се определят от лекаря в зависимост от специфичната ситуация на пациента и естеството на рака на гърдата.

Важно е да се отбележи, че анастрозол може да причини странични ефекти, включително мускулни болки, умора, главоболие, хипертония, зачервяване на кожата и други. Пациентите трябва да обсъдят всички странични ефекти с лекаря си и да осигурят редовно медицинско наблюдение по време на лечението.

Показания Анастрозол

1. Хормонално-чувствителен рак на гърдата: Анастрозол се използва като част от комплексното лечение на хормоно-зависим рак на гърдата при жени в постменопауза.
2. Предотвратяване на рецидив: След хирургично отстраняване на тумор на гърдата (мамектомия), анастрозол може да се използва при някои пациенти за намаляване на риска от рецидив на рака.
3. Предотвратяване на рак на гърдата при жени с висок риск: В някои случаи анастрозол може да се препоръча на жени с висок риск от развитие на рак на гърдата, за да се намали вероятността от развитието му.

Формуляр за освобождаване

Обвити таблетки: Анастрозол се предлага най-често под формата на перорални таблетки от 1 mg. Това е стандартната доза, използвана за ежедневно приложение като част от антихормонална терапия за рак на гърдата.

Фармакодинамика

1. Инхибиране на ароматазата: Основното действие на анастрозол е да инхибира ензима ароматаза, който е отговорен за превръщането на андрогените (като тестостерон) в естрогени. Това води до намаляване на нивото на естроген в кръвта.
2. Намаляване на нивата на естроген: Чрез инхибиране на ароматазата, анастрозол намалява нивото на циркулиращия естроген в организма. Това е особено полезно в случаите, когато повишените нива на естроген могат да бъдат причина за определени заболявания или усложнения, като рак на гърдата или естроген-зависими тумори.
3. Приложение в онкологията: Анастрозол се използва широко за лечение на рак на гърдата при жени в постменопауза, особено при пациенти, чиито тумори са естрогенрецептор-позитивни.
4. Гинекологично приложение: Анастрозол понякога се използва за лечение на определени гинекологични състояния, свързани с хиперестрогенемия или високи нива на естроген.
5. Употреба в спорта: Анастрозол понякога се използва в спортната медицина за понижаване на нивата на естроген при мъжете, особено при употреба на анаболни стероиди, което може да доведе до повишени нива на естроген в организма.
6. Странични ефекти: Въпреки че анастрозолът обикновено се понася добре, той може да причини странични ефекти като главоболие, хипертония, мускулни болки, артралгия, костни болки и влошено костно здраве (особено при жени в постменопауза).

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Анастрозол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено се приема ежедневно под формата на таблетки.
2. Разпределение: Анастрозол има висок афинитет към протеините на кръвната плазма (около 40%), особено към албумина. Прониква добре в телесните тъкани, включително тумори на гърдата.
3. Метаболизъм: Анастрозол се метаболизира в черния дроб, за да образува активни метаболити, включително хидроксианастрозол и триазоланастрозол. Основният път на метаболизъм е хидроксилиране на ароматния пръстен.
4. Екскреция: Основният механизъм на екскреция на анастрозол и неговите метаболити е бъбречната екскреция, главно под формата на метаболити. Около 10% от дозата се екскретира непроменена с урината.
5. Полуживот: Полуживотът на анастрозол от плазмата е около 50 часа. Това означава, че концентрацията му в организма намалява наполовина около 50 часа след приложение.

Дозиране и администриране

Метод на приложение

Анастрозол се приема перорално, независимо от приема на храна. Препоръчително е таблетката да се приема по едно и също време всеки ден, за да се поддържа стабилна концентрация на активното вещество в кръвта.

• Таблетките трябва да се поглъщат цели, като се пият достатъчно вода.
• Не се препоръчва дъвченето или смачкването на таблетката.

Дозировка

Стандартната доза анастрозол е 1 mg веднъж дневно. Препоръките за дозиране при различни клинични ситуации са дадени по-долу:

Ранен рак на гърдата

• Приемайте по 1 мг веднъж дневно.
• Обичайният курс на лечение е 5 години, но може да бъде удължен до 10 години в зависимост от преценката на лекаря и индивидуалните рискови фактори.

Дисеминиран рак на гърдата

• Приемайте по 1 мг веднъж дневно.
• Лечението продължава, докато има положителен клиничен отговор или докато се появят признаци на прогресия на заболяването.

Превенция на рака на гърдата

• В някои случаи, анастрозол може да бъде предписан за предотвратяване на рак на гърдата при жени с висок риск от заболяването.
• Приемайте 1 mg веднъж дневно за период, определен от Вашия лекар.

Специални инструкции

• При бъбречна недостатъчност: Обикновено не се налага коригиране на дозата.
• При чернодробна недостатъчност: Необходимо е повишено внимание при предписване на анастрозол, особено при тежки форми на чернодробна дисфункция.
• Предозиране: Случаите на предозиране са редки, но ако се появят симптоми, е необходимо симптоматично лечение.

Употреба Анастрозол по време на бременност

Предназначен е единствено за употреба при жени в постменопауза и може да доведе до застрашаване на бременността, ако се използва по време на бременност.

Ето някои от потенциалните рискове от употребата на анастрозол по време на бременност:

1. Вродени дефекти: Употребата на анастрозол по време на бременност може да увеличи риска от вродени дефекти при плода.
2. Забавяне на плода: Анастрозол може да повлияе неблагоприятно на развитието на плода и да причини забавяне на плода.
3. Аборт: Употребата на анастрозол през първия триместър на бременността може да увеличи риска от аборт.
4. Риск от усложнения при майката: Анастрозол може да има отрицателно въздействие и върху здравето на майката по време на бременност, причинявайки редица усложнения.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към анастрозол или към някоя от съставките на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Бременност: Употребата на анастрозол е противопоказана при бременни жени, тъй като може да причини вродени аномалии на плода. При жени по време на лечение с анастрозол е необходимо да използват ефективни контрацептивни методи.
3. Кърмене: Анастрозол също не се препоръчва по време на кърмене, тъй като ефектите му върху кърмачето не са проучени.
4. Педиатрична възраст: Безопасността и ефикасността на анастрозол при деца не са установени, поради което не се препоръчва за деца.
5. Неща, изискващи повишено внимание: Пациентите трябва да бъдат внимателни, когато работят с машини и участват в дейности, изискващи повишена концентрация, тъй като анастрозол може да причини сънливост или умора.
6. Костни и скелетни заболявания: При пациенти с остеопороза или други костни заболявания, анастрозол трябва да се използва с повишено внимание, тъй като може да влоши здравето на костите.
7. Сърдечно-съдови заболявания: Анастрозол може също да увеличи риска от сърдечно-съдови усложнения, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.

Странични ефекти Анастрозол

1. Мускулна и ставна болка: Това е една от най-честите странични ефекти на анастрозол. Пациентите могат да изпитват болка и дискомфорт в мускулите и ставите.
2. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие, докато използват анастрозол.
3. Хипертония: Някои пациенти може да имат високо кръвно налягане.
4. Хиперхолестеролемия: Повишените нива на холестерол в кръвта могат да бъдат страничен ефект на анастрозол.
5. Остеопороза: Дългосрочната употреба на анастрозол може да увеличи риска от остеопороза и костни фрактури.
6. Бърза умора: Някои пациенти могат да изпитат умора и слабост по време на лечение с анастрозол.
7. Гинекомастия: Мъжете могат да получат уголемяване на млечните жлези.
8. Повишен риск от сърдечно-съдови заболявания: Някои пациенти, особено тези с предразположение, могат да изпитат сърдечни и съдови проблеми.
9. Психоемоционални разстройства: Включват депресия, тревожност, нарушения на съня и други психиатрични симптоми.
10. Вагинално кървене: Може да се появи при някои пациенти.

Свръх доза

Информацията за предозиране с анастрозол е ограничена, тъй като случаи на сериозно предозиране обикновено не са описани в литературата поради ниската токсичност на лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, повлияващи цитохром P450: Анастрозол се метаболизира в черния дроб с участието на ензими от системата цитохром P450, главно CYP3A4 и CYP2D6. Следователно, лекарства, които индуцират или инхибират тези ензими, могат да променят кръвната концентрация на анастрозол. Например, инхибиторите на CYP3A4 (напр. кетоконазол, итраконазол) могат да повишат концентрацията на анастрозол, а индукторите (напр. рифампицин, фенитоин) могат да я намалят.
2. Хиперестрогенни лекарства: Лекарства, съдържащи естрогени (напр. хормонална терапия или контрацептиви), могат да намалят ефикасността на анастрозол, тъй като противоречат на механизма му на действие.
3. Хипоестрогенни лекарства: Лекарства, които могат да причинят хипоестрогенизъм (напр. агонисти на гонадотропин-освобождаващия хормон или лекарства за ендометриоза), могат да увеличат ефекта на анастрозол.
4. Лекарства, повлияващи хематопоезата: Някои лекарства, като цитостатици или лекарства, използвани за лечение на рак, могат да увеличат риска от анемия, когато се използват заедно с анастрозол.
5. Лекарства, повлияващи костната тъкан: Лекарства, които повлияват костната резорбция или образуването на костна тъкан (напр. бифосфонати или ралоксифен), могат да подобрят ефекта на анастрозол за предотвратяване на остеопороза, причинена от неговото приложение.